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JAK/STAT Signaling

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  2. GC31752 Tesevatinib (XL-647)

    EXEL-7647, Tesevatinib

    Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM. Tesevatinib (XL-647)  Chemical Structure
  3. GC39022 Tetramethylcurcumin Tetramethylcurcumin (FLLL31), abgeleitet von Curcumin, unterdrÜckt spezifisch die Phosphorylierung von STAT3, indem es selektiv an Janus-Kinase 2 und die STAT3-Src-Homologie-2-DomÄne bindet. Tetramethylcurcumin  Chemical Structure
  4. GC25992 TG-89 TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM. TG-89  Chemical Structure
  5. GC38081 Theliatinib Theliatinib (Xiliertinib) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem Ki von 0,05 nM und einem IC50 von 3 nM. Theliatinib hat einen IC50-Wert von 22 nM fÜr die EGFR T790M/L858R-Mutante. Theliatinib zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr EGFR als andere Kinasen. Anti-Tumor-AktivitÄt. Theliatinib  Chemical Structure
  6. GC19361 TP-3654 TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3. TP-3654  Chemical Structure
  7. GC17621 TPCA-1 A selective inhibitor of IKK2 TPCA-1  Chemical Structure
  8. GC34215 Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody) Trastuzumab ist ein vollständig humanisierter monoklonaler Antikörper, der sich gegen HER2 richtet. Er bindet die externe Domäne des Rezeptors und entfaltet seine Wirkung über eine Kombination aus antikörperabhängiger Zytotoxizität, verringertem Verlust der extrazellulären Domäne, Hemmung der Dimerisierung und möglicherweise Herunterregulierung des Rezeptors. Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)  Chemical Structure
  9. GC32726 Tucatinib (Irbinitinib)

    ARRY-380, ONT-380

    Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM. Tucatinib (Irbinitinib)  Chemical Structure
  10. GC34847 TX1-85-1 TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab. TX1-85-1  Chemical Structure
  11. GC31668 TYK2-IN-2 TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα. TYK2-IN-2  Chemical Structure
  12. GC32052 Tyk2-IN-3 Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM. Tyk2-IN-3  Chemical Structure
  13. GC31659 Tyk2-IN-4 (BMS-986165)

    BMS-986165

    Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne. Tyk2-IN-4 (BMS-986165)  Chemical Structure
  14. GC65387 Tyk2-IN-5 Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα. Tyk2-IN-5  Chemical Structure
  15. GC37846 Tyk2-IN-7 Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki. Tyk2-IN-7  Chemical Structure
  16. GC37847 Tyk2-IN-8 Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2. Tyk2-IN-8  Chemical Structure
  17. GC19364 Tyrphostin AG 528

    Tyrphostin AG-528

    Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel. Tyrphostin AG 528  Chemical Structure
  18. GC15271 Tyrphostin AG 879

    Tyrphostin AG879

    Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt. Tyrphostin AG 879  Chemical Structure
  19. GC38125 Tyrphostin AG30 Tyrphostin AG30 (AG30) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tyrphostin AG30 (AG30) hemmt selektiv die Induktion der Selbsterneuerung durch c-ErbB und ist in der Lage, die Aktivierung von STAT5 durch c-ErbB in primÄren Erythroblasten zu hemmen. Tyrphostin AG30  Chemical Structure
  20. GC19368 Upadacitinib

    ABT-494

    Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM). Upadacitinib  Chemical Structure
  21. GC12249 Varlitinib (ARRY334543)

    ARRY-334543; ARRY 334543

    Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) ist ein potenter, reversibler, niedermolekularer pan-EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 2, 4 nM fÜr HER1, HER2 bzw. HER4. Varlitinib (ARRY334543)  Chemical Structure
  22. GN10282 Vitexicarpin (Casticin)

    Vitexicarpin

    Vitexicarpin (Casticin)  Chemical Structure
  23. GC67867 VVD-118313 VVD-118313  Chemical Structure
  24. GC40761 VX-509 VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes. VX-509  Chemical Structure
  25. GC70140 W1131

