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MAPK Signaling

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  1. Bestell-Nr. Artikelname Informationen
  2. GC36652 MPT0B392 MPT0B392, ein oral aktives Chinolinderivat, induziert die Aktivierung der c-Jun-N-terminalen Kinase (JNK), was zu Apoptose fÜhrt. MPT0B392 hemmt die Tubulinpolymerisation und lÖst die Induktion des mitotischen Arrests aus, gefolgt von einem Verlust des mitochondrialen Membranpotentials und einer Caspasenspaltung durch Aktivierung von JNK und fÜhrt schließlich zur Apoptose. MPT0B392 erweist sich als neuartiges Mikrotubuli-depolymerisierendes Mittel und verstÄrkt die ZytotoxizitÄt von Sirolimus in Sirolimus-resistenten akuten LeukÄmiezellen und der mehrfach resistenten Zelllinie. MPT0B392  Chemical Structure
  3. GC64292 MS432 MS432 ist ein erstklassiger und hochselektiver PD0325901-basierter von Hippel-Lindau rekrutierender PROTAC-Abbauer fÜr MEK1 und MEK2. MS432 zeigt eine gute Plasmaexposition bei MÄusen und zeigt DC50-Werte von 31 nM und 17 nM fÜr MEK1 bzw. MEK2 in HT29-Zellen. MS432  Chemical Structure
  4. GC65297 MW-150 MW150 (MW01-18-150SRM) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral wirksamer Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM. MW-150  Chemical Structure
  5. GC34918 MW-150 dihydrochloride dihydrate MW-150-Dihydrochlorid-Dihydrat (MW01-18-150SRM-Dihydrochlorid-Dihydrat) ist ein selektiver, das ZNS durchdringender und oral aktiver Inhibitor von p38α-MAPK mit einem Ki von 101 nM. MW-150 dihydrochloride dihydrate  Chemical Structure
  6. GC49686 N-desmethyl Regorafenib N-oxide An active metabolite of regorafenib N-desmethyl Regorafenib N-oxide  Chemical Structure
  7. GC60262 N-Feruloyloctopamine N-Feruloyloctopamin ist ein Antioxidansbestandteil. N-Feruloyloctopamin verringert signifikant die Phosphorylierungsgrade von Akt und p38 MAPK. N-Feruloyloctopamine  Chemical Structure
  8. GC19260 NCB-0846 NCB-0846 ist ein oral verfÜgbarer TNIK-Inhibitor mit einem IC50 von 21nM. NCB-0846  Chemical Structure
  9. GC69543 NecroIr1

    NecroIr1 ist eine Iridium (III)-Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr1 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr1 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.

    NecroIr1  Chemical Structure
  10. GC69544 NecroIr2

    NecroIr2 ist eine Iridium (III) Verbindung und ein Induktor von Nekrose in Cisplatin-resistenten Lungenkrebszellen (A549R). NecroIr2 reichert sich selektiv in den Mitochondrien an, was zu oxidativem Stress und dem Verlust des mitochondrialen Membranpotenzials (MMP) führt. NecroIr2 aktiviert die Serin/Threonin-Kinasen Rezeptor-interagierendes Protein Kinase 3 (RIPK3) und Pseudo-Kinase mit Mischlinien-Struktur-Domäne ähnlich wie Kinase (MLKL), reguliert die Expression von CDK4.

