Ubiquitination/ Proteasome

Letrozole (CGS 20267) es un inhibidor de aromatasa selectivo no esteroideo de administración oral con un IC50 de 11,5 nM.

β-Lapachone es un productto natural de ortho-naphthoquinone, que promueve varios efectos biológicos, como antiinflamatorio, antibacteriano y anti-Trypanosoma, y β-Lapachone puede inhibir la topoisomerase I e inducir NAD(P)H: quinona oxidoreductase 1

La dexmedetomidina HCl ((+)-clorhidrato de medetomidina) es un agonista potente, selectivo y activo por vÍa oral del adrenoceptor α2, con una Ki de 1,08 nM.

La fexaramina es un agonista de FXR potente y selectivo con una EC50 de 25 nM.

XL335 (FXR-450) es un agonista de FXR potente, selectivo y biodisponible por vÍa oral con EC50 de 4 nM.

XCT790 es un agonista inverso potente y selectivo para ERRα con un valor de IC 50 de 0.37μM

GDC-0941 es un paninhibidor oral, potente y selectivo de clase I PI3K, con valores IC 50 de 3nM, 33nM, 3nM y 75nM parar p110α, p110β, p110δ y p110γ, respectivamente

Rottlerin, un producto natural purificado de Mallotus Philippinensis, es un inhibidor específico de PKC, con valores IC 50 para PKCδ de 3-6μM, PKCα, β, γ de 30-42μM, PKCε, η, ζ de 80-100μM

La heparina es un glicosaminoglicano altamente sulfatado, que se usa ampliamente como anticoagulante inyectable y tiene la densidad de carga negativa mÁs alta de cualquier molécula biolÓgica conocida.

Tubastatin A es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con un valor de IC50 de 15 nM. Además, Tubastatin A es un novedoso inhibidor de GPX4 que se une directamente a GPX4 e induce ferroptosis en células de cáncer de mama.

AC 55649 es un potente agonista altamente selectivo de isoformas del receptor RARβ2 humano, con un pEC50 de 6,9.

Hoechst 33342 trihydrochloride is a DNA fluorescent dye with excitation/emission maxima at 350/460 nm, respectively.

PRT 4165 es un potente inhibidor de la ubiquitilación de H2A mediada por PRC1.

La buteÍna es un inhibidor de la PDE especÍfico de AMPc con una IC50 de 10,4 μM para la PDE4. La buteÍna es un inhibidor especÍfico de la proteÍna tirosina quinasa con IC50 de 16 y 65 μM para EGFR y p60c-src en células HepG2. La buteÍna sensibiliza las células HeLa al cisplatino a través de las vÍas AKT y ERK/p38 MAPK al dirigirse a FoxO3a. Butein es un activador SIRT1 (STAC).

5-Azacytidine (también conocida como 5-AzaC), un compuesto que pertenece a una clase de análogos de citosinas, es un inhibidor de la mitiltransferasa del AND (DNMT) que ejerce una potente citotoxicidad contra las células del mieloma múltiple (MM), incluyendo MM.1S, MM.1R, RPMI-8266, RPMI-LR5, RPMI-Dox40 y MM, derivado del paciente, con los valores de IC50 de concentración de inhibición media máxima de1.5 μmol/L, 0.7 μmol/L, 1.1 μmol/L, 2.5 μmol/L, 3.2 μmol/L y 1.5 μmol/L respectivamente.

INK 128 (MLN0128) (INK-128; MLN0128; TAK-228) es un inhibidor de mTOR1/2 dependiente de ATP disponible por vÍa oral con una IC50 de 1 nM para la quinasa mTOR.

GW4064 es un agonista sintético del receptor FXR, con un EC 50 de 65nM. Se emplea para estudiar patologías como las hepatopatías colestásicas, el síndrome metabólico y la enfermedad hepática alcohólica.

El monohidrato de bitartrato de norepinefrina (levarterenol; L-noradrenalina) es un potente agonista de los receptores adrenérgicos (RA).

YM201636 es un inhibidor de PIKfyve potente y selectivo con una IC50 de 33 nM.

Montelukast sÓdico (MK0476) es un antagonista potente, selectivo y activo por vÍa oral del receptor 1 de cisteinil leucotrieno (CysLT1).

A specific inhibitor of PTEN

Necrostatin-1 principalmente sobre RIP1 en las células, Necrostatin-1 es un inhibidor de la quinasa RIP1 con un valor IC50 de 0.32 mM.

PD168393es un inhibidor potente, selectivo y permeable a las células de la tirosina quinasa EGFR y ErbB2. PD168393 inactiva irreversiblemente el receptor EGF (IC50 = 0,7 nM) y es inactivo frente al receptor de insulina, PDGFR, FGFR y PKC.

PX-478 es un inhibidor selectivo que suprime los niveles de HIF-1α constitutivos e inducidos por hipoxia.