Mixed Lineage Kinase

Mixed lineage kinases (MLKs) are mitogen activated protein kinase kinase kinases (MAPKKKs) with features of both serine-threonine and tyrosine kinases that regulate the c-Jun N-terminal kinase (JNK) mitogen activated protein kinase (MAPK) signaling cascade, and also regulate p38 and extracellular signal-regulated kinase (ERK).

MLK3 (MAP3K11) is the most widely expressed MLK family member, and is expressed in neurons (as well as other cell types). At the cellular level, MLK3 is activated by stress, including reactive oxygen species, ceramide, and TNFα. At the molecular level, it is activated by Cdc42 and Rac, which interact with MLK3, and can cause it to dimerize via a leucine zipper interface, resulting in autophosphorylation and enzyme activation.

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Bestell-Nr. Artikelname Informationen
GC36203 GW806742X GW806742X, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM.
GC61454 GW806742X hydrochloride GW806742X-Hydrochlorid, ein ATP-Mimetikum und ein potenter MLKL (Mixed Lineage Kinase Domain-Like Protein)-Inhibitor, bindet die MLKL-Pseudokinase-DomÄne mit einem Kd von 9,3 μM. GW806742X-Hydrochlorid hat AktivitÄt gegen VEGFR2 (IC50 = 2 nM). GW806742X-Hydrochlorid verzÖgert die MLKL-Membrantranslokation und hemmt die Nekroptose.
GC64634 MLK-IN-1 MLK-IN-1 ist ein starker, in das Gehirn eindringender und spezifischer Hemmer der gemischten Kinase 3 (MLK-3), Verbindung 68, extrahiert aus dem Patent US20140256733A1.
GC63680 MLKL-IN-2 MLKL-IN-2 ist ein MLKL-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2021224505A1, Verbindung (i).
GC69543 NecroIr1
NecroIr1 ist eine Iridium (III)-Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr1 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr1 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.
GC69544 NecroIr2
NecroIr2 ist eine Iridium (III) Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr2 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und dem Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr2 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.
GC34140 TC13172 TC13172 ist ein Kinase-Domain-like-Protein (MLKL)-Inhibitor gemischter Abstammung mit einem EC50-Wert von 2 nM fÜr HT-29-Zellen.
GC15004 URMC-099 URMC-099 ist ein oral bioverfÜgbarer und potenter Inhibitor der gemischten Kinase Typ 3 (MLK3) (IC50=14 nM) mit hervorragenden Durchdringungseigenschaften der Blut-Hirn-Schranke.