    NecroIr2  Chemical Structure
  11. GC47771 NG 25 (hydrochloride hydrate) An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG 25 (hydrochloride hydrate)  Chemical Structure
  12. GC13514 NG25 An inhibitor of MAP4K2 and TAK1 NG25  Chemical Structure
  13. GC17577 NQDI 1 A selective inhibitor of ASK1 NQDI 1  Chemical Structure
  14. GC10069 NSC 23766 trihydrochloride NSC 23766 Trihydrochlorid ist ein Inhibitor der Rac1-Aktivierung. NSC 23766 trihydrochloride  Chemical Structure
  15. GC49186 O-Demethyl Apremilast An active metabolite of apremilast O-Demethyl Apremilast  Chemical Structure
  16. GC18951 Obscurolide A1 Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S. Obscurolide A1  Chemical Structure
  17. GC48652 Olomoucine II A CDK inhibitor Olomoucine II  Chemical Structure
  18. GC33857 Omtriptolide Omtriptolid (PG490-88) ist ein abgeleitetes Prodrug von Triptolid, gereinigt aus dem chinesischen Kraut. Omtriptolide  Chemical Structure
  19. GC50316 Org 48762-0 Selective p38α/β inhibitor; orally bioavailable Org 48762-0  Chemical Structure
  20. GC12304 OTS514 OTS514 ist ein hochpotenter TOPK-Inhibitor mit einem IC50 von 2,6 nM. OTS514 unterdrÜckt stark das Wachstum von TOPK-positiven Krebszellen. OTS514 induziert Zellzyklusarrest und Apoptose. OTS514  Chemical Structure
  21. GC16511 OTS964 OTS964 ist ein oral aktiver, hochaffiner und selektiver TOPK-Inhibitor (T-lymphokin-activated killer cell-originated protein kinase) mit einem IC50 von 28 nM. OTS964 ist auch ein potenter Inhibitor der Cyclin-abhÄngigen Kinase CDK11, die mit einer Kd von 40 nM an CDK11B bindet. OTS964  Chemical Structure
  22. GC69639 OVA-E1 peptide TFA

    OVA-E1 Peptid TFA ist ein Antagonist-Mutant von SIINFEKL [OVA (257-264)]. OVA-E1 Peptid aktiviert die p38 und JNK Kaskade in mutierten und wildtypischen Thymozyten.

    OVA-E1 peptide TFA  Chemical Structure
  23. GC44530 p38 MAPK Inhibitor p38 MAPK inhibitor is a potent inhibitor of p38 MAP kinase (IC50 = 35 nM). p38 MAPK Inhibitor  Chemical Structure
  24. GC18602 p38 MAPK Inhibitor IV p38 MAPK Inhibitor IV ist ein hochspezifisches ATP-kompetitives p38α MAPK-Inhibitor mit IC50s von 0,13 und 0,55 μ M fÜr p38α und p38β MAPK bzw. p38 MAPK Inhibitor IV  Chemical Structure
  25. GC33008 p38 MAPK-IN-1 p38 MAPK-IN-1 (Verbindung 4) ist ein neuer potenter und selektiver Inhibitor von p38 MAPK mit einem IC50 von 68 nM. p38 MAPK-IN-1  Chemical Structure