    W1131 ist ein wirksamer STAT3-Inhibitor, der Ferroptose auslösen kann. W1131 hemmt das Fortschreiten von Krebs in Magenkrebs-Subkutantransplantationsmodellen, Organoidmodellen und PDX-Modellen. W1131 reduziert die Chemotherapieresistenz von Krebszellen gegenüber 5-FU effektiv. W1131 reguliert den Zellzyklus, die DNA-Schadensantwort und die oxidative Phosphorylierung einschließlich des IL6-JAK-STAT3-Signalwegs und des Ferroptose-Signalwegs.

    W1131  Chemical Structure
  26. GC73420 W1131 TFA W1131 TFA ist ein starker STAT3-Inhibitor, der Ferroptose induziert. W1131 TFA  Chemical Structure
  27. GC16000 WHI-P180

    Janex 3

    WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM. WHI-P180  Chemical Structure
  28. GC37933 WHI-P180 hydrochloride

    Janex 3 hydrochloride;

    WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM. WHI-P180 hydrochloride  Chemical Structure
  29. GC15980 WP1066

    STAT Inhibitor III

    An inhibitor of STAT3

    WP1066  Chemical Structure
  30. GC13213 WZ3146 WZ3146 ist ein mutanter selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 2, 2, 5, 14 und 66 nM für EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M bzw. EGFR. WZ3146  Chemical Structure
  31. GC15494 WZ4002

    Mutant-selektiver EGFR-Inhibitor (L858R, T790M), irreversibel und potent.

    WZ4002  Chemical Structure
  32. GC11250 WZ8040 WZ8040 ist ein irreversibler mutierter EGFR-T790M-Inhibitor und hemmt die EGFR-Phosphorylierung. WZ8040 zeigt eine 100-fach stÄrkere AktivitÄt gegen den mutierten EGFR als der normale. WZ8040  Chemical Structure
  33. GC73582 YK-029A YK-029A ist ein oral aktiver Inhibitor des mutierten EGFR, der sowohl auf die T790M Mutationen (EGFRT790M) als auch auf die Exon 20 Insertion von EGFR (EGFRex20ins) abzielt. YK-029A  Chemical Structure
  34. GC64891 YM-341619

    AS1617612

    YM-341619 (AS1617612) ist ein potenter und oral aktiver STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,70 nM. YM-341619  Chemical Structure
  35. GC73561 YS-363 YS-363 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Inhibitor mit IC50s von 0,96 nM und 0,67 nM für Wildtyp- bzw. L858R-Mutantenformen von EGFR. YS-363  Chemical Structure
  36. GC73747 YS-67 YS-67 ist ein starker EGFR-Inhibitor mit einem IC 50 von 5,2 nM. YS-67  Chemical Structure
  37. GC70164 Zalutumumab

    Zalutumumab ist ein hochaffiner, reiner humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der gegen EGFR gerichtet ist. Zalutumumab bindet an die Domäne III des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors und wirkt durch Blockieren der Bindung von epidermalem Wachstumsfaktor und Stören der Aktivitätskonformation des Rezeptors. Die EC50-Werte von Zalutumumab für IgG und seine Fab-Region betragen jeweils 7 bzw. 19 nM. Zalutumumab kann für die Krebsforschung verwendet werden.

    Zalutumumab  Chemical Structure
  38. GC70165 Zanidatamab

    ZW 25

    Zanidatamab (ZW25) is a human bispecific monoclonal antibody targeting 2 different HER2 epitopes (ECD2 and ECD4). Zanidatamab has anti-tumor activity.

    Zanidatamab  Chemical Structure
  39. GC33171 ZD-4190 ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird. ZD-4190  Chemical Structure
  40. GC70169 Zenocutuzumab

    MCLA-128; PB4188; R040517

    Zenocutuzumab (MCLA-128) is a bispecific humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.

    Zenocutuzumab  Chemical Structure
  41. GC37971 ZM39923 ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM. ZM39923  Chemical Structure

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