Membrane Transporter/Ion Channel

هيدروكلوريد بريلوكائين ، أميد أميني ، هو مثبط Na ، K-ATPase

An AMPA receptor modulator

أوميبرازول (H 16868) ، مثبط مضخة البروتون (PPI) ، متاح لعلاج اضطرابات الجهاز الهضمي المرتبطة بالحمض

PSB 069 الذي يحمل بقايا p-chlorophenylamino عبارة عن مثبط NTPDases1 ، 2 ، 3 قوي وجيد التحمل وغير انتقائي (Ki \u003d 16 ~ 18 ميكرومتر).

UCL 2077 هو مانع انتقائي لقنوات ما بعد الاستقطاب البطيء (sAHP) (IC50 =500 نانومتر في الخلايا العصبية الحصينية في الثقافة) ، له تأثيرات قليلة على قنوات Ca2 ، وإمكانات الفعل ، ومقاومة المدخلات والوسط بعد فرط الاستقطاب

NF 110 هو مضاد لمستقبلات P2X3 (Ki \u003d 36 نانومتر) وغير نشط تجاه مستقبلات P2Y المعبر عنها بثبات (IC50s\u003e 10 M).

AMPA receptor antagonist

MitMAB ، لبنة بناء عضوية ، عبارة عن خافض للتوتر السطحي كاتيوني له هيكل غير متماثل.

كونغو ريد صبغة آزو

Ralfinamide mesylate (FCE-26742A mesylate) هو مانع قناة Na + عن طريق الفم مشتق من α-aminoamide ، مع وظيفة قمع الألم

Barnidipine (هيدروكلوريد) (Mepirodipine hydrochloride) هو مضاد للكالسيوم من النوع L (CaA) مع تقارب عالي لمواقع ربط البادرينديبين [3H] (Ki \u003d 0.21 نانومول / لتر) ، له تأثير انتقائي ضد مستقبلات CaA.

CMPDA هو مُعدِّل خيفي إيجابي لمستقبلات AMPA مع EC50s من 45.4 ± 4.2 نانومتر / 63.4 ± 5.6 نانومتر لمستقبل GluA2i / GluA2o

A CFTR potentiator

Kv3.4 potassium channel blocker, potent and reversible

Naspm ثلاثي هيدروكلوريد (1-Naphthylacetyl spermine trihydrochloride) ، وهو نظير اصطناعي لتوكسين Joro spider ، وهو مضاد لمستقبلات AMPA (CP-AMPA) المنفذة للكالسيوم

تمارس كبريتات النيومايسين ، وهي مضاد حيوي للأمينوغليكوزيد ، نشاطًا مضادًا للبكتيريا من خلال الارتباط الذي لا رجعة فيه للوحدة الفرعية الريبوزومية النووية 30S ، وبالتالي تمنع تخليق البروتين البكتيري

Spadin ، ببتيد طبيعي مشتق من بروبيبتيد يتم إطلاقه في الدم ، وهو مانع قناة TREK-1 قوي بقيمة IC50 تبلغ 10 نانومتر

Positive modulator of GABAB receptors,allosteric

تم الإبلاغ عن Dofequidar fumarate (MS-209 fumarate) ، وهو مركب كينولين نشط عن طريق الفم ، للتغلب على MDR عن طريق تثبيط ABCB1 / P-gp ، أو ABCC1 / MDR المرتبط بالبروتين 1 ، أو كليهما

WZB117 هو مثبط لنقل الجلوكوز 1 (Glut1) ، والذي ينظم تحلل السكر ، ويحفز على توقف دورة الخلية ، ويمنع نمو الخلايا السرطانية في المختبر وفي الجسم الحي

Vigabatrin hydrochloride (γ-Vinyl-GABA hydrochloride) ، وهو ناقل عصبي مثبط مشتق من الفينيل GABA ، هو مثبط ترانساميناز GABA نشط عن طريق الفم ولا رجوع فيه

DMCM هيدروكلوريد هو ناهض عكسي غير انتقائي للبنزوديازيبين

هيدروكلوريد VU 591 هو مثبط قوي وانتقائي لقناة البوتاسيوم النخاعية الخارجية (ROMK أو Kir1.1) ، مع IC50 من 0.24 ميكرومتر.

ML 204 هو مثبط قوي وانتقائي لقناة TRPC4 / TRPC5 ، مع انتقائية 19 ضعفًا على الأقل مقابل TRPC6 وليس له تأثير ملموس على جميع قنوات TRP الأخرى ، ولا على قنوات الصوديوم أو البوتاسيوم أو Ca2+.