TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(379)
- GC63439SangivamycinCAS: 18417-89-5Purity: >97.00%
La sangivamicina (NSC 65346), un anÁlogo de nucleÓsido, es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) con una Ki de 10 μM. La sangivamicina tiene una potente actividad antiproliferativa contra una variedad de cÁnceres humanos.
- GC63778Myelin Basic Protein TFAPurity: >95.00%
ProteÍna bÁsica de mielina (MHP4-14) TFA, un péptido sintético que comprende los residuos 4-14 de la proteÍna bÁsica de mielina, es un sustrato de PKC muy selectivo (Km = 7 μM).
- GC64263Kobophenol ACAS: 124027-58-3Purity: >99.50%
El kobofenol A, un estilbeno oligomérico, bloquea la interacciÓn entre el receptor ACE2 y S1-RBD con una IC50 de 1,81 μM e inhibe la infecciÓn viral por SARS-CoV-2 en células con una EC50 de 71,6 μM.
- GC64462Asciminib hydrochlorideCAS: 2119669-71-3Purity: >98.00%
El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM.
- GC64815Aurothiomalate sodiumCAS: 12244-57-4Purity: >98.00%
El aurotiomalato de sodio es un potente y selectivo inhibidor oncogénico de la seÑalizaciÓn de PKCΙ.
- GC65126PKC-iota inhibitor 1CAS: 2328094-11-5Purity: >98.00%
El inhibidor 1 de PKC-iota (compuesto 19) es un inhibidor de la proteÍna quinasa C-iota (PKC-Ι ℩) con un valor IC50 de 0,34 μM.
- GC65329EW-7195CAS: 1352609-28-9Purity: >99.00%
EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn.
- GC65539FresolimumabCAS: 948564-73-6Purity: >95.00%
Fresolimumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de alta afinidad que se une e inhibe todas las isoformas del factor de crecimiento transformador de proteínas β (TGFβ). Los valore de K d de Fresolimumab para TGFβ1, TGFβ2 y TGFβ3 son 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, and 2.0±1.2nM, respectivamente
- GC65592SNIPER(ABL)-020Purity: >99.00%
SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducciÓn de la proteÍna BCR-ABL.
- GC66006Protein kinase inhibitor H-7CAS: 84477-87-2Purity: >99.00%
El inhibidor de la proteÍna quinasa H-7 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) y de la proteÍna quinasa dependiente de nucleÓtidos cÍclicos, con una Ki de 6 μM para PKC.
- GC66050Rho-Kinase-IN-2CAS: 2573071-18-6Purity: >98.00%
Rho-Kinase-IN-2 (Compuesto 23) es un inhibidor de Rho Kinase (ROCK) activo por vÍa oral, selectivo y penetrante en el sistema nervioso central (SNC) (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 se puede utilizar en la investigaciÓn de Huntington'.
- GC66338ROCK1-IN-1CAS: 692869-38-8Purity: >99.50%
ROCK1-IN-1 es un inhibidor de ROCK1 con un valor Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la hipertensiÓn, el glaucoma y la disfunciÓn eréctil.
- GC68333Disitertide diammoniumPurity: >98.00%
Disitertide diammonium es un inhibidor específico del receptor del factor de crecimiento transformador β1 (TGF-β1) tipo I
- GC68339PonsegromabCAS: 2368950-15-4Purity: >99.50%
Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity.
- GC68679Aprinocarsen sodiumCAS: 331257-53-5Purity: >98.00%
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodio es un inhibidor específico de oligonucleótidos antisentido de la proteína quinasa C-α (PKC-α). Aprinocarsen sodio es un oligonucleótido de 20 mer que puede regular la diferenciación y proliferación celular. Aprinocarsen sodio puede inhibir el crecimiento de líneas celulares tumorales humanas en ratones desnudos. Aprinocarsen sodio tiene valor como compuesto quimioterapéutico para el cáncer humano.
- GC68833CarotuximabCAS: 1268714-50-6Purity: >95.00%
Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects.
- GC69052ElezanumabCAS: 1791416-49-3Purity: >98.00%
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism.
- GC69412LuspaterceptCAS: 1373715-00-4Purity: >98.00%
Luspatercept (ACE-536) es una proteína de fusión recombinante modificada que se une al ligando de la super familia del factor de crecimiento transformante beta β. Luspatercept aumenta el número de glóbulos rojos y promueve la maduración de los precursores de glóbulos rojos. Luspatercept se une a GDF11 e inhibe la vía de señalización Smad2/3. Luspatercept puede ser utilizado en investigaciones sobre anemia.
