Fluorouracil (Adrucil)
Catalog No.: GC14466Purity:>98.00%Synonyms: 5-FU, NSC 19893, Ro 29757, U8953
Fluorouracil (Adrucil)(5-FU) ist ein Uracil-Analogon, bei dem an Position C-5 ein Fluoratom anstelle eines Wasserstoffatoms vorliegt.
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Cas No.: 51-21-8
10mM (in 1mL DMSO)In Stock
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| 10mM (in 1mL DMSO) | $45.00 | In Stock | 1 | |
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2 publicationsPublikationen von Forschern, die dieses Produkt verwendenBeschreibung (Description)
Fluorouracil (Adrucil)(5-FU) ist ein Uracil-Analogon, bei dem an Position C-5 ein Fluoratom anstelle eines Wasserstoffatoms vorliegt[1]. Fluorouracil wird häufig zur Behandlung verschiedener Krebsarten verwendet, einschließlich Darm- und Brustkrebs sowie Tumoren des oberen Verdauungstrakts[1].
Der zytotoxische Mechanismus von Fluorouracil (Adrucil) beruht auf dem fehlerhaften Einbau von Fluoronukleotiden in RNA und DNA sowie auf der Hemmung des Nukleotid-synthetisierenden Enzyms Thymidylat-Synthase(TS)[1]. Die Behandlung der HCT116-Ausgangszelllinie und ihrer 5-FU-resistenten Derivate mit Fluorouracil (Adrucil) in einer Konzentration von 770 µM führte nach 8 und 24 Stunden zu einem G1(/S)-Arrest[2]. Der G1-Arrest war in ContinD-Zellen nach 24 Stunden am stärksten ausgeprägt, während der S-Phasen-Arrest in den parentalen HCT116-Zellen nach 24 Stunden am stärksten ausgeprägt war[3].
Fluorouracil (Adrucil) zeigte im Apcmin/+-Mausmodell einen positiven Effekt auf die intestinale Tumorentstehung, wobei die Anzahl der Polypen um 60-80% reduziert wurde[4]. Fluorouracil (Adrucil) reduziert das Körpergewicht, verschlimmert den Schweregrad der Symptome, erhöht das Lebergewicht, verringert die epididymale Fettmasse und verkürzt die Überlebenszeit[5].
References:
[1]. Longley D B, Harkin D P, Johnston P G. 5-fluorouracil: mechanisms of action and clinical strategies[J]. Nature reviews cancer, 2003, 3(5): 330-338.
[2]. Takeda H, Haisa M, Naomoto Y, Kawashima R, Satomoto K, Yamatuji T, Tanaka N: Effect of 5-fluorouracil on cell cycle regulatory proteins in human colon cancer cell line. Jpn J Cancer Res. 1999, 90: 677-684.
[3]. De Angelis P M, Svendsrud D H, Kravik K L, et al. Cellular response to 5-fluorouracil (5-FU) in 5-FU-resistant colon cancer cell lines during treatment and recovery[J]. Molecular cancer, 2006, 5(1): 1-25.
[4]. J.M. Tucker, C. Davis, M.E. Kitchens, et al. Response to 5-fluorouracil chemotherapy is modified by dietary folic acid deficiency in Apc(Min/+) mice. Cancer Lett., 187 (2002), pp. 153-162
[5]. Sougiannis A T, VanderVeen B N, Enos R T, et al. Impact of 5 fluorouracil chemotherapy on gut inflammation, functional parameters, and gut microbiota[J]. Brain, behavior, and immunity, 2019, 80: 44-55.
Protokoll (Protocol)
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HCT116-Elternzelllinie(ATCC CCL247) und HCT116 ContinB- und ContinD-resistente Derivate(alle Wildtyp-TP53-Zelllinien) |
Vorbereitungsmethode | 770 µM Fluorouracil (Adrucil) (5-FU) wurde 24 Stunden nach der Aussaat zum Medium gegeben. Die Zellen wurden 0, 8 und 24 Stunden nach Zugabe von 5-FU zum Kulturmedium durch Trypsinierung oder Abkratzen geerntet. Die Kontrollansätze erhielten kein Fluorouracil (Adrucil). |
Reaktionsbedingungen | 770 µM für 0, 8 und 24 Stunden |
Anwendungen | Die Zellen wurden 24 Stunden lang mit Fluorouracil (Adrucil) (5-FU) behandelt und dann bis zu 40 Tage in medikamentenfreiem Medium kultiviert. Nach Tag 7 stieg die Zellzahl in der ContinD-Gruppe stetig an, während die Zellzahl in der ContinB-Gruppe und den Ausgangskulturen nach etwa 15 bzw. 20 Tagen zuzunehmen begann. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57BL/6-Mäuse, Azoxymethan/Dextran-Natriumsulfat (AOM/DSS)-Modell des kolorektalen Karzinoms(CRC) |
Vorbereitungsmethode | Fluorouracil (Adrucil) (5-FU) wurde in steriler PBS(pH 7.4) gelöst und dann durch einen 0.2 µm Spritzenfilter sterilfiltriert. Die Verabreichung von Fluorouracil erfolgte in 3 Zyklen: Zyklus 1: 40mg/kg, Zyklus 2 und 3: 20mg/kg, jeweils intraperitoneal. Zu Beginn jedes Zyklus wurde Fluorouracil frisch zubereitet. Als Vehikelkontrolle diente steril filtrierte PBS allein. Jeder Zyklus umfasste 5 aufeinanderfolgende Injektionstage, gefolgt von einer neuntägigen Erholungsphase. Die Behandlungsdauer betrug 5 Wochen. Die Mäuse wurden 24 Stunden nach der letzten Injektion des dritten Zyklus getötet. |
Dosierungsform | Intraperitoneale Injektion, 40mg/kg und 20mg/kg |
Anwendungen | Fluorouracil reduziert die Tumorlast, verringert aber das Überleben bei AOM/DSS-Mäusen. |
References: | |
Produktdokumente (Product Documents)
Purity:>98.00%Appearance:A solid
Biologische Daten (Biological Data)
1 / 1
Chemische Eigenschaften (Chemical Properties)
CAS-Nr.
51-21-8
Synonyme
5-FU, NSC 19893, Ro 29757, U8953
Chemischer Name
5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione
SMILES
C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F
Summenformel
C4H3FN2O2
Molekulargewicht
130.1
Löslichkeit
≥ 6.5 mg/mL in DMSO, ≥ 8mg/mL in Water with ultrasonic and warming
Lagerung
4°C, protect from light
Allgemeine Hinweise
Wählen Sie anhand der Löslichkeitsdaten des Produkts ein geeignetes Lösungsmittel. Aliquotieren Sie die Stammlösung nach der Herstellung, um wiederholte Gefrier-Auftau-Zyklen zu vermeiden.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Verwenden Sie Stammlösungen bei Lagerung bei -80°C innerhalb von 6 Monaten bzw. bei -20°C innerhalb von 1 Monat.
Zur Verbesserung der Löslichkeit das Röhrchen auf 37°C erwärmen und für eine angemessene Dauer beschallen.
Versandbedingungen
Evaluierungsmuster werden mit Kühlakkus versandt. Andere verfügbare Größen werden bei Raumtemperatur oder auf Anfrage mit Kühlakkus versandt.
Rechner (Calculators)Molarität / Verdünnung / Molekulargewicht / Einheitenumrechnung / In-vivo-Formulierung / Löslichkeit
g/mol
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