JAK/STAT Signaling

TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3.

Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel.

Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM).

PIM447 (LGH447) ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit Ki-Werten von 6, 18 und 9 pM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM447 zeigt duale Antimyelom- und knochenschÜtzende Wirkungen. PIM447 induziert Apoptose.

Brepocitinib (PF-06700841) P-Tosylat ist ein potenter dualer Januskinase 1 (JAK1)- und TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 17 nM bzw. 23 nM.

Uzansertib (INCB053914)-Phosphat ist ein oral aktiver, ATP-kompetitiver Pan-PIM-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,24 nM, 30 nM, 0,12 nM fÜr PIM1, PIM2 bzw. PIM3. PIM-Inhibitor-1-Phosphat hat eine breite antiproliferative AktivitÄt gegen eine Vielzahl von hÄmatologischen Tumorzelllinien.

Gefitinib-basiertes PROTAC 3, das ein EGFR-Bindungselement Über einen Linker an einen von Hippel-Lindau-Liganden konjugiert, induziert den EGFR-Abbau mit DC50s von 11,7 nM und 22,3 nM in HCC827 (Exon 19 del) bzw. H3255 (L858R-Mutation)-Zellen.

Brepocitinib (PF-06700841, PF-841) is a potent inhibitor of Tyk2 and Jak1 with IC50s of 23 nM, 17 nM, 77 nM for Tyk2, Jak1 and Jak2 respectively. It has appropriate in-family selectivity against JAK2 and JAK3.

CH7233163 is a noncovalent ATP-competitive inhibitor for EGFR-Del19/T790M/C797S.

Lapatinib (GW-572016) Ditosylate is a potent EGFR and ErbB2 inhibitor with IC50 of 10.8 and 9.2 nM in cell-free assays, respectively.

RO495 (CS-2667) is a potent inhibitor of Non-receptor tyrosine-protein kinase 2 (TYK2).

SC-1 (1-(4-Chloro-3-(trifluoromethyl)phenyl)-3-(4-(4-cyanophenoxy)phenyl)urea, STAT3-IN-7), a Sorafenib analogue and potently inhibits the phosphorylation of STAT3, induces cell apoptosis through SHP-1 dependent STAT3 inactivation.

TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.

Propanamid ist ein potenter und selektiver JAK-Inhibitor, extrahiert aus dem Patent WO2012122452A1, Verbindung II, und hat das Potenzial fÜr die Behandlung von Hauterkrankungen (wie kutanem Lupus).

Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne.

Delgocitinib (JTE-052) (JTE-052) ist ein spezifischer JAK-Inhibitor mit IC50-Werten von 2,8, 2,6, 13 und 58 nM fÜr JAK1, JAK2, JAK3 bzw. Tyk2.

TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.

Oclacitinib-Maleat (PF-03394197-Maleat) (PF-03394197-Maleat) ist ein neuartiger JAK-Inhibitor.

Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM.

JAK-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von JAK, extrahiert aus Patent US20170121327A1, Verbindungsbeispiel 283.

JAK3-IN-6 ist ein potenter, selektiver, irreversibler Inhibitor der Janus-assoziierten Kinase 3 (JAK3) mit einem IC50-Wert von 0,15 nM.

JAK-IN-1 ist ein JAK1/2/3-Inhibitor mit IC50-Werten von 0,26, 0,8 bzw. 3,2 nM.

Abrocitinib (PF-04965842) (PF-04965842) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver JAK1-Inhibitor mit IC50-Werten von 29 und 803 nM fÜr JAK1 bzw. JAK2.

BMS-066 ist ein IKKβ/Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 9 nM bzw. 72 nM.