- GC69776PT-262CAS: 86811-36-1Purity: >99.00%
PT-262 es un inhibidor efectivo de ROCK con un valor IC50 de aproximadamente 5 μM. PT-262 induce la pérdida del potencial de membrana mitocondrial y aumenta la activación de caspasa-3 y la apoptosis celular. PT-262 inhibe la fosforilación de ERK y CDC2 a través de una vía independiente de p53. PT-262 bloquea la función del citoesqueleto celular y la migración celular. PT-262 tiene actividad anticancerígena.
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC63439 | Sangivamycin | 18417-89-5 | >97.00% | |
La sangivamicina (NSC 65346), un anÁlogo de nucleÓsido, es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) con una Ki de 10 μM. La sangivamicina tiene una potente actividad antiproliferativa contra una variedad de cÁnceres humanos. | ||||
| GC63778 | Myelin Basic Protein TFA | - | >95.00% | |
ProteÍna bÁsica de mielina (MHP4-14) TFA, un péptido sintético que comprende los residuos 4-14 de la proteÍna bÁsica de mielina, es un sustrato de PKC muy selectivo (Km = 7 μM). | ||||
| GC64263 | Kobophenol A | 124027-58-3 | >99.50% | |
El kobofenol A, un estilbeno oligomérico, bloquea la interacciÓn entre el receptor ACE2 y S1-RBD con una IC50 de 1,81 μM e inhibe la infecciÓn viral por SARS-CoV-2 en células con una EC50 de 71,6 μM. | ||||
| GC64326 | Hydrochlorothiazid-d2 | 1219798-89-6 | >98.50% | |
| GC64462 | Asciminib hydrochloride | 2119669-71-3 | >98.00% | |
El clorhidrato de asciminib (ABL001) es un inhibidor alostérico potente y selectivo de BCR-ABL1, que inhibe las células Ba/F3 cultivadas con una IC50 de 0,25 nM. | ||||
| GC64815 | Aurothiomalate sodium | 12244-57-4 | >98.00% | |
El aurotiomalato de sodio es un potente y selectivo inhibidor oncogénico de la seÑalizaciÓn de PKCΙ. | ||||
| GC65126 | PKC-iota inhibitor 1 | 2328094-11-5 | >98.00% | |
El inhibidor 1 de PKC-iota (compuesto 19) es un inhibidor de la proteÍna quinasa C-iota (PKC-Ι ℩) con un valor IC50 de 0,34 μM. | ||||
| GC65294 | ALK2-IN-2 | 2254409-25-9 | >99.00% | |
ALK2-IN-2 es un inhibidor potente y selectivo de la quinasa 2 similar al receptor de activina (ALK2) con una IC50 de 9 nM y una selectividad de mÁs de 700 veces contra ALK3. | ||||
| GC65329 | EW-7195 | 1352609-28-9 | >99.00% | |
EW-7195 es un inhibidor potente y selectivo de ALK5 (TGFβR1) con una IC50 de 4,83 nM. EW-7195 tiene una selectividad de >300 veces para ALK5 sobre p38α. EW-7195 inhibe eficazmente la seÑalizaciÓn de Smad inducida por TGF-β1, la transiciÓn epitelial a mesenquimatosa (EMT) y la metÁstasis del tumor de mama en el pulmÓn. | ||||
| GC65539 | Fresolimumab | 948564-73-6 | >95.00% | |
Fresolimumab es un anticuerpo monoclonal humanizado de alta afinidad que se une e inhibe todas las isoformas del factor de crecimiento transformador de proteínas β (TGFβ). Los valore de K d de Fresolimumab para TGFβ1, TGFβ2 y TGFβ3 son 1.7±0.6nM, 3.0±1.2nM, and 2.0±1.2nM, respectivamente | ||||
| GC65585 | Mongersen | 1443994-46-4 | >95.00% | |
Mongersen (GED-0301) es un oligonucleÓtido antisentido SMAD7 especÍfico y oralmente activo. | ||||
| GC65592 | SNIPER(ABL)-020 | - | >99.00% | |
SNIPER(ABL)-020, conjugando Dasatinib (inhibidor ABL) con Bestatina (ligando IAP) con un enlazador, induce la reducciÓn de la proteÍna BCR-ABL. | ||||
| GC66006 | Protein kinase inhibitor H-7 | 84477-87-2 | >99.00% | |
El inhibidor de la proteÍna quinasa H-7 es un potente inhibidor de la proteÍna quinasa C (PKC) y de la proteÍna quinasa dependiente de nucleÓtidos cÍclicos, con una Ki de 6 μM para PKC. | ||||
