JAK/STAT Signaling

Zalutumumab ist ein hochaffiner, reiner humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der gegen EGFR gerichtet ist. Zalutumumab bindet an die Domäne III des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors und wirkt durch Blockieren der Bindung von epidermalem Wachstumsfaktor und Stören der Aktivitätskonformation des Rezeptors. Die EC50-Werte von Zalutumumab für IgG und seine Fab-Region betragen jeweils 7 bzw. 19 nM. Zalutumumab kann für die Krebsforschung verwendet werden.

Zanidatamab (ZW25) is a human bispecific monoclonal antibody targeting 2 different HER2 epitopes (ECD2 and ECD4). Zanidatamab has anti-tumor activity.

Zenocutuzumab (MCLA-128) is a bispecific humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.

Ritlecitinib tosylate ist ein oral aktiver und selektiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 33.1 nM.

JAK 3i ist ein hochselektiver JAK3-Inhibitor (IC50: 0.43 nM).

Fosifidancitinib ist ein starker und selektiver Hemmer der JAK-Kinasen 1/3.

PM-43I ist ein starker STAT6-Inhibitor und kann die STAT6-Phosphorylierung reduzieren.

PM-81I ist ein starker STAT6-Inhibitor (der auf die SH2-Strukturdomäne abzielt), der die Phosphorylierung von STAT6 effektiv reduziert.

STAT6-IN-1 (Verbindung 19a) ist ein STAT6-Inhibitor mit hoher Affinität zur SH2-Domäne von STAT6 (IC50=0,028 µM).

Nimucitinib ist ein Janus Kinase (JAK)-Hemmer.

STAT3-IN-15 ist ein starker und oral aktiver STAT3-Inhibitor gegen idiopathische Lungenfibrose (IPF).

PROTAC TYK2 degradation agent1 ist ein potenter und subtypselektiver TYK2-Abbau.

JAK-IN-24 ist ein JAK-Inhibitor mit IC50s von 0,534 und 24 nM bei Anwesenheit von 4 μM bzw. 1mM ATP.

STAT6-IN-3 (Verbindung 18a) ist ein STAT6-Inhibitor (IC50= 44 nM).

Lepzacitinib ist ein Janus Kinase Inhibitor, der auf JAK 1/3 zielt.

STX-721 ist ein mutantenselektiver Inhibitor von EGFR- und HER2 Exon 20-Insertionsmutanten (ex20ins).

JAK1-IN-13 (Verbindung 36b) ist ein oral aktiver, potenter und hochselektiver Inhibitor von JAK1 mit einem IC50 von 0,044 nM.

Deuruxolitinib, ein deuteriertes Ruxolitinib moduliert die Aktivität von JAK1/JAK2.

OK2, ein spezifischer Inhibitor der CCN2/EGFR-Interaktion, blockiert effizient die CCN2/EGFR-Interaktion durch Bindung an die CT-Domäne von CCN2.

Duligotuzumab (MEHD-7945A; RG 7597) ist ein humanisierter monoklonaler IgG-κ Antikörper, der speziell auf Her3 (ErbB3) abzielt.

Serclutamab ist ein humanisierter chimärer Antikörper gegen EGFR IgG1-κ.

(1R)-AZD-1480 ist das 1R chirale Isomer von AZD-1480, einem ATP-kompetitiven JAK1- und JAK2-Inhibitor.

Itacnosertib (hydrocholide) ist ein Inhibitor von JAK2, ACVR1 ALK2 und ALK5.

Erasin ist eine starke Erlotinib-Resistenz, die STAT3-Inhibitor mit IC50s von 9,7 und 24 μM gegen STAT3 bzw. STAT1 antagonisiert.