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c-Kit

C-kit is a type of receptor tyrosine kinase and a type of tumor marker, also called CD117 and stem cell factor receptor.

Produkte für  c-Kit

  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC18167 AC710 AC710 ist ein potenter PDGFR-Inhibitor mit Kds von 0,6, 1,57, 1, 1,3, 1,0 nM fÜr FLT3, CSF1R, KIT, PDGFRα bzw. PDGFRβ. AC710 Chemical Structure
  3. GC16391 Amuvatinib (MP-470, HPK 56) A multi-targeted RTK inhibitor Amuvatinib (MP-470, HPK 56) Chemical Structure
  4. GC33362 Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer mit starker AktivitÄt gegen die Mutanten c-Kit, PDGFR⋱, Flt3, c-Met und c-Ret. Amuvatinib-Hydrochlorid (MP470-Hydrochlorid) (MP470-Hydrochlorid) ist auch ein DNA-Reparatur-Suppressor durch UnterdrÜckung des DNA-Reparaturproteins RAD51, wodurch die Reparatur von DNA-SchÄden unterbrochen wird. Antineoplastische AktivitÄt. Amuvatinib hydrochloride (MP470 hydrochloride) Chemical Structure
  5. GC14292 Apatinib Mesylate

    Apatinib blockiert die nachgeschaltete Signaltransduktion des VEGF-Signalwegs, um die Neovaskularisierung zu hemmen.

     Apatinib Mesylate Chemical Structure
  6. GC10914 AST 487 A multi-kinase inhibitor AST 487 Chemical Structure
  7. GC19074 Avapritinib Avapritinib (BLU-285) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor der mutanten Kinasen der KIT- und PDGFRA-Aktivierungsschleife mit IC50-Werten von 0,27 und 0,24 nM fÜr KIT D816V bzw. PDGFRA D842V. Avapritinib (BLU-285) bindet die aktive Konformation der Kinase und zeigt AntitumoraktivitÄt. Avapritinib (BLU-285) dÄmpft die Transportfunktion von ABCB1 und ABCG2. Avapritinib Chemical Structure
  8. GC17959 AZD2932 AZD2932 ist ein potenter und vielseitig zielgerichteter Kinase-Inhibitor VEGFR2, PDGFβ, Flt-3 und c-Kit mit IC50-Werten von 8, 4, 7 bzw. 9 nM im Zellassay. AZD2932 Chemical Structure
  9. GC33027 AZD3229 AZD3229 ist ein potenter pan-KIT-mutanter Inhibitor zur Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren. AZD3229 Chemical Structure
  10. GC33246 AZD3229 Tosylate AZD3229 Tosylate ist ein potenter pan-KIT-mutanter Inhibitor zur Behandlung von gastrointestinalen Stromatumoren. AZD3229 Tosylate Chemical Structure
  11. GC68727 Barzolvolimab

    Barzolvolimab (CDX 0159) is a humanized monoclonal antibody against KIT IgG1. Barzolvolimab specifically and effectively inhibits the activation of KIT. Barzolvolimab can reduce skin mast cells and disease activity in chronic inducible urticaria.

     Barzolvolimab Chemical Structure
  12. GC64810 Bezuclastinib

    Bezuclastinib (CGT9486; PLX 9486) ist ein potenter Inhibitor von c-kit und c-kit D816V (0,0001 Bezuclastinib Chemical Structure

