Angiogenesis

Tirabrutinib (ONO-4059) (ONO-4059) ist ein oral aktiver Hemmer der Bruton͇ Tyrosinkinase (BTK) (kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren) mit einem IC50 von 6,8 nM.

ATN-161-Trifluoracetatsalz (ATN-161-TFA-Salz) ist ein neuartiger Antagonist von Integrin α5β1, der die Angiogenese und das Wachstum von Lebermetastasen in einem Mausmodell hemmt.

Evobrutinib (M2951) , ein oral verabreichter, hochselektiver, kovalenter Bruton-Tyrosinkinase-Inhibitor, war gut vertäglich und wirksam.

(±)-Zanubrutinib ((±)-BGB-3111) ((±)-BGB-3111) ist ein potenter, selektiver und oral verfÜgbarer Bruton&7#39;s-Tyrosinkinase (Btk)-Hemmer.

Zanubrutinib (BGB-3111) (BGB-3111) ist ein selektiver Bruton-Tyrosinkinase (Btk)-Hemmer.

Vecabrutinib (SNS-062) (SNS-062) ist ein potenter, nichtkovalenter BTK- und ITK-Inhibitor mit Kd-Werten von 0,3 nM bzw. 2,2 nM. Vecabrutinib (SNS-062) zeigt einen IC50 von 24 nM fÜr ITK.

Tirabrutinib (ONO-4059) Hydrochlorid ist ein oral aktiver Bruton's Tyrosinkinase (BTK)-Hemmer (kann die Blut-Hirn-Schranke (BBB) passieren) mit einem IC50 von 6,8 nM.

ATN-161 ist ein neuartiger Integrin-α5β1-Antagonist, der die Angiogenese und das Wachstum von Lebermetastasen in einem Mausmodell hemmt.

Cyclo(Arg-Gly-Asp-D-Phe-Val) (TFA) ist ein Inhibitor von Integrin αvβ3 mit AntitumoraktivitÄt.

Vedolizumab ist ein humanisierter monoklonaler IgG1-AntikÖrper, der auf das Integrin &7#945;4β7 zur Behandlung von Colitis ulcerosa und Morbus Crohn&7#39;7 abzielt.

GRGDSP (TFA) ist ein Integrin-Inhibitor.

ILK-IN-2 (OSU-T315-Analog) ist ein ILK-Inhibitor.

RGD-Trifluoracetat ist ein Tripeptid, das die ZelladhÄsion effektiv auslÖst, bestimmte Zelllinien anspricht und spezifische Zellreaktionen hervorruft; RGD-Trifluoracetat bindet an Integrine.

GN44028 ist ein potenter und oral aktiver Hypoxie-induzierbarer Faktor (HIF)-1α-Inhibitor mit einem IC50 von 14 nM. GN44028 hemmt die Hypoxie-induzierte HIF-1α-TranskriptionsaktivitÄt, ohne die HIF-1α-mRNA-Expression, die HIF-1α-Proteinakkumulation oder die HIF-1α/HIF-1β-Heterodimerisierung zu unterdrÜcken. GN44028 kann in der Krebsforschung eingesetzt werden.

PF-06250112 ist ein potenter, hochselektiver, oral bioverfÜgbarer BTK-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,5 nM, der eine hemmende Wirkung auf BMX-Nichtrezeptor-Tyrosinkinase und TEC mit IC50-Werten von 0,9 nM bzw. 1,2 nM zeigt.

Acetylarenobufagin ist ein Modulator des steroidalen Hypoxie-induzierbaren Faktors 1 (HIF-I).

Btk-Inhibitor 1 ist ein Racemat von IBT6A. IBT6A ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. IBT6A kann zur Synthese von IBT6A-Ibrutinib-Dimer und IBT6A-Addukt verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM.

Btk-Inhibitor 1 R-Enantiomer-Hydrochlorid ist eine Verunreinigung von Ibrutinib. IBT6A kann zur Synthese von IBT6A-Ibrutinib-Dimer und IBT6A-Addukt verwendet werden. Ibrutinib ist ein selektiver, irreversibler Btk-Inhibitor mit einer IC50 von 0,5 nM.

CHMFL-BTK-01 (Verbindung 9) ist ein hochselektiver irreversibler BTK-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. CHMFL-BTK-01 (Verbindung 9) hemmte stark die Autophosphorylierung von BTK Y223.

CHMFL-EGFR-202 ist ein potenter, irreversibler Inhibitor der mutierten Kinase des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors (EGFR) mit IC50-Werten von 5,3 nM und 8,3 nM fÜr arzneimittelresistente mutierte EGFR-T790M- bzw. WT-EGFR-Kinasen. CHMFL-EGFR-202 zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt fÜr EGFR L858R/T790M gegenÜber dem EGFR-Wildtyp in Zellen. CHMFL-EGFR-202 nimmt eine kovalente „DFG-in-C-Helix-out"-Bindungskonformation mit EGFR an, mit starken antiproliferativen Wirkungen gegen EGFR-Mutanten-getriebene nicht-kleinzellige Lungenkrebs-Zelllinien (NSCLC).

GB-110 ist ein potenter, oral aktiver und nichtpeptidischer Agonist des Protease-aktivierten Rezeptors 2 (PAR2).

GDC-0834-Racemat ist die Racematform von GDC-0834, einem potenten und selektiven BTK-Inhibitor mit In-vitro-IC50-Werten von 5,9 bzw. 6,4 nM in biochemischen bzw. zellulÄren Assays.

Ibrutinib-Biotin ist eine Sonde, die aus Ibrutinib besteht, das Über einen langkettigen Linker an Biotin gebunden ist, extrahiert aus dem Patent WO2014059368A1 Verbindung 1-5, hat einen IC50 von 0,755-1,02 nM fÜr BTK.