Angiogenesis

Btk-Inhibitor 2 (BGB-3111-Analog) ist ein Bruton-Tyrosinkinase (BTK)-Inhibitor, der aus dem Patent US 20170224688 A1 extrahiert wurde.

Carotegrast ist ein oral verfÜgbarer α4-Integrin-Rezeptor-Inhibitor mit entzÜndungshemmender Wirkung.

MK-0429 (L-000845704) (L-000845704) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und nichtpeptidischer Pan-Integrin-Antagonist mit IC50-Werten von 1,6 nM, 2,8 nM, 0,1 nM, 0,7 nM, 0,5 nM und 12,2 nM fÜr &7#945 ;vβ1, αvβ3, αvβ5, αvβ6, αvβ8 and α5β1, respectively.

Acriflavine ist ein Fluoreszenzfarbstoff zur Markierung von RNA mit hohem Molekulargewicht.

Tilorondihydrochlorid ist die erste anerkannte synthetische Verbindung mit niedrigem Molekulargewicht, die ein oral aktiver Interferon-Induktor ist, der als antivirales Medikament verwendet wird.

Desidustat ist ein oral wirksamer HIF-Hydroxylase-Hemmer.

GSK 3008348 hydrochloride is a small molecule antagonist targeting integrin αvβ6 (IC 50 =1.50nM). GSK 3008348 hydrochloride also inhibits the activity of αvβ1 (IC 50 =2.83nM), αvβ3 (IC 50 =12.53nM), αvβ5 (IC 50 =4.00nM), and αvβ8 (IC 50 =2.26nM).

Fradafiban (BIBU-52) ist ein nichtpeptidischer Thrombozyten-Glykoprotein-IIb/IIIa-Antagonist, der mit einem Kd-Wert von 148 nM an den humanen Thrombozyten-GP IIb/IIIa-Komplex bindet.

PT-2385 ist ein selektiver HIF-2α-Inhibitor mit einem Ki von weniger als 50 nM.

LW6 (HIF-1α inhibitor) ist ein Inhibitor des Hypoxie-induzierenden Faktors 1(HIF), der die HIF-1α-Akkumulation durch Abbau von HIF-1α effektiv hemmt, den HIF-1A-mRNA-Spiegel unter Hypoxie aber nicht beeinflusst.

Das iRGD-Peptid (c(CRGDKGPDC)) ist ein zyklisches Peptid aus 9 AminosÄuren, das die Gewebepenetration von Arzneimitteln auslÖst, indem es zuerst an av-Integrine bindet und dann im Tumor proteolytisch gespalten wird, um CRGDK/R zu produzieren, das mit Neuropilin-1 interagiert, und hat einen Tumor -zielgerichtete und tumordurchdringende Eigenschaften.

BMS-986195 (BMS-986195) ist ein hochwirksamer, selektiver, kovalenter, irreversibler Inhibitor der Tyrosinkinase (BTK) von Bruton' mit einem IC50-Wert von 0,1 nM.

SYP-5 ist ein neuartiger HIF-1-Inhibitor, der die Invasion von Tumorzellen und die Angiogenese unterdrÜckt.

Die THS-044-Bindung stabilisiert den gefalteten HIF2α-PAS-B-Zustand, um die HIF2-AktivitÄt in endogenen und klinischen Umgebungen zu regulieren.

IDF-11774 ist ein neuartiger Hypoxie-induzierbarer Faktor α (HIFα)-1-Inhibitor mit einem IC50 von 3,65 μM.

Integrin Antagonists 27 ist ein niedermolekularer Integrin-αvβ3-Antagonist mit einer BindungsaffinitÄt von 18 nM als neuartiges Antikrebsmittel.

EL-102 ist ein Hypoxie-induzierter Faktor 1 (Hif1α)-Inhibitor. EL-102 induziert Apoptose, hemmt die Tubulin-Polymerisation und zeigt AktivitÄten gegen Prostatakrebs. EL-102 kann fÜr die Krebsforschung eingesetzt werden.

CG-806 (Luxeptinib) (CG-806) ist ein oral aktiver, reversibler, erstklassiger, nicht-kovalenter und potenter pan-FLT3/pan-BTK-Inhibitor. CG-806 (Luxeptinib) induziert Zellzyklusstillstand, Apoptose oder Autophagie in akuten myeloischen LeukÄmiezellen.

ENMD-119 (ENMD 1198) (IRC-110160), ein oral aktiver Wirkstoff zur Destabilisierung von Mikrotubuli, ist ein 2-Methoxyestradiol-Analogon mit antiproliferativer und antiangiogener AktivitÄt. ENMD-119 (ENMD 1198) eignet sich zur Hemmung von HIF-1alpha und STAT3 in humanen HCC-Zellen und fÜhrt zu einer Verringerung des Tumorwachstums und der Vaskularisierung.

GRGDSP, ein synthetisches lineares RGD-Peptid, ist ein Integrin-Inhibitor.

AFP464 (NSC710464 freie Base) ist ein aktives HIF-1⋱ Inhibitor mit einem IC50 von 0,25 μM, ist auch ein potenter Arylhydrocarbon-Rezeptor (AhR)-Aktivator.

Der Protease-aktivierte Rezeptor-4 ist der Agonist des Proteinase-aktivierten Rezeptors-4 (PAR4).

PAR-4-Agonist-Peptid, Amid TFA (PAR-4-AP (TFA)) (PAR-4-AP TFA; AY-NH2 TFA) ist ein Proteinase-aktivierter Rezeptor-4 (PAR-4)-Agonist, der keine Wirkung hat auf entweder PAR-1 oder PAR-2 und deren Wirkungen durch einen PAR-4-Antagonisten blockiert werden.

Enarodustat (JTZ-951) ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Prolylhydroxylase-Inhibitor mit einem EC50-Wert von 0,22 μM.