Membrane Transporter/Ion Channel

FFN246 هو ركيزة ثنائية الفلورسنت من مسبار ناقل السيروتونين (SERT) وناقل أحادي الأمين الحويصلي 2 (VMAT2) مع طيف الإثارة والانبعاث 392/427 نانومتر.

MCT-IN-1 (المركب 2) هو مثبط قوي من أحادي الكربوكسيل الناقل (MCT)، مع IC50 من 9 نانومتر و 14 نانومتر ل MCT1 و MCT4، على التوالي.

nAChR-IN-1 هو tetrametlpiperidine heptanoate، وهو مثبط مستقبلات النيكوتين أستيل كولين الانتقائية (nAChR) الذي يثبط nAChRs التي تفتقر إلى وحدات فرعية α5 أو α6 أو β3.

bPiDI هو مضاد انتقائي جديد لمستقبلات النيكوتين α6β2. يمنع bPiDI إطلاق الدوبامين المخطط المستحث بالنيكوتين من خلال التفاعل مع α6β2 الذي يحتوي على nAChRS.

Tezacaftor-d4 (VX-661-d4) هو تيزاكاكتور المسمى الديوتيريوم، وهو تصحيح F508del CFTR.

يعتبر hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 (Compd 15) مثبطا لـ hCA (Ki:33.6, 24.1, 6.8 نانومتر لـ hCA II, hCA IX, hCA XII). hCA/Wnt/β-catenin-IN-1 يقلل من نشاط P-gp.

PU-48 هو مثبط ناقل لليوريا A (UT-A) (IC50=0.32 ميكرومتر).

h-NTPDase-IN-4 (المركب 4c) هو مثبط pan-inhibitor من NTPDase مع IC50s من 3.58 ميكرومتر (h-NTPDase1)، 10.21 ميكرومتر (h-NTPDase2)، 0.13 ميكرومتر (h-NTPDase3)، 13.57 ميكرومتر (h-NTPDase8).

XPC-7724 هو مثبط انتقائي لقناة Nav1.6 بقيمة IC50 0.078 ميكرومتر.

LTGO-33 هو مثبط فعال وانتقائي مبوب بجهد قناة الصوديوم NaV1.8.

(S)-LTGO-33 هو مثبط جزيئي صغير لقناة الصوديوم المبوبة بالجهد NaV1.8.

CVN293 هو مثبط انتقائي ونفاذ للدماغ لأيون البوتاسيوم قناة KCNK13 مع IC50s من 41 نانومتر و 28 نانومتر ل hKCNK13 و mKCNK13 على التوالي.

Glutor هو مثبط انتقائي من GLUT 1/2/3 يمكن أن يقمع امتصاص الجلوكوز.

Remacemide (FPL 12924) هو مضاد مستقبلات NMDA نشط عن طريق الفم وغير تنافسي ومنخفض الألفة.

RN-1665 هو مضاد TRPV4 نشط فمويا والذي يظهر انتقائية ممتازة لمستقبلات TRP ذات الصلة مثل TRPV1 و TRPV3 و TRPM8.

KIO-301 chloride (hydrochloride) هو مركب الأزوبنزين الضوئي الذي يمنع قنوات الأيونات المبوبة بالجهد، بما في ذلك التسوير النيوكليوتيدي الحلقي المنشط بالاستقطاب وقنوات البوتاسيوم المبوبة بالجهد.

VU0542270 هو مثبط قناة وعائية انتقائية من نوع Kir6.1/SUR2B مع قيمة IC50 من 100 نانومتر.

NA-014 (40) هو مُعدل انتقائي (EAAT2) إيجابي الأنتستريك (PAM)، مع EC50 من 3 نانومتر.

Yaddle1 (مركب 34) رواية ناهض بييزو 1، ويدفع تدفق Ca2+ في خلية تي CD4+ البشرية.

CPK20 هو حاصر قنوات KCNT1 فعال وانتقائي للغاية، ويمكن استخدام CPK20 في دراسة الصرع.

ASCT2-IN-1 (مركب 20k) هو مثبط ASCT2 مع قيم IC50 من 5.6 ميكرومتر و 3.5 ميكرومتر في الخلايا A549 و HEK293، على التوالي.

ASCT2-IN-2 (مركب 25e) هو مثبط ASCT2 مع IC50 من 5.14 ميكرومتر.

يعتبر KGP-25 مثبطًا لقناة الصوديوم ذات منافذ الجهد 1.8 (Nav1.8)، والتي يمكن استخدامها للتسكين عن طريق استهداف Nav1.8 في الجهاز العصبي المحيطي (PNS).

HEI3090 هو منشط P2X7R.