Ubiquitination/ Proteasome

Imatinib (STI571) (STI571) es un inhibidor de tirosina quinasas biodisponible por vÍa oral que inhibe selectivamente la actividad de la quinasa BCR/ABL, v-Abl, PDGFR y c-kit. Imatinib (STI571) (STI571) funciona uniéndose cerca del sitio de uniÓn de ATP, bloqueÁndolo en una conformaciÓn cerrada o autoinhibida, lo que inhibe la actividad enzimÁtica de la proteÍna de forma semicompetitiva. Imatinib (STI571) también es un inhibidor de SARS-CoV y MERS-CoV.

Tubastatin A HCl (Tubastatin A HCl) es un inhibidor potente y selectivo de HDAC6 con IC50 de 15 nM en un ensayo libre de células, y es selectivo (1000 veces mÁs) contra todas las demÁs isoenzimas excepto HDAC8 (57 veces mÁs). Tubastatin A HCl también inhibe HDAC10 y metalo-β-proteÍna 2 que contiene el dominio de lactamasa (MBLAC2).

El etilsuccinato de eritromicina es un antibiÓtico Útil para el tratamiento de una serie de infecciones bacterianas, tiene un espectro antimicrobiano similar o ligeramente mÁs amplio que el de la penicilina.

A farnesyltransferase inhibitor with antitumor activity

Ebselen es un compuesto selenoorgánico con actividad similar a la glutatión peroxidasa y es un agente antiinflamatorio y antioxidante. Ebselen es un inhibidor de la inositol monofosfatasa (IMPase) con un IC 50 de 1.5μM.

Calpeptin es un inhibidor de la cisteína catepsina reversible y permeable a las células. Los valores ID 50 de Calpeptin para calpain I y II (porcine), papaína y calpain I plaquetaria son 52nM, 34nM, 138nM y 20nM, respectivamente. Calpeptin alivia la apoptosis y los cambios inflamatorios secundarios en las células musculares

Daunorubicin HCl es un antibiótico natural de antracicina que se intercala en las cadenas dobles de DNA e inhibe la actividad de la topoisomerasa II, bloqueando así la replicación y la transcripción del DNA e induciendo la apoptosis de las células tumorales

GANT61 pudo bloquear eficientemente la transcripción inducida por GLI1 así como por GLI2, con un IC50 de 5 μM.

MG-132 es un inhibidor del proteasoma potente, reversible y permeable a las células.

Dynasore, como inhibidor de la GTPasa, puede inhibir rápida y reversiblemente la actividad de la dinamina, lo que impide la endocitosis.

PD0325901 es un inhibidor de la cinasa mitógena activada por proteínas (MEK), selectivo, activo por vía oral y no competitivo con ATP, con un valor de IC50 de 0,33nM.

La tolbutamida es un bloqueador de los canales de potasio de primera generaciÓn, un fÁrmaco hipoglucemiante oral de sulfonilurea.

VPS34-IN1 es un inhibidor de Vps34 extraído de la patente WO2012085815A1, compuesto ejemplo 16a, con una IC50 de 4 nM. VPS34-IN1 modula la autofagia.

La cabergolina es un agonista del receptor similar a la dopamina D2 derivado del cornezuelo de centeno que tiene una gran afinidad por los receptores D2, D3 y 5-HT2B (Ki = 0,7, 1,5 y 1,2, respectivamente).

La isradipina (Dynacirc) (PN 200-110) es un bloqueador de los canales de calcio de tipo L activo por vÍa oral.

El penfluridol es un antipsicÓtico de difenilbutilpiperidina de primera generaciÓn muy potente.

Phenformin HCl es un fÁrmaco antidiabético de la clase biguanida, puede activar la actividad de AMPK.

EMD-1214063 (Tepotinib, MSC2156119J) es un inhibidor de c-Met novedoso, potente y altamente selectivo, reversible y competitivo con el ATP.

4EGI-1 es un inhibidor de la interacciÓn eIF4E/eIF4G, con una Kd de 25 μM frente a la uniÓn de eIF4E.

Nutlin-3a chiral, un isómero activo de Nutlin-3, es un antagonista murino de doble microcuerpo 2 (MDM2) con un valor de IC50 de 0.09μM.

Betulinic acid es un compuesto triterpenoide pentacíclico natural y un inhibidor de la topoisomerasa I eucariota, con un valor de IC50 de 5 μM.

Salinosporamide A (NPI-0052, Marizomib) es un inhibidor del proteasoma 20S aislado de la actinobacteria marina obligada Salinispora tropica, que muestra una potente actividad antitumoral con un valor IC 50 de 1.3nM