  13. GC19106 c-Kit-IN-1 c-Kit-IN-1 is a potent inhibitor of c-Kit and c-Met with IC50s of <200 nM. c-Kit-IN-1 Chemical Structure
  14. GC35705 c-Kit-IN-2 c-Kit-IN-2 ist ein c-KIT-Inhibitor mit einem IC50 von 82 nM, zeigt Überlegene antiproliferative AktivitÄten gegen alle drei GIST-Zelllinien, GIST882, GIST430 und GIST48, mit GI50s von 3, 1 und 2 nM, beziehungsweise. c-Kit-IN-2 Chemical Structure
  15. GC38595 c-Kit-IN-3 c-Kit-IN-3 Chemical Structure
  16. GC38756 c-Kit-IN-3 D-tartrate c-Kit-IN-3 D-tartrate Chemical Structure
  17. GC38757 c-Kit-IN-3 hydrochloride c-Kit-IN-3 hydrochloride Chemical Structure
  18. GC65948 c-Kit-IN-5-1 c-Kit-IN-5 ist ein potenter Inhibitor von c-Kit mit IC50-Werten von 22 nM und 16 nM im Kinase-Assay bzw. Zell-Assay. c-Kit-IN-5 zeigt eine mehr als 200-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit gegenÜber KDR, p38, Lck und Src. c-Kit-IN-5 zeigt auch wÜnschenswerte pharmakokinetische Eigenschaften. c-Kit-IN-5-1 Chemical Structure
  19. GC15779 Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Cabozantinib (XL184, BMS-907351) ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von VEGFR2 und MET mit IC50-Werten von 0,035 bzw. 1,3 nM. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt eine starke Hemmung von KIT, RET, AXL, TIE2 und FLT3 (IC50 = 4,6, 5,2, 7, 14,3 bzw. 11,3 nM). Cabozantinib (XL184, BMS-907351) zeigt antiangiogene AktivitÄt. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) stÖrt das GefÄßsystem des Tumors und fÖrdert die Apoptose von Tumoren und Endothelzellen. Cabozantinib (XL184, BMS-907351) Chemical Structure
  20. GC62145 Chiauranib Chiauranib (CS2164) ist ein oral aktiver Multi-Target-Inhibitor gegen Tumorangiogenese. Chiauranib hemmt wirksam die Angiogenese-bezogenen Kinasen (VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRα und c-Kit), die mitosebezogene Kinase Aurora B und die chronisch entzÜndungsbezogene Kinase CSF-1R mit IC50-Werten im Bereich von 1-9 nM. Chiauranib hat stark krebshemmende Wirkungen. Chiauranib Chemical Structure
  21. GC35682 CHMFL-ABL/KIT-155 CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; Verbindung 34) ist ein hochpotenter und oral aktiver ABL/c-KIT-Doppelkinase-Inhibitor vom Typ II (IC50s von 46 nM bzw. 75 nM) und es zeigt auch signifikante inhibitorische AktivitÄten gegenÜber BLK (IC50=81 nM), CSF1R (IC50=227 nM), DDR1 (IC50=116 nM), DDR2 (IC50=325 nM), LCK (IC50=12 nM) und PDGFRβ (IC50= 80 nM) Kinasen. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) stoppt das Fortschreiten des Zellzyklus und induziert Apoptose. CHMFL-ABL/KIT-155 Chemical Structure
  22. GC35685 CHMFL-KIT-033 CHMFL-KIT-033 ist ein potenter und selektiver Inhibitor der c-KIT T670I-Mutante fÜr gastrointestinale Stromatumoren (GISTs) mit einem IC50 von 0,045 μM. CHMFL-KIT-033 Chemical Structure
  23. GC25313 CS-2660 (JNJ-38158471) CS-2660 (JNJ-38158471) is a well tolerated, orally available, highly selective VEGFR-2 inhibitor with IC50 of 40 nM. CS-2660 (JNJ-38158471) also inhibits closely related tyrosine kinases such as RET (c-RET) and Kit (c-Kit) with IC50 of 180 nM and 500 nM，while it has no significant activity (>1 microM) against VEGFR-1 and VEGFR-3. CS-2660 (JNJ-38158471) Chemical Structure
  24. GC11171 DCC-2618 A dual inhibitor of c-Kit and c-MET DCC-2618 Chemical Structure
  25. GC32867 Flumatinib (HHGV678) Flumatinib (HHGV678) (HHGV678) ist ein oral verfÜgbarer, selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinib (HHGV678) hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50s von 1,2 nM, 307,6 nM bzw. 665,5 nM. Flumatinib (HHGV678) Chemical Structure
  26. GC13914 Flumatinib mesylate Flumatinib (HHGV678) Mesylat ist ein oral aktiver und selektiver Inhibitor von Bcr-Abl. Flumatinibmesylat hemmt c-Abl, PDGFRβ und c-Kit mit IC50-Werten von 1,2, 307,6 bzw. 665,5 nM. Flumatinibmesylat hemmt die Bcr-Abl-Autophosphorylierung und die Stat5- und Erk1/2-Phosphorylierung. Flumatinibmesylat hemmt das Tumorwachstum im Modell der chronischen myeloischen LeukÄmie. Flumatinib mesylate Chemical Structure