| GC66050 | Rho-Kinase-IN-2 | 2573071-18-6 | >98.00% | |
Rho-Kinase-IN-2 (Compuesto 23) es un inhibidor de Rho Kinase (ROCK) activo por vÍa oral, selectivo y penetrante en el sistema nervioso central (SNC) (ROCK2 IC50 = 3 nM). Rho-Kinase-IN-2 se puede utilizar en la investigaciÓn de Huntington'. | ||||
| GC66338 | ROCK1-IN-1 | 692869-38-8 | >99.50% | |
ROCK1-IN-1 es un inhibidor de ROCK1 con un valor Ki de 540 nM. ROCK1-IN-1 se puede utilizar para la investigaciÓn de la hipertensiÓn, el glaucoma y la disfunciÓn eréctil. | ||||
| GC67686 | PKCiota-IN-2 formic | - | >99.00% | |
| GC68333 | Disitertide diammonium | - | >98.00% | |
Disitertide diammonium es un inhibidor específico del receptor del factor de crecimiento transformador β1 (TGF-β1) tipo I | ||||
| GC68339 | Ponsegromab | 2368950-15-4 | >99.50% | |
Ponsegromab (PF 06946860) is a potent and selective humanized anti- GDF15 antibody inhibitor with anti-cachexia activity. | ||||
| GC68679 | Aprinocarsen sodium | 331257-53-5 | >98.00% | |
Aprinocarsen (ISIS 3521) sodio es un inhibidor específico de oligonucleótidos antisentido de la proteína quinasa C-α (PKC-α). Aprinocarsen sodio es un oligonucleótido de 20 mer que puede regular la diferenciación y proliferación celular. Aprinocarsen sodio puede inhibir el crecimiento de líneas celulares tumorales humanas en ratones desnudos. Aprinocarsen sodio tiene valor como compuesto quimioterapéutico para el cáncer humano. | ||||
| GC68833 | Carotuximab | 1268714-50-6 | >95.00% | |
Carotuximab (TRC105) is a monoclonal IgG1 antibody that can block endoglin (CD105) and its downstream Smad signaling pathway. Carotuximab has immunomodulatory and anti-tumor effects. | ||||
| GC69052 | Elezanumab | 1791416-49-3 | >98.00% | |
Elezanumab (ABT-555; AE12-1Y-QL) is a human monoclonal antibody that selectively targets repulsive guidance molecule A (RGMa). Elezanumab effectively inhibits RGMa-mediated BMP signaling through the SMAD1/5/8 pathway, with an IC50 of approximately 97 pM. Elezanumab promotes neuronal regeneration and neuroprotection in models of nerve injury and demyelination by binding to the N-terminal of RGMa, blocking BMP signaling, and lacking cross-reactivity with RGMc. Elezanumab has neuroregenerative and neuroprotective activity without affecting iron metabolism. | ||||
| GC69412 | Luspatercept | 1373715-00-4 | >98.00% | |
Luspatercept (ACE-536) es una proteína de fusión recombinante modificada que se une al ligando de la super familia del factor de crecimiento transformante beta β. Luspatercept aumenta el número de glóbulos rojos y promueve la maduración de los precursores de glóbulos rojos. Luspatercept se une a GDF11 e inhibe la vía de señalización Smad2/3. Luspatercept puede ser utilizado en investigaciones sobre anemia. | ||||
| GC69418 | Lyn-IN-1 | 887650-05-7 | >99.00% | |
Lyn-IN-1 (análogo de Bafetinib) es un inhibidor dual de alta actividad de Bcr-Abl y Lyn. | ||||
| GC69776 | PT-262 | 86811-36-1 | >99.00% | |
PT-262 es un inhibidor efectivo de ROCK con un valor IC50 de aproximadamente 5 μM. PT-262 induce la pérdida del potencial de membrana mitocondrial y aumenta la activación de caspasa-3 y la apoptosis celular. PT-262 inhibe la fosforilación de ERK y CDC2 a través de una vía independiente de p53. PT-262 bloquea la función del citoesqueleto celular y la migración celular. PT-262 tiene actividad anticancerígena. | ||||