  26. GC30609 p38 MAPK-IN-2 p38 MAPK-IN-2 ist ein Inhibitor der p38-Kinase. p38 MAPK-IN-2  Chemical Structure
  27. GC62404 p38α inhibitor 2 p3&8#945; Inhibitor 2 ist ein hochwirksames und selektives p3&8#945; MAPK-Inhibitor mit einem pIC50 von 9,6. p38α inhibitor 2  Chemical Structure
  28. GC31988 p38α inhibitor 1 p38α Inhibitor 1 ist ein p38α-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO 2008076265 A1. p38α inhibitor 1  Chemical Structure
  29. GC30158 p38-α MAPK-IN-1 p38-α MAPK-IN-1 ist ein Inhibitor von MAPK14 (p38-α) mit einem IC50-Wert von 2300 nM im EFC-Verdrängungsassay und 5500 nM im HTRF-Assay. p38-α MAPK-IN-1  Chemical Structure
  30. GN10752 Pachymic acid Pachymic acid  Chemical Structure
  31. GC15814 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) Pamapimod (R-1503, Ro4402257) (Ro4402257) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit IC50s von 14 nM und 480 nM und Kis von 1,3 nM und 120 nM fÜr p38α bzw. p38&7#946;. Pamapimod (R-1503, Ro4402257)  Chemical Structure
  32. GC36855 Paris saponin VII Paris Saponin VII (Chonglou Saponin VII) ist ein steroidales Saponin, das aus den Wurzeln und Rhizomen von Trillium tschonoskii Maxim isoliert wird. Paris-Saponin-VII-induzierte Apoptose in K562/ADR-Zellen ist mit Akt/MAPK und der Hemmung von P-gp assoziiert. Paris-Saponin VII schwÄcht das mitochondriale Membranpotential ab, erhÖht die Expression von Apoptose-verwandten Proteinen wie Bax und Cytochrom c und verringert die Proteinexpressionsniveaus von Bcl-2, Caspase-9, Caspase-3, PARP-1 und p- Akt. Paris-Saponin VII induziert eine robuste Autophagie in K562/ADR-Zellen und liefert eine biochemische Grundlage fÜr die Behandlung von LeukÄmie. Paris saponin VII  Chemical Structure
  33. GC17737 PD 169316 PD 169316 ist ein potenter, zellgÄngiger und selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 89 nM. PD169316 hemmt selektiv die KinaseaktivitÄt des phosphorylierten p38, ohne stromaufwÄrts gelegene Kinasen daran zu hindern, p38 zu phosphorylieren. PD169316 zeigt antivirale AktivitÄt gegen Enterovirus71. PD169316 zeigt antivirale AktivitÄt gegen Enterovirus71. PD 169316  Chemical Structure
  34. GC15646 PD 184161 PD 184161 ist ein oral aktiver MEK-Inhibitor. PD 184161  Chemical Structure
  35. GC17964 PD 198306 PD 198306 ist ein selektiver MAPK/ERK-Kinase (MEK)-Inhibitor. PD 198306  Chemical Structure
  36. GC17485 PD 334581 PD 334581 ist ein MEK1-Inhibitor. PD 334581  Chemical Structure
  37. GC10397 PD0325901

