Stem Cell

Box5 es un potente antagonista de Wnt5a.

JI130 (derivado JI051) es un estabilipara la interacción Hes1-PHB2.

Tagtociclib hydrate (PF-07104091 drate) es un potente y selectivo inhibide CDK2/ ciclina E1 y GSK3β, con Kis de 1,16 y 537,81 nM, respectivamente.

GNE-7883 es un inhibide pan-TEAD que bloquea la asociación de YAP/TAZ con TEAD.

CDK8-IN-12 es un potente inhibidor de CDK8 con un Ki de 14 nM.

YTP-17 es un inhibide la interacción proteína-proteína YAP-TEAD activo por vía oral con una IC50 de 4 nM.

SMO-IN-2 (compuesto 1) es un potente inhibisuavi(SMO) con un valor de IC50 de 123,4 nM para la vía de señalización hedgehog (Hh).

CDK8-IN-11 es un potente y selectivo inhibidor de CDK8 con un valor de IC50 de 46 nM.

YAP-TEAD-IN-2 (compuesto 6) es un potente inhibide la interacción proteína-proteína (PPI) con IC50 de 2,7 nM.

YW2036 (compuesto 2a) es un potente inhibide la vía de señalización Wnt/ − -catenina con un valor de IC50 de 637 nM.

IK-930 (compuesto I-32) es un potente inhibidor de TEAD con un valor de EC50 <0.1 µM.

CK1-IN-2 (compuesto Nr.4) es un potente inhibidor de CK1 con un valor de IC50 de 123, 19.8, 26.8, 74.3 nM para CK1a, CK1d, CK1e, p38a, respectivamente.

LM-41 es un inhibide la TEAD derivado del ácido flufenámico que reduce fuertemente la expresión de CTGF, Cyr61, Axl y NF2.

SWTX-143 es un inhibiyap /TAZ-TEAD activo por vía oral que se une a la bolsa de palmitoilación de las cuatro isoformas TEAD.

MY-1076 es un inhibidor de YAP.

hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) es un inhibidor de hCA (Ki: 33.6, 24.1, 6.8 nM para hCA II, hCA IX, hCA XII).

F7H es un antagonista del receptor FZD7 (IC50: 1.25 μM).

ON 108600 es un inhibidor de CK2 (caseína quinase2)/TNIK/DYRK1, con los IC50 para DYRK1A/DYRKB, DYRK2, CK2 − 1/CK2 − 2, y TNIK de 0.016 − m/0.007 − m, 0.028 − m, 0.05 − m/ 0.005 − m, y 0.005 − m, respectivamente.

DEG-77, un degrabasado en PROTAC, posee propiedades farmacocinéticas, solubilidad y selectividad adecuadas para estudios in vivo (t1/2=8h).

DS-1-38 es un antagonista de EYA1 que bloquea la señalización Sonic Hedgehog (SHH).

JA310 es un inhibide la cinasa MST3 altamente selectivo.

SJ3149 es un degrader selectivo y potente in vitro ein vivo de proteína CK1α con amplia actividad antiproliferativa.

PTK7/β-catenin-IN-1 (compuesto 01065) es un potente inhibidor de PTK7/ − -catenina con una IC50 de 8.9 β M y 56.5 μM para PTK7/ − -catenina y p53/MDM2, respectivamente.

PTK7/β-catenin-IN-2 (compuesto 04967) es un inhibidor de PTK7/ − -catenina.