Ubiquitination/ Proteasome

Bafilomycin A1, un antibiótico macrólido aislado de la especie Streptomyces, es un inhibidor de la vacuolar H ATPasa (V-ATPasa).

ML-323 es un inhibidor selectivo altamente reversible y altamente efectivo de USP1-UAF1 con un valor de IC 50 de 76nM.

CB-5339 es un inhibidor potente, selectivo y biodisponible por vía oral de la proteína que coniene valosina (VCP)/p97, con un valor de IC 50 de 9nM

Theophylline is a nonspecific phosphodiesterase (PDE) inhibitor, adenosine receptor antagonist, and histone deacetylase (HDAC) activator.

Ac-Arg-Leu-Arg-AMC is a fluorescent peptide substrate (excitation/emission wavelength=380/440-460nm) used to detect the trypsin-like activity of the 26S proteasome.

SF1670 es un inhibidor potente y específico de PTEN (homólogo de fosfatasa y tensina eliminado en el cromosoma 10).

An inhibitor of JAK2, FLT3, RET, and JAK3

Bexarotene es un activador selectivo del receptor retinoide X (RXR), con valores de EC 50 de 0.028, 0.025 y 0.020μM para RXRα, RXRβ y RXRγ, respectivamente

A selective p38 MAPK inhibitor

BEZ235 (NVP-BEZ235) es un nuevo agente terapéutico que se dirige a 2 moléculas en la vía PI3K/Akt/mTOR (phosphatidylinositol 3-kinase), PI3K y mTOR.

A COX-inactive enantiomer of flurbiprofen

H 89 2HCl es un inhibidor muy potente y selectivo de la proteína quinasa A dependiente de cAMP (PKA), con un IC 50 de 48nM.

SR 12813 (GW 485801) es un inhibidor de la 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A (HMG-CoA) reductasa, con un valor IC50 de 0,85 μM.

An anthracycline with antibiotic and anticancer activities

Torin 1 es un potente objetivo de mamíferos competitivos con ATP del inhibidor de la rapamicina (mTOR) con un valor de IC 50 de 3nM.

El ciclopirox (HOE296b) es un agente antifÚngico sintético que se puede utilizar para la investigaciÓn de micosis superficiales.

JNJ-42165279 es un inhibidor de FAAH con IC50 de 70 ± 8 nM y 313 ± 28 nM para hFAAH y rFAAH, respectivamente.

MG-115 es un potente inhibidor con Kis de 21 nM y 35 nM para el proteasoma 20S y 26S,respectivamnete.

Memantine hydrochloride es un antagonista del receptor de N-methyl-D-aspartate (NMDAR) no competitivo, con los valores de IC 50 de 0.5-1μM

Mdivi 1 (Mitochondrial division inhibitor 1) inhibe la regulación ascendente relacionada con la proteína 1(Drp1) relacionada con la dinamina inducida por una lesión cerebral traumática (TBI), la disfunción de la autofagia y la activación de la mitofagia.

PH-797804 es un inhibidor de p38α/p38β selectivo, competitivo con ATP (CI50 = 26 nM y Ki = 5,8 nM para p38α; Ki = 40 nM para p38β) y no inhibe JNK2.

Piperlongumine es un compuesto alcaloide natural extraído de Piper longum L., que tiene múltiples actividades farmacológicas, inculyendo antitumorales, regulación del metabolismo lipídico, agregación antiplaquetaria y actividades analgésicas.

Ivacaftor (VX-770) (VX-770) es un potenciador de CFTR potente y biodisponible por vÍa oral, dirigido a G551D-CFTR y F508del-CFTR con EC50 de 100 nM y 25 nM, respectivamente.