    Ein MEK-Inhibitor, der die Stammzellenerneuerung aufrechterhält.

    PD0325901  Chemical Structure
  38. GC63554 PD0325901-O-C2-dioxolane PD0325901-O-C2-Dioxolan hat den Hauptanteil des MEK-Inhibitors PD0325901. PD0325901-O-C2-Dioxolan und ein Ligand der VHL- oder CRBN-E3-Ligase kÖnnen bei der Synthese des MEK1/2-Abbaumittels verwendet werden. PD0325901-O-C2-dioxolane  Chemical Structure
  39. GC12989 PD184352 (CI-1040) PD184352 (CI-1040) (PD 184352) ist ein oral aktiver, hochspezifischer, niedermolekularer Inhibitor von MEK mit einem IC50 von 17 nM fÜr MEK1. PD184352 (CI-1040)  Chemical Structure
  40. GC10110 PD318088 PD318088 ist ein potenter, allosterischer und nicht-ATP-kompetitiver MEK1/2-Inhibitor, ein Analogon von PD184352. PD318088 bindet gleichzeitig mit ATP in einer Region der aktiven Stelle von MEK1, die an die ATP-Bindungsstelle angrenzt. PD318088 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden. PD318088  Chemical Structure
  41. GC12819 PD98059 PD98059 ist ein potenter und selektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5 μM. PD98059 bindet an die inaktive Form von MEK und verhindert dadurch die Aktivierung von MEK1 (IC50 von 2-7 μM) und MEK2 (IC50 von 50 μM) durch vorgeschaltete Kinasen. PD98059 ist ein ERK1/2-Signalweg-Inhibitor. PD98059 ist ein Ligand fÜr den Arylhydrocarbonrezeptor (AHR) und unterdrÜckt die TCDD-Bindung (IC50 von 4 μM) und die AHR-Transformation (IC50 von 1 μM). PD98059 hemmt auch die Autophagie. PD98059  Chemical Structure
  42. GC47931 PDE4B Inhibitor A PDE4B inhibitor PDE4B Inhibitor  Chemical Structure
  43. GC44587 PDMP (hydrochloride) PDMP is a ceramide analog first prepared in a search for inhibitors of glucosylceramide synthase. PDMP (hydrochloride)  Chemical Structure
  44. GC11857 Pexmetinib (ARRY-614) Pexmetinib (ARRY-614) ist ein potenter Tie-2- und p38-MAPK-Dual-Inhibitor mit IC50-Werten von 1 nM, 35 nM und 26 nM fÜr Tie-2, p38α bzw. p38β und kÖnnen bei der Erforschung akuter myeloischer LeukÄmie verwendet werden. Pexmetinib (ARRY-614)  Chemical Structure
  45. GC50252 PF 06260933 dihydrochloride MAP4K4 (HGK) inhibitor; also inhibits MINK and TNIK PF 06260933 dihydrochloride  Chemical Structure
  46. GC14938 PF-03394197(Oclacitinib) Novel Janus kinase inhibitor PF-03394197(Oclacitinib)  Chemical Structure
  47. GC15821 PF-04880594 PF-04880594 ist ein potenter und selektiver RAF-Inhibitor. PF-04880594 hemmt sowohl Wildtyp- als auch Mutanten-BRAF und CRAF. PF-04880594 zeigt AntitumoraktivitÄt. PF-04880594  Chemical Structure
  48. GC63144 PF-05381941 PF-05381941 ist ein potenter dualer Inhibitor von TAK1/p38α mit IC50-Werten von 156 bzw. 186 nM. PF-05381941  Chemical Structure
  49. GC31675 PF-06260933 PF-06260933 ist ein oral aktiver und hochselektiver Inhibitor von MAP4K4 mit IC50-Werten von 3,7 und 160 nM fÜr Kinase bzw. Zelle. PF-06260933  Chemical Structure
  50. GC14645 PF-3644022 PF-3644022 ist ein potenter, selektiver, oral aktiver und ATP-kompetitiver MAPKAPK2 (MK2)-Inhibitor mit einem IC50 von 5,2 nM und einem Ki von 3 nM. PF-3644022  Chemical Structure
  51. GC10689 PF-4708671 PF-4708671 ist ein potenter zellgÄngiger S6K1-Inhibitor mit einem Ki von 20 nM und einem IC50 von 160 nM. PF-4708671  Chemical Structure
  52. GC10261 PH-797804 PH-797804 ist ein ATP-kompetitiver, selektiver p38α/p38β-Inhibitor (IC50=26 nM und Ki=5,8 nM fÜr p38α; Ki=40 nM fÜr p38β) und hemmt JNK2 nicht. PH-797804  Chemical Structure
  53. GC41635 Phosphodiesterase 4 Inhibitor Phosphodiesterase 4 (PDE4) inhibitor is an inhibitor of PDE4 with an IC50 value of 0.10 μM for the human recombinant enzyme. Phosphodiesterase 4 Inhibitor  Chemical Structure
  54. GC18050 Pimasertib (AS-703026) Pimasertib (AS-703026) (AS703026) ist ein hochselektiver, ATP-nicht-kompetitiver, allosterischer, oral verfÜgbarer MEK1/2-Inhibitor. Pimasertib (AS-703026)  Chemical Structure
  55. GC10282 Piperlongumine An alkaloid with anticancer and antioxidant activities Piperlongumine  Chemical Structure
  56. GC44653 PKA Inhibitor (5-24) PKA-Inhibitor (5-24) ist ein potenter, kompetitiver und synthetischer Peptid-Inhibitor von PKA (cAMP-abhÄngige Proteinkinase) mit einem Ki von 2,3 nM. PKA Inhibitor (5-24)  Chemical Structure
  57. GC48329 PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt) A synthetic peptide inhibitor of PKA PKA Inhibitor (5-24) (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  58. GP10075 PKA inhibitor fragment (6-22) amide

