JAK/STAT Signaling

Epidermaler Wachstumsfaktor (EGF) is a highly effective epidermal growth factor that stimulates the proliferation of skin cells and is used in wound healing applications.

Fidasimtamab (IBI-315; BH2950) is a recombinant human IgG1 bispecific antibody that can simultaneously target, bind and inhibit HER2 and PD-1 and their downstream signaling pathways, connecting PD-1-expressing T cells with HER2-expressing tumor cells. Fidasimtamab has potential immune suppressive and anti-tumor activity.

GS-829845 is the main active metabolite of Filgotinib. GS-829845 is a JAK1 inhibitor, but its potency is about 10 times lower than that of the parent compound and it has a longer half-life.

IST5-002 ist ein wirksamer Stat5a/b-Inhibitor, der selektiv die Transkriptionsaktivität von Stat5a/b hemmt. Die IC50-Werte betragen jeweils 1,5 μM (Stat5a) und 3,5 μM (Stat5b). IST5-002 induziert Apoptose und Tod von Prostatakrebszellen und chronisch myeloischen Leukämiezellen (CML). IST5-002 kann für die Erforschung von Prostatakrebs und CML eingesetzt werden.

JAK2/FLT3-IN-1 ist ein oral wirksamer Dual-JAK2/FLT3-Inhibitor mit einer IC50 von 0,7 nM für JAK2, 4 nM für FLT3, 26 nM für JAK1 und 39 nM für JAK3. JAK2/FLT3-IN-1 hat antikarzinogene Aktivität.

JAK-IN-25 (Verbindung 19) ist ein wirksamer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 6 nM für TYK2, 21 nM für JAK1, 8 nM für JAK2 und 1051 nM für JAK3. Die IC50 von JAK-IN-25 zur Hemmung von IL-12 (HEB IL-12) im menschlichen Vollblut beträgt 28 nM. JAK-IN-25 hat das Potenzial zur Anwendung in der Krebsforschung.

Laprituximab (J2898A) is a humanized IgG1 anti-EGFR antibody that can be used to synthesize ADC IMGN289.

Larotinib Mesylate Hydrat ist ein wirksamer, breitbandiger und oral aktiver Tyrosinkinase-Inhibitor (TKI) mit einer Hauptzielstruktur von EGFR und einem IC50-Wert von 0,6 nM.

LLL12 ist ein STAT3-Inhibitor-Molekül, das die Phosphorylierung von STAT3 hemmt. LLL12 verstärkt die Hemmwirkung von Cisplatin und Paclitaxel auf die Proliferation, Migration und Wachstum von Eierstockkrebszellen.

Lumretuzumab (Anti-Human ERBB3 Recombinant Antibody) is a humanized monoclonal antibody against HER3 (ERBB3), which can be used for cancer research.

Matuzumab (EMD 72000) is a humanized monoclonal antibody against EGFR that can block EGFR activation and downstream signaling, inhibiting tumor growth.

NSC-370284 ist ein selektiver Inhibitor von 10-11 Translokationen 1 (TET1) und 5-Hydroxymethylcytosin (5hmC). NSC-370284 hemmt die Expression von TET1 signifikant durch gezielte Hemmung von STAT3/5.

NSC689857 ist ein wirksamer Inhibitor von EGFR und SCFSKP2 mit einer IC50 von 36 μM gegenüber Skp2-Cks1. NSC689857 kann die Phosphorylierung von p27 hemmen (IC50=30 μM). NSC689857 hat unterschiedliche Aktivitäten in verschiedenen Krebsarten und zeigt eine höhere Resistenzaktivität gegenüber Leukämiezelllinien im Vergleich zu anderen Krebszellen.

OSM-SMI-10B ist ein Derivat von OSM-SMI-10. Wenn OSM-SMI-10B zusammen mit OSM (Oncostatin M) inkubiert wird, kann es signifikant die durch OSM induzierte STAT3-Phosphorylierung in Krebszellen reduzieren.

Patritumab (Human Anti-ERBB3 Recombinant Antibody) ist ein neutralisierender monoklonaler Antikörper gegen ERBB3. Patritumab hat synergistische Wirkungen mit Cetuximab und kann die Phosphorylierung von EGFR, HER2, HER3, ERK und AKT effektiv hemmen. Patritumab kann auch Apoptose induzieren und das Wachstum von xenotransplantierten Tumoren des Pankreas, nicht-kleinzelligen Lungenkrebses und Kolonkarzinomen hemmen.

Petosemtamab (MCLA 158) is a monoclonal antibody (mAb) that targets both EGFR (Kd: 0.22 nM) and LGR5 (Kd: 0.86 nM). Petosemtamab blocks EGFR signaling and receptor degradation in LGR5+ cancer cells. It can be used for research on solid tumors such as head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC), metastatic colorectal cancer (CRC), etc.

Ponezumab (PF-04360365) is a humanized monoclonal antibody against amyloid beta. Ponezumab can reduce Aβ levels in the central nervous system and improve performance of mice in various learning and memory models. Ponezumab can be used for research on Alzheimer's disease.

Pumecitinib is a JAK inhibitor with anti-inflammatory activity.

(R,R)-VVD-118313 ist ein Isomer von VVD-118313. VVD-118313 ist ein selektiver JAK1-Inhibitor, der die JAK1-abhängige Phosphorylierung und Zytokinsignalisierung blockieren kann. VVD-118313 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

Ruserontinib (SKLB1028) is a multi-kinase inhibitor with oral activity that targets EGFR, FLT3 and Abl. It has an IC50 value of 55 nM for human FLT3 and exhibits anti-tumor activity.

Salviolone ist eine natürliche Diterpen-Derivat, das Melanomzellen bekämpfen kann. Salviolone zeigt eine Vielzahl von Wirkungen auf Melanome durch Blockierung des Zellzyklusprozesses, STAT3-Signal und maligne Phänotypen von A375-Melanomzellen.

STAT3-IN-11 (7a) is a selective inhibitor of STAT3 that can inhibit the phosphorylation of the pTyr705 site on STAT3. It can also inhibit downstream genes (Survivin and Mcl-1) without affecting upstream tyrosine kinases (Src and JAK2) and p-STAT1 expression. STAT3-IN-11 can induce apoptosis in cancer cells, making it a promising candidate for the discovery of STAT3 inhibitors and anti-tumor agents.

STAT3-IN-12 is an effective inhibitor of the STAT3 signaling pathway and can suppress the activation of JAK/STAT3 signaling induced by IL-6. STAT3-IN-12 can inhibit cancer cell growth, migration, induce apoptosis and cell cycle arrest. It can be used in cancer-related research such as hepatocellular carcinoma (HCC) and esophageal cancer.

W1131 ist ein wirksamer STAT3-Inhibitor, der Ferroptose auslösen kann. W1131 hemmt das Fortschreiten von Krebs in Magenkrebs-Subkutantransplantationsmodellen, Organoidmodellen und PDX-Modellen. W1131 reduziert die Chemotherapieresistenz von Krebszellen gegenüber 5-FU effektiv. W1131 reguliert den Zellzyklus, die DNA-Schadensantwort und die oxidative Phosphorylierung einschließlich des IL6-JAK-STAT3-Signalwegs und des Ferroptose-Signalwegs.