  27. GC10314 Imatinib (STI571) Imatinib (STI571) (STI571) ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib (STI571) (STI571) wirkt, indem es nahe an die ATP-Bindungsstelle bindet, es in einer geschlossenen oder selbsthemmenden Konformation fixiert und dadurch die EnzymaktivitÄt des Proteins semikompetitiv hemmt. Imatinib (STI571) ist auch ein Inhibitor von SARS-CoV und MERS-CoV. Imatinib (STI571) Chemical Structure
  28. GC60930 Imatinib D4 Imatinib D4 (STI571 D4) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfÜgbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-AktivitÄt hemmt. Imatinib D4 Chemical Structure
  29. GC39612 Imatinib D8 Imatinib D8 (STI571 D8) ist ein Deuterium-markiertes Imatinib (STI571). Imatinib ist ein oral bioverfügbarer Tyrosinkinase-Inhibitor, der selektiv die BCR/ABL-, v-Abl-, PDGFR- und c-kit-Kinase-Aktivität hemmt. Imatinib D8 Chemical Structure
  30. GC11759 Imatinib Mesylate (STI571) Imatinib-Mesylat (STI571) (STI571-Mesylat) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die Tyrosinkinasen c-Kit, Bcr-Abl und PDGFR (IC50=100 nM) hemmt. Imatinib Mesylate (STI571) Chemical Structure
  31. GC13961 ISCK03 ISCK03 ist ein spezifischer SCF/c-Kit-Inhibitor. ISCK03 Chemical Structure
  32. GC13264 Ki20227 A c-Fms kinase inhibitor Ki20227 Chemical Structure
  33. GC15454 Lenvatinib (E7080) Lenvatinib (E7080) (E7080) ist ein oraler, mehrfach zielgerichteter Tyrosinkinase-Hemmer, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt und starke AntitumoraktivitÄten zeigt. Lenvatinib (E7080) Chemical Structure
  34. GC36438 Lenvatinib mesylate Lenvatinib-Mesylat (E7080-Mesylat), ein oraler, multi-targeted Tyrosinkinase-Inhibitor, der VEGFR1-3, FGFR1-4, PDGFR, KIT und RET hemmt, zeigt starke Antitumor-AktivitÄten. Lenvatinib mesylate Chemical Structure
  35. GC17958 Linifanib (ABT-869) Linifanib (ABT-869) (ABT-869) ist ein potenter und oral aktiver Multi-Target-Inhibitor der VEGFR- und PDGFR-Familie mit IC50-Werten von 4, 3, 66 und 4 nM fÜr KDR, FLT1, PDGFRβ bzw. FLT3 . Linifanib (ABT-869) zeigt eine herausragende AntitumoraktivitÄt. Linifanib (ABT-869) hat viel weniger AktivitÄt gegen nicht verwandte RTKs, lÖsliche Tyrosinkinasen oder Serin/Threoninkinasen. Linifanib (ABT-869) ist ein spezifischer miR-10b-Inhibitor, der die Biogenese von miR-10b blockiert. Linifanib (ABT-869) Chemical Structure
  36. GC62314 M4205 M4205 ist ein c-KIT-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 10 nM fÜr c-KIT V654A. M4205 hat eine hohe AktivitÄt auf c-KIT-Mutationen in Exon 11, 13, 17. M4205 Chemical Structure
  37. GC36546 Masitinib mesylate Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und selektiver Inhibitor von c-Kit (IC50=200 nM fÜr humanes rekombinantes c-Kit). Es hemmt auch PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM fÜr LynB), Lck und in geringerem Maße FGFR3 und FAK. Masitinib-Mesylat (AB-1010-Mesylat) hat eine antiproliferative, pro-apoptotische AktivitÄt und eine geringe ToxizitÄt. Masitinib mesylate Chemical Structure
  38. GC13012 Motesanib Motesanib Chemical Structure
  39. GC11336 Motesanib Diphosphate (AMG-706) Motesanib-Diphosphat (AMG-706) (AMG 706-Diphosphat) ist ein potenter ATP-kompetitiver Inhibitor von VEGFR1/2/3 mit IC50-Werten von 2 nM/3 nM/6 nM und hat eine Ähnliche AktivitÄt gegenÜber Kit und betrÄgt etwa 10 -fach selektiver fÜr VEGFR als fÜr PDGFR und Ret. Motesanib Diphosphate (AMG-706) Chemical Structure
  40. GC14957 OSI-930 OSI-930 ist ein oraler selektiver Inhibitor von Kit, KDR und CSF-1R (c-Fms) mit IC50-Werten von 80 nM, 9 nM bzw. 15 nM. OSI-930 hemmt auch mÄßig Flt-1, c-Raf, Lck und eine geringe AktivitÄt gegen PDGFRα/β, Flt-3 und Abl. OSI-930 hat AntitumoraktivitÄt. OSI-930 Chemical Structure
  41. GC16327 Pazopanib (GW-786034) A multi-kinase inhibitor Pazopanib (GW-786034) Chemical Structure
  42. GC12730 Pazopanib Hydrochloride Pazopanib-Hydrochlorid (GW786034 Hydrochlorid) ist ein neuartiger Multi-Target-Inhibitor von VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFRβ, c-Kit, FGFR1 und c-Fms mit einem IC50-Wert von 10, 30, 47, 84, 74, 140 und 146 nM , beziehungsweise. Pazopanib Hydrochloride Chemical Structure
  43. GC12222 Pexidartinib (PLX3397)

    Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Inhibitor des Kolonie-stimulierenden Faktor 1-Rezeptors (CSF1R oder M-CSFR) und c-Kit mit IC50-Werten von jeweils 20 bzw. 10 nM. Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) zeigt eine Selektivität von 10 bis 100-fach für c-Kit und CSF1R gegenüber anderen verwandten Kinasen. Pexidartinib (PLX3397) (PLX-3397) induziert Zellapoptose und hat antitumorale Aktivität.

     Pexidartinib (PLX3397) Chemical Structure
  44. GC34708 Pexidartinib hydrochloride Pexidartinib-Hydrochlorid (PLX-3397-Hydrochlorid) ist ein potenter, oral aktiver, selektiver und ATP-kompetitiver Kolonie-stimulierender Faktor 1-Rezeptor (CSF1R oder M-CSFR) und c-Kit-Inhibitor mit IC50-Werten von 20 bzw. 10 nM. Pexidartinib-Hydrochlorid weist eine 10- bis 100-fache SelektivitÄt fÜr c-Kit und CSF1R gegenÜber anderen verwandten Kinasen auf. Pexidartinib-Hydrochlorid induziert Zellapoptose und wirkt gegen Krebs. Pexidartinib hydrochloride Chemical Structure
  45. GC15075 PLX647 PLX647 ist ein oral aktiver, hochspezifischer dualer FMS- und KIT-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 28 bzw. 16 nM. PLX647 zeigt SelektivitÄt fÜr FMS und KIT Über ein Panel von 400 Kinasen bei einer Konzentration von 1 μM außer FLT3 und KDR (IC50s = 91 bzw. 130 nM). PLX647 Chemical Structure
  46. GC37538 Ripretinib Ripretinib (DCC-2618) ist ein oral bioverfÜgbarer, selektiver KIT- und PDGFRA-Switch-Control-Inhibitor. Ripretinib (DCC-2618) zielt auf und bindet an sowohl Wildtyp- als auch Mutantenformen von KIT und PDGFRA spezifisch an ihren Switch-Pocket-Bindungsstellen, wodurch der Wechsel von inaktiven zu aktiven Konformationen dieser Kinasen verhindert und ihre Wildtyp- und Mutantenformen inaktiviert werden . Ripretinib (DCC-2618) hemmt auch mehrere andere Kinaseziele wie FLT3 und KDR (oder VEGFR-2). DCC-2618 Übt eine antineoplastische Wirkung aus und induziert Apoptose. Ripretinib Chemical Structure
  47. GC19332 Sitravatinib Sitravatinib (MGCD516) ist ein oral bioverfÜgbarer Rezeptortyrosinkinase (RTK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,5 nM, 2 nM, 2 nM, 5 nM, 6 nM, 6 nM, 8 nM, 0,5 nM, 29 nM, 5 nM und 9 nM fÜr Axl, MER, VEGFR3, VEGFR2, VEGFR1, KIT, FLT3, DDR2, DDR1, TRKA bzw. TRKB. Sitravatinib Chemical Structure
  48. GC14733 SU14813 A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor SU14813 Chemical Structure
  49. GC14315 SU14813 maleate A dual VEGFR and PDGFR family kinase inhibitor SU14813 maleate Chemical Structure
  50. GC15254 Tandutinib (MLN518) Tandutinib (MLN518) (MLN518) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50 von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50s von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinib (MLN518) kann bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) eingesetzt werden. Tandutinib (MLN518) hat die FÄhigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu Überwinden. Tandutinib (MLN518) Chemical Structure
  51. GC38853 Tandutinib hydrochloride Tandutinib-Hydrochlorid (MLN518-Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor des FLT3 mit einem IC50-Wert von 0,22 μM und hemmt auch c-Kit und PDGFR mit IC50-Werten von 0,17 μM bzw. 0,20 μM. Tandutinibhydrochlorid kann bei akuter myeloischer LeukÄmie (AML) angewendet werden. Tandutinibhydrochlorid hat die FÄhigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu Überwinden. Tandutinib hydrochloride Chemical Structure
  52. GC11763 Telatinib (BAY 57-9352) Tellatinib (BAY 57-9352) (Bay 57-9352) ist ein oral aktiver niedermolekularer Inhibitor von VEGFR2, VEGFR3, PDGFα und c-Kit mit IC50-Werten von 6, 4, 15 bzw. 1 nM. Telatinib (BAY 57-9352) Chemical Structure
  53. GC10719 Toceranib A multi-targeted receptor tyrosine kinase inhibitor Toceranib Chemical Structure
  54. GC37808 Toceranib phosphate Toceranibphosphat (SU11654-Phosphat) ist ein oral aktiver Inhibitor der Rezeptortyrosinkinase (RTK) und hemmt PDGFR, VEGFR und Kit mit Kis von 5 und 6 nM fÜr PDGFRβ bzw. Flk-1/KDR. Toceranib-Phosphat (SU11654-Phosphat) hat Antitumor- und antiangiogene AktivitÄt und wird zur Behandlung von Mastzelltumoren bei Hunden eingesetzt. Toceranib phosphate Chemical Structure

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