    A synthetic peptide inhibitor of PKA

    PKA inhibitor fragment (6-22) amide  Chemical Structure
  59. GC61512 PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA PKA-Inhibitorfragment (6-22) Amid TFA ist ein Inhibitor der cAMP-abhÄngigen Proteinkinase A (PKA) mit einem Ki von 2,8 nM. PKA Inhibitor Fragment (6-22) amide TFA  Chemical Structure
  60. GC49265 PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt) A PKA inhibitor PKI (14-22) amide (myristoylated) (trifluoroacetate salt)  Chemical Structure
  61. GC69715 PKI (14-24)amide TFA

    PKI (14-24)amid TFA ist ein wirksamer PKA-Inhibitor. PKI (14-24)amid hemmt die Aktivität der zyklischen AMP-abhängigen Proteinkinase in Zellhomogenaten stark.

    PKI (14-24)amide TFA  Chemical Structure
  62. GC12321 PKI 14-22 amide, myristoylated PKI 14-22 Amid, myristoyliert, ist ein potenter cAMP-abhängiger PKA-Inhibitor. PKI 14-22-Amid, myristoyliert reduziert die IgG-vermittelte phagozytische Reaktion und hemmt auch die Adhäsion von Neutrophilen. PKI 14-22 amide, myristoylated  Chemical Structure
  63. GC61849 PKI 14-22 amide,myristoylated TFA PKI 14-22 Amid, myristoyliertes TFA ist ein potenter cAMP-abhÄngiger PKA-Inhibitor. PKI 14-22 Amid, myristoyliertes TFA reduziert die IgG-vermittelte phagozytische Antwort und hemmt auch die AdhÄsion von Neutrophilen. PKI 14-22 amide,myristoylated TFA  Chemical Structure
  64. GC17407 Pluripotin Pluripotin ist ein dualer Inhibitor von ERK1 und RasGAP mit KDs von 98 nM bzw. 212 nM. Pluripotin hemmt auch RSK1, RSK2, RSK3 und RSK4 mit IC50-Werten von 0,5, 2,5, 3,3 bzw. 10,0 μM. Pluripotin  Chemical Structure
  65. GC14732 PLX-4720 An orally-available inhibitor of the B-raf mutant B-RafV600E PLX-4720  Chemical Structure
  66. GC62206 PLX-4720-d7 PLX-4720-d7 ist das Deuterium mit der Bezeichnung PLX-4720. PLX-4720 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von B-RafV600E mit einem IC50-Wert von 13 nM in einem zellfreien Assay, ebenso potent wie c-Raf-1 (Y340D- und Y341D-Mutationen) und einer 10-fachen SelektivitÄt fÜr B-RafV600E als Wildtyp B-Raf. PLX-4720-d7  Chemical Structure
  67. GC10324 PLX7904 PLX7904 ist ein potenter und selektiver BRAF-Inhibitor mit einem IC50-Wert von ca. 5 nM gegen BRAFV600E in mutierten RAS-exprimierenden Zellen. PLX7904  Chemical Structure
  68. GC64828 PLX7922 PLX7922, ein RAF-Inhibitor, kann an BRAFV600E binden. PLX7922 hemmt pERK in BRAFV600E-Zelllinien und aktiviert pERK in mutierten NRAS-Zelllinien. PLX7922  Chemical Structure
  69. GC32686 PLX8394 PLX8394  Chemical Structure
  70. GN10709 Polyphyllin A Polyphyllin A  Chemical Structure
  71. GC44673 PQ-10 PQ-10 ist ein potenter Inhibitor der Phosphodiesterase 10A (PDE10A) mit IC50 und ED50 von 4,6 nM bzw. 13 mg/kg. PQ-10  Chemical Structure
  72. GC65479 PROTAC B-Raf degrader 1 PROTAC B-Raf-Degrader 1 (Verbindung 2) ist eine Proteolyse-Targeting-ChimÄre (PROTAC) fÜr den Abbau von B-Raf auf der Basis von Cereblon-Liganden mit Anti-Krebs-AktivitÄt. PROTAC B-Raf degrader 1  Chemical Structure
  73. GN10814 Quercitrin Quercitrin  Chemical Structure
  74. GC19304 R1487 Hydrochloride R1487-Hydrochlorid ist ein hochwirksamer und selektiver p38α-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,2 nM und 29 nM fÜr p38α bzw. p38β. R1487 Hydrochloride  Chemical Structure
