MAPK Signaling

Rac1/Rac3 GTPase-Inhibitor, stark und spezifisch.

NSC 23766 Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Rac1-Aktivierung.

PD318088 ist ein potenter, allosterischer und nicht-ATP-kompetitiver MEK1/2-Inhibitor, ein Analogon von PD184352. PD318088 bindet gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven Stelle von MEK1, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt. PD318088 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

JNK/c-Jun interaction inhibitor

cAMPS-Rp, Triethylammoniumsalz, ein cAMP-Analogon, ist ein potenter, kompetitiver cAMP-induzierter Aktivierung von cAMP-abhÄngigen PKA I- und II-Antagonisten (Kis von 12,5 μM und 4,5 μM).

B-Raf-Inhibitor 1 ist ein potenter Raf-Kinase-Inhibitor mit Kis von 1 nM, 1 nM und 0,3 nM fÜr B-RafWT, B-RafV600E bzw. C-Raf.

GW5074 ist ein potenter und selektiver c-Raf-Inhibitor mit IC50 von 9 nM und hat keinen Einfluss auf die Aktivitäten von JNK1/2/3, MEK1, MKK6/7, CDK1/2, c-Src, p38 MAP, VEGFR2 oder c -FM.

SB590885 ist ein potenter B-Raf-Inhibitor mit einem Ki von 0,16 nM und hat eine 11-mal höhere Selektivität für B-Raf gegenüber c-Raf, ohne andere menschliche Kinasen zu hemmen.

cAMPS-Sp, Triethylammoniumsalz, ein cAMP-Analogon, ist ein potenter, kompetitiver cAMP-induzierter Antagonist der cAMP-abhÄngigen PKA I und II (Kis von 12,5 μM und 4,5 μM).

PD98059 ist ein potenter und selektiver MEK-Inhibitor mit einem IC 50 -Wert von 2 μM.

Dibutyryl-cAMP, Natriumsalz (Dibutyryl-cAMP-Natriumsalz) ist ein stabilisiertes cyclisches AMP (cAMP)-Analogon und ein selektiver PKA-Aktivator.

MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) ist ein oraler und selektiver MEK1/2-Inhibitor. MEK162 (ARRY-162, ARRY-438162) (MEK162) hemmt MEK mit einem IC50 von 12 nM.

VX-745 (VX-745) ist ein potenter, die Blut-Hirn-Schranke durchdringender, hochselektiver Inhibitor von p38&7#945; Inhibitor mit einem IC50 fÜr p38α von 10 nM und fÜr p38β von 220 nM.

Furosemid ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor von Na+/K+/2Cl- (NKCC) Cotransporter, NKCC1 und NKCC2.

ZM336372 ist ein potenter Inhibitor der Proteinkinase c-Raf. Der IC50-Wert beträgt 0,07 μM im Standardtest, der 0,1 mM ATP enthält.

BI-D1870 ist ein ATP-kompetitiver, zellgÄngiger und ins Gehirn eindringender Inhibitor von RSK-Isoformen mit IC50-Werten von 31 nM/24 nM/18 nM/15 nM fÜr RSK1/RSK2/RSK3/RSK4.

AZD8330 (ARRY-424704) ist ein potenter, nicht kompetitiver MEK1/MEK2-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM.

B-B-Raf-Inhibitor-1-Dihydrochlorid ist ein potenter Raf-Kinase-Inhibitor mit Kis von 1 nM, 1 nM und 0,3 nM fÜr B-RafWT, B-RafV600E bzw. C-Raf.

AZ 628 ist ein Pan-Raf-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 105, 34 und 29 nM fÜr B-Raf, B-RafV600E bzw. c-Raf-1.

Dabrafenib (GSK2118436) (GSK2118436A) ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor von Raf mit IC50-Werten von 5 nM und 0,6 nM fÜr C-Raf bzw. B-RafV600E.

SL-327 hemmt MEK1 und MEK2 mit IC50-Werten von 180 nM bzw. 220 nM.

Bumetanid (Ro 10-6338; PF 1593), ein hochwirksames Schleifendiuretikum, ist ein Blocker des Na+-K+-Cl+-Cotransporters (NKCC).

cGMP Dependent Kinase Inhibitor Peptide ist ein ATP-kompetitiver Inhibitor der cGMP-abhÄngigen Proteinkinase (PKG) mit einem Ki von 86 μM.

PF-04880594 ist ein potenter und selektiver RAF-Inhibitor. PF-04880594 hemmt sowohl Wildtyp- als auch Mutanten-BRAF und CRAF. PF-04880594 zeigt AntitumoraktivitÄt.