MAPK Signaling

Refametinib (BAY 869766; RDEA119) ist ein oral verfÜgbarer, potenter, nicht ATP-kompetitiver, selektiver, allosterischer MEK1/MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 47 nM.

VRT752271 (BVD-523; VRT752271) ist ein potenter, oral aktiver, hochselektiver, ATP-kompetitiver und reversibler kovalenter Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit einem IC50 von <0,3 nM gegen ERK2. VRT752271 (BVD-523; VRT752271) hemmt die phosphorylierte ERK2 (pERK) und die nachgeschaltete Kinase RSK (pRSK) in einer A375-Melanom-Zelllinie.

FR 180204 ist ein ATP-kompetitiver und selektiver ERK-Inhibitor. FR 180204 hemmt ERK1 und ERK2 mit IC50-Werten von 0,51 μM (Ki=0,31 μM) bzw. 0,33 μM (Ki=0,14 μM).

Adezmapimod (SB 203580) Hydrochlorid ist ein selektiver und ATP-kompetitiver p38-MAPK-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM und 500 nM f&Uuml;r SAPK2a/p38 bzw. SAPK2b/p38β2.

SB202190 (FHPI) ist ein selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM f&uuml;r p38α und 100 nM f&uuml;r p38β2.

AEG 3482 ist eine wirksame antiapoptotische Verbindung, die die Aktivität der Jun-Kinase (JNK) durch induzierte Expression des Hitzeschockproteins 70 (HSP70) hemmt.

B-Raf IN 1 ist ein potenter und selektiver B-Raf-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 24 nM.

PKI 14-22 Amid, myristoyliert, ist ein potenter cAMP-abhängiger PKA-Inhibitor. PKI 14-22-Amid, myristoyliert reduziert die IgG-vermittelte phagozytische Reaktion und hemmt auch die Adhäsion von Neutrophilen.

IQ 3 ist ein spezifischer Inhibitor der Familie der c-Jun-N-terminalen Kinasen (JNK), mit einer Präferenz für JNK3.

BI 78D3 fungiert als substratkompetitiver Inhibitor von JNK, hemmt die JNK-Kinaseaktivität (IC50 \u003d 280 nM).

Losmapimod (GSK-AHAB) ist ein selektiver, potenter und oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit pKis von 8,1 und 7,6 f&Uuml;r p38α bzw. p38β.

KT 5720 ist ein zellgängiger, potenter, spezifischer, reversibler, ATP-kompetitiver Inhibitor der Proteinkinase A (PKA) mit einem Ki von 60 nM.