  75. GC61485 Raf inhibitor 2 Raf-Inhibitor 2 ist ein potenter Raf-Kinase (IC50 < 1,0 μM)-Inhibitor, Verbindung 32, extrahiert aus dem Patent EP1003721B1. Der Raf-Inhibitor 2 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden. Raf inhibitor 2  Chemical Structure
  76. GC37068 RAF mutant-IN-1 Die RAF-Mutante-IN-1 ist ein RAF-Kinase-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2019107987A1, mit IC50-Werten von 21 nM, 30 nM und 392 nM fÜr C-RAF 340D/Y341D, B-RAFV600E bzw. B-RAFWT. RAF mutant-IN-1  Chemical Structure
  77. GC15818 RAF265 RAF265 ist ein potenter RAF/VEGFR2-Inhibitor. RAF265  Chemical Structure
  78. GC19307 RAF709 RAF709 ist ein potenter, selektiver und wirksamer RAF-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,4 nM bzw. 0,5 nM fÜr BRAF und CRAF. Antitumorwirksamkeit. RAF709  Chemical Structure
  79. GC62504 RAS/RAS-RAF-IN-1 RAS/RAS-RAF-IN-1 ist ein potenter RAS- und RAS-RAF-Inhibitor. RAS/RAS-RAF-IN-1 hat eine KD von 5,0 μM-15 μM fÜr die BindungsaffinitÄt von Cyclophilin A (CYPA). RAS/RAS-RAF-IN-1 hat AntitumoraktivitÄt. RAS/RAS-RAF-IN-1  Chemical Structure
  80. GC37071 Ravoxertinib hydrochloride Ravoxertinib-Hydrochlorid (GDC-0994-Hydrochlorid) ist ein oral bioverfÜgbarer Inhibitor, der selektiv fÜr die ERK-Kinase-AktivitÄt mit IC50 von 6,1 nM und 3,1 nM fÜr ERK1 bzw. ERK2 ist. Ravoxertinib hydrochloride  Chemical Structure
  81. GC16872 Refametinib Refametinib (BAY 869766; RDEA119) ist ein oral verfÜgbarer, potenter, nicht ATP-kompetitiver, selektiver, allosterischer MEK1/MEK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 19 nM bzw. 47 nM. Refametinib  Chemical Structure
  82. GC37516 Refametinib R enantiomer Refametinib-R-Enantiomer ist ein MEK-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2007014011A2, Verbindung 1022, hat einen EC50-Wert von 2,0–15 nM. Refametinib R enantiomer  Chemical Structure
  83. GC14606 Regorafenib hydrochloride A multi-kinase inhibitor Regorafenib hydrochloride  Chemical Structure
  84. GC14534 Regorafenib monohydrate A multi-kinase inhibitor Regorafenib monohydrate  Chemical Structure
  85. GC40213 Regorafenib-13C-d3 Regorafenib-13C-d3 is intended for use as an internal standard for the quantification of regorafenib by GC- or LC-MS. Regorafenib-13C-d3  Chemical Structure
  86. GC18751 Reticulol Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM). Reticulol  Chemical Structure
  87. GC37522 RGB-286638 RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. RGB-286638  Chemical Structure
  88. GC37523 RGB-286638 free base RGB-286638 ist ein CDK-Inhibitor, der die KinaseaktivitÄt von Cyclin T1-CDK9, Cyclin B1-CDK1, Cyclin E-CDK2, Cyclin D1-CDK4, Cyclin E-CDK3 und p35-CDK5 mit IC50-Werten von 1, 2, 3 hemmt , 4, 5 bzw. 5 nM; hemmt auch GSK-3β, TAK1, Jak2 und MEK1 mit IC50-Werten von 3, 5, 50 und 54 nM. RGB-286638 free base  Chemical Structure
  89. GN10784 Rhoifolin Rhoifolin  Chemical Structure
  90. GC50502 RI-STAD 2 AKAP disruptor; selectively binds PKA-RI with high affinity and blocks its interaction with AKAP; cell permeable RI-STAD 2  Chemical Structure
  91. GC62448 Rineterkib hydrochloride Rineterkib-Hydrochlorid (Verbindung B) ist ein oral verfÜgbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die AktivitÄt steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. Rineterkibhydrochlorid kann auch RAF hemmen. Rineterkib hydrochloride  Chemical Structure
  92. GC69821 RLX-33

