JAK/STAT Signaling

Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.

Tarloxotinib bromide (TH-4000) ist ein irreversibles inhibitorisches Prodrug von EGFR/HER2.

Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM.

Pyrotinib (SHR-1258) (SHR-1258) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM.

TAS6417 (CLN-081) ist ein hochwirksamer, oral aktiver und panmutationsselektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem einzigartigen GerÜst, das in die ATP-Bindungsstelle der EGFR-Gelenkregion passt, mit IC50-Werten im Bereich von 1,1-8,0 nM.

Mogrol ist ein Biometabolit von Mogrosiden und wirkt Über die Hemmung der ERK1/2- und STAT3-Wege oder die Verringerung der CREB-Aktivierung und die Aktivierung der AMPK-SignalÜbertragung.

HJC0152-Hydrochlorid ist ein Signalumwandler und Aktivator des Transkriptions-3-Hemmers (STAT3).

Ilginatinib (NS-018) (NS-018) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einem IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).

Naquotinib-Mesylat (ASP8273) (ASP8273-Mesylat) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR.

inS3-54A18 ist ein potenter STAT3-Hemmer mit Anti-Krebs-Eigenschaften.

PF-06459988 ist ein oral wirksamer, irreversibler und mutantenselektiver Inhibitor von EGFR-Mutantenformen. PF-06459988 zeigt eine hohe Wirksamkeit und SpezifitÄt fÜr die T790M-enthaltenden Doppelmutanten-EGFRs. PF-06459988 kann fÜr die Krebsforschung verwendet werden.

SH5-07 ist ein auf HydroxamsÄure basierender Stat3-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 3,9 μM im In-vitro-Assay.

GDC-0339 ist ein potenter, oral bioverfÜgbarer und gut vertrÄglicher Pan-Pim-Kinase-Inhibitor mit Kis von 0,03 nM, 0,1 nM und 0,02 nM fÜr Pim1, Pim2 bzw. Pim3. GDC-0339 wird als mÖgliche Behandlung des multiplen Myeloms entdeckt.

Pyrotinibdimaleat (SHR-1258-Dimaleat) (SHR-1258-Dimaleat) ist ein potenter und selektiver dualer EGFR/HER2-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 bzw. 38 nM.

Ilginatinib-Maleat (NS-018 (Maleat)) (NS-018-Maleat) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50 , 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).

Naquotinib (ASP8273) (ASP8273) ist ein oral verfÜgbarer, mutantenselektiver und irreversibler EGFR-Inhibitor; mit IC50s von 8-33 nM gegenÜber EGFR-Mutanten und 230 nM fÜr EGFR.

JAK1-IN-3 (AZD4205) ist ein selektiver JAK1-Inhibitor mit einem IC50 von 73 nM, der JAK2 schwach hemmt (IC50 > 14,7 μ M) und JAK3 kaum hemmt (IC50 > 30 μ M).

Ilginatinib-Hydrochlorid (NS-018-Hydrochlorid) (NS-018-Hydrochlorid) ist ein hochaktiver und oral bioverfÜgbarer JAK2-Inhibitor mit einer IC50 von 0,72 nM, einer 46-, 54- und 31-fachen SelektivitÄt fÜr JAK2 gegenÜber JAK1 (IC50, 33 nM), JAK3 (IC50, 39 nM) und Tyk2 (IC50, 22 nM).

Gusacitinib (ASN-002) (ASN-002) ist ein oral aktiver und potenter dualer Inhibitor der Milz-Tyrosin-Kinase (SYK) und der Janus-Kinase (JAK) mit IC50-Werten von 5-46 nM. Gusacitinib (ASN-002) wirkt sowohl bei soliden als auch bei hÄmatologischen Tumorarten gegen Krebs.

JAK3-IN-1 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver JAK3-Inhibitor mit einem IC50 von 4,8 nM. JAK3-IN-1 zeigt Über 180-mal selektiver fÜr JAK3 als JAK1 (IC50 von 896 nM) und JAK2 (IC50 von 1050 nM).

Epertinib (S-22611) (S-22611) ist ein potenter, oraler, reversibler und selektiver Tyrosinkinase-Inhibitor von EGFR, HER2 und HER4 mit IC50-Werten von 1,48 nM, 7,15 nM bzw. 2,49 nM. Epertinib (S-22611) zeigt starke AntitumoraktivitÄt.

Almonertinib (HS-10296) Hydrochlorid ist ein oral verfÜgbarer, irreversibler EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor der dritten Generation mit hoher SelektivitÄt fÜr EGFR-sensibilisierende und T790M-Resistenzmutationen. HS-10296-Hydrochlorid zeigt eine große inhibitorische AktivitÄt gegen T790M, T790M/L858R und T790M/Del19 (IC50: 0,37, 0,29 bzw. 0,21 nM) und ist weniger wirksam gegen den Wildtyp (3,39 nM). HS-10296-Hydrochlorid wird fÜr die Erforschung des nicht-kleinzelligen Lungenkrebses verwendet.

Rociletinib-Hydrobromid (CO-1686 (Hydrobromid)) (CO-1686-Hydrobromid) ist ein oral verabreichter Kinase-Inhibitor, der speziell auf die mutierten Formen von EGFR einschließlich T790M abzielt, und die Ki-Werte fÜr EGFRL858R/T790M und EGFRWT betragen 21,5 nM und 303,3 nM, beziehungsweise.

Alflutinib (Furmonertinib) Mesylat ist ein potenter EGFR-Inhibitor. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hemmt aktive EGFR-Mutationen sowie die T790M-erworbene resistente Mutation. Alflutinib (Furmonertinib)-Mesylat hat das Potenzial fÜr die Erforschung von Krebserkrankungen, insbesondere nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC).