MAP3K

MAP3Ks (Mitogen-activated protein kinase kinase kinases), the top components of MAPK cascades, modulate many biological processes, such as growth, development and various environmental stresses. Based on the sequence of their kinase catalytic domain, MAP3Ks are classified into three groups: the MEKK-like, ZIK-like and Raf-like families. Raf-like MAP3Ks constitute largest MAP3K subfamily. Raf-like MAP3Ks play roles in response to biotic and abiotic stresses.

MAP3Ks often bind to both MAP4Ks and MAP2Ks in the same pathway. For example, MEKK1 (MAP3K1) binds to both the MAP4K NIK and the MAP2K MKK4, while NSY-1 (MAP3K) binds to the MAP2K SEK-1. MAP3Ks activates MAP2Ks by phosphorylation of a serine and/or threonine, and MAP2Ks activate MAPKs by dual phosphorylation of a Thr-X-Tyr motif.

Ziele für MAP3K

Produkte für MAP3K

Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC13944 (5Z)-7-Oxozeaenol
TAK1 mitogen-activated protein kinase kinase kinase (MAPKKK) inhibitor
GC19041 ASK1-IN-1 ASK1-IN-1 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 2,87 nM.
GC62426 ASK1-IN-2 ASK1-IN-2 ist ein potenter und oral aktiver Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 32,8 nM.
GC12151 B-Raf inhibitor
GC35734 Cot inhibitor-1 Cot-Inhibitor-1 (Verbindung 28) ist ein selektiver Tumorprogressions-Loci-2 (Tpl2)-Kinase-Inhibitor mit einem IC50 von 28 nM.
GC35735 Cot inhibitor-2 Cot Inhibitor-2 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Cot (Tpl2/MAP3K8)-Inhibitor mit einem IC50 von 1,6 nM. Cot-Inhibitor-2 hemmt die TNF-α-Produktion in LPS-stimuliertem menschlichem Vollblut mit einer IC50 von 0,3 μM.
GC30913 DLK-IN-1 DLK-IN-1 ist ein selektiver, oral aktiver Inhibitor der dualen Leucin-Zipper-Kinase (DLK, MAP3K12) mit einem Ki von 3 nM.
GC19173 GNE-3511 GNE-3511 ist ein oral aktiver, bioverfÜgbarer und in das Gehirn eindringender Dual-Leucin-Zipper-Kinase (DLK)-Inhibitor mit einem Ki von 0,5 nM.
GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1
GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1
GC63144 PF-05381941 PF-05381941 ist ein potenter dualer Inhibitor von TAK1/p38α mit IC50-Werten von 156 bzw. 186 nM.
GC12124 Selonsertib (GS-4997) Selonsertib (GS-4997) (GS-4997), ein oral bioverfÜgbarer, selektiver Apoptosesignal-regulierender Kinase 1 (ASK1)-Inhibitor mit einem pIC50 von 8,3, wurde als experimentelle Behandlung fÜr diabetische Nephropathie und Nierenfibrose bewertet.
GC62675 SM1-71 SM1-71 (Verbindung 5) ist ein potenter TAK1-Inhibitor mit einem Ki von 160 nM, er kann auch MKNK2, MAP2K1/2/3/4/6/7, GAK, AAK1, BMP2K, MAP3K7, MAPKAPK5, GSK3A kovalent hemmen /B, MAPK1/3, SRC, YES1, FGFR1, ZAK (MLTK), MAP3K1, LIMK1 und RSK2. SM1-71 kann die Proliferation mehrerer Krebszelllinien hemmen.
GC62497 TAK1-IN-2 TAK1-IN-2 ist ein potenter und selektiver TAK1-Inhibitor mit einem IC50> von 2 nM.
GC69984 TAK1-IN-4
TAK1-IN-4 (Verbindung 14) is a TAK1 inhibitor.
GC32687 Takinib Takinib (EDHS-206) ist ein oral aktiver und selektiver TAK1-Inhibitor (IC50 = 9,5 nM), mehr als 1,5 log stÄrker als die zweit- und drittplatzierten Ziele, IRAK4 (120 nM) bzw. IRAK1 (390 nM).
GC14853 TC ASK 10 TC ASK 10 (Compound 10) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Hemmer der Apoptosesignal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 14 nM. Die inhibitorischen AktivitÄten von TC ASK 10 gegenÜber anderen reprÄsentativen Gruppen von Kinasen betragen weniger als 50 %, mit Ausnahme von ASK2 (IC50 von 0,51 μM).
GC45067 Tpl2 Kinase Inhibitor Tpl2-Kinase-Inhibitor (Verbindung 1) ist ein potenter und selektiver Tpl2-Inhibitor (COT-Kinase, MAP3K8), der eine wichtige Rolle bei der Regulation der EntzÜndungsreaktion und dem Fortschreiten einiger Krebsarten spielt.
GC49150 Tpl2 Kinase Inhibitor (hydrochloride) A Tpl2 inhibitor