    RLX-33 ist ein wirksamer und selektiver Antagonist des Relaxin-Familienpeptids 3 (RXFP3), der auch die durch Relaxin 3 induzierte ERK1/2-Phosphorylierung blockiert. Die IC50-Werte für RXFP3, ERK1 und ERK2 Phosphorylierung betragen jeweils 2,36 μM, 7,82 μM und 13,86 μM. RLX-33 kann die erhöhte Nahrungsaufnahme von Ratten blockieren, die durch den RXFP3-selektiven Agonisten R3/I5 induziert wird. RLX-33 kann zur Erforschung des metabolischen Syndroms eingesetzt werden.

    RLX-33  Chemical Structure
  93. GC50294 RMM 46 RMM 46 ist ein selektiver und reversibler kovalenter Inhibitor für Kinasen der MSK/RSK-Familie. RMM 46  Chemical Structure
  94. GC12141 RO4987655 RO4987655 ist ein oral aktiver und hochselektiver MEK-Inhibitor mit einem IC50 von 5,2 nM zur Hemmung von MEK1/MEK2. RO4987655  Chemical Structure
  95. GC12406 RO5126766(CH5126766) RO5126766(CH5126766) (CH5126766) ist ein erstklassiger dualer MEK/RAF-Inhibitor, der BRAFV600E, CRAF, MEK und BRAF allosterisch hemmt (IC50: 8,2, 56, 160 nM bzw. 190 nM). RO5126766(CH5126766)  Chemical Structure
  96. GC38609 Rotundic acid RotundinsÄure, ein Triterpenoid aus I. Rotundic acid  Chemical Structure
  97. GC15611 Rp-8-Br-PET-cGMPS cGMP-dependent protein kinase (PKG) inhibitor Rp-8-Br-PET-cGMPS  Chemical Structure
  98. GC44852 Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt) Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (Rp-8-bromo-cAMPS) is a cell-permeable cAMP analog that combines an exocyclic sulfur substitution in the equatorial position of the cyclophosphate ring with a bromine substitution in the adenine base of cAMP. Rp-8-bromo-Cyclic AMPS (sodium salt)  Chemical Structure
  99. GC44853 Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt) Rp-8-CPT-cyclisches AMP (Natriumsalz), ein cAMP-Analogon, ist ein potenter und kompetitiver Antagonist der cAMP-induzierten Aktivierung von cAMP-abhÄngigen PKA I und II. Rp-8-CPT-Cyclic AMP (sodium salt)  Chemical Structure
  100. GC63176 Rp-cAMPS sodium salt Rp-cAMPS-Natriumsalz, ein cAMP-Analog, ist ein potenter, kompetitiver cAMP-induzierter Aktivierung von cAMP-abhÄngigen PKA-I- und -II-Antagonisten (Kis von 12,5 μM bzw. 4,5 μM). Rp-cAMPS sodium salt  Chemical Structure
  101. GC62269 RRD-251 RRD-251 ist ein Inhibitor der Retinoblastom-Tumorsuppressorprotein (Rb)-Raf-1-Interaktion mit starken antiproliferativen, antiangiogenen und AntitumoraktivitÄten. RRD-251  Chemical Structure

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