Fluorouracil (Adrucil) (Synonyms: 5-FU, NSC 19893, Ro 29757, U8953) |
Katalog-Nr.GC14466
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Fluorouracil (Adrucil)(5-FU) ist ein Uracil-Analogon, bei dem an Position C-5 ein Fluoratom anstelle eines Wasserstoffatoms vorliegt.
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Cas No.: 51-21-8
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
Fluorouracil (Adrucil)(5-FU) ist ein Uracil-Analogon, bei dem an Position C-5 ein Fluoratom anstelle eines Wasserstoffatoms vorliegt[1]. Fluorouracil wird häufig zur Behandlung verschiedener Krebsarten verwendet, einschließlich Darm- und Brustkrebs sowie Tumoren des oberen Verdauungstrakts[1].
Der zytotoxische Mechanismus von Fluorouracil (Adrucil) beruht auf dem fehlerhaften Einbau von Fluoronukleotiden in RNA und DNA sowie auf der Hemmung des Nukleotid-synthetisierenden Enzyms Thymidylat-Synthase(TS)[1]. Die Behandlung der HCT116-Ausgangszelllinie und ihrer 5-FU-resistenten Derivate mit Fluorouracil (Adrucil) in einer Konzentration von 770 µM führte nach 8 und 24 Stunden zu einem G1(/S)-Arrest[2]. Der G1-Arrest war in ContinD-Zellen nach 24 Stunden am stärksten ausgeprägt, während der S-Phasen-Arrest in den parentalen HCT116-Zellen nach 24 Stunden am stärksten ausgeprägt war[3].
Fluorouracil (Adrucil) zeigte im Apcmin/+-Mausmodell einen positiven Effekt auf die intestinale Tumorentstehung, wobei die Anzahl der Polypen um 60-80% reduziert wurde[4]. Fluorouracil (Adrucil) reduziert das Körpergewicht, verschlimmert den Schweregrad der Symptome, erhöht das Lebergewicht, verringert die epididymale Fettmasse und verkürzt die Überlebenszeit[5].
References:
[1]. Longley D B, Harkin D P, Johnston P G. 5-fluorouracil: mechanisms of action and clinical strategies[J]. Nature reviews cancer, 2003, 3(5): 330-338.
[2]. Takeda H, Haisa M, Naomoto Y, Kawashima R, Satomoto K, Yamatuji T, Tanaka N: Effect of 5-fluorouracil on cell cycle regulatory proteins in human colon cancer cell line. Jpn J Cancer Res. 1999, 90: 677-684.
[3]. De Angelis P M, Svendsrud D H, Kravik K L, et al. Cellular response to 5-fluorouracil (5-FU) in 5-FU-resistant colon cancer cell lines during treatment and recovery[J]. Molecular cancer, 2006, 5(1): 1-25.
[4]. J.M. Tucker, C. Davis, M.E. Kitchens, et al. Response to 5-fluorouracil chemotherapy is modified by dietary folic acid deficiency in Apc(Min/+) mice. Cancer Lett., 187 (2002), pp. 153-162
[5]. Sougiannis A T, VanderVeen B N, Enos R T, et al. Impact of 5 fluorouracil chemotherapy on gut inflammation, functional parameters, and gut microbiota[J]. Brain, behavior, and immunity, 2019, 80: 44-55.
| Zellexperiment [1]: | |
Zelllinien | HCT116-Elternzelllinie(ATCC CCL247) und HCT116 ContinB- und ContinD-resistente Derivate(alle Wildtyp-TP53-Zelllinien) |
Vorbereitungsmethode | 770 µM Fluorouracil (Adrucil) (5-FU) wurde 24 Stunden nach der Aussaat zum Medium gegeben. Die Zellen wurden 0, 8 und 24 Stunden nach Zugabe von 5-FU zum Kulturmedium durch Trypsinierung oder Abkratzen geerntet. Die Kontrollansätze erhielten kein Fluorouracil (Adrucil). |
Reaktionsbedingungen | 770 µM für 0, 8 und 24 Stunden |
Anwendungen | Die Zellen wurden 24 Stunden lang mit Fluorouracil (Adrucil) (5-FU) behandelt und dann bis zu 40 Tage in medikamentenfreiem Medium kultiviert. Nach Tag 7 stieg die Zellzahl in der ContinD-Gruppe stetig an, während die Zellzahl in der ContinB-Gruppe und den Ausgangskulturen nach etwa 15 bzw. 20 Tagen zuzunehmen begann. |
| Tierversuch [2]: | |
Tiermodelle | Männliche C57BL/6-Mäuse, Azoxymethan/Dextran-Natriumsulfat (AOM/DSS)-Modell des kolorektalen Karzinoms(CRC) |
Vorbereitungsmethode | Fluorouracil (Adrucil) (5-FU) wurde in steriler PBS(pH 7.4) gelöst und dann durch einen 0.2 µm Spritzenfilter sterilfiltriert. Die Verabreichung von Fluorouracil erfolgte in 3 Zyklen: Zyklus 1: 40mg/kg, Zyklus 2 und 3: 20mg/kg, jeweils intraperitoneal. Zu Beginn jedes Zyklus wurde Fluorouracil frisch zubereitet. Als Vehikelkontrolle diente steril filtrierte PBS allein. Jeder Zyklus umfasste 5 aufeinanderfolgende Injektionstage, gefolgt von einer neuntägigen Erholungsphase. Die Behandlungsdauer betrug 5 Wochen. Die Mäuse wurden 24 Stunden nach der letzten Injektion des dritten Zyklus getötet. |
Dosierungsform | Intraperitoneale Injektion, 40mg/kg und 20mg/kg |
Anwendungen | Fluorouracil reduziert die Tumorlast, verringert aber das Überleben bei AOM/DSS-Mäusen. |
References: | |
| Cas No. | 51-21-8 | SDF | |
| Überlieferungen | 5-FU, NSC 19893, Ro 29757, U8953 | ||
| Chemical Name | 5-fluoro-1H-pyrimidine-2,4-dione | ||
| Canonical SMILES | C1=C(C(=O)NC(=O)N1)F | ||
| Formula | C4H3FN2O2 | M.Wt | 130.1 |
| Löslichkeit | ≥ 6.5 mg/mL in DMSO, ≥ 8mg/mL in Water with ultrasonic and warming | Storage | 4°C, protect from light |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 7.6864 mL | 38.432 mL | 76.864 mL |
| 5 mM | 1.5373 mL | 7.6864 mL | 15.3728 mL |
| 10 mM | 768.6 μL | 3.8432 mL | 7.6864 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
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