JAK/STAT Signaling

Ziele für JAK/STAT Signaling
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- Bestell-Nr. Artikelname Informationen
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GC31752
Tesevatinib (XL-647)
EXEL-7647, Tesevatinib
Tesevatinib (XL-647) (XL-647; EXEL-7647; KD-019) ist ein oral verfÜgbarer Multi-Target-Tyrosinkinase-Inhibitor; hemmt EGFR-, ErbB2-, KDR-, Flt4- und EphB4-Kinase mit IC50-Werten von 0,3, 16, 1,5, 8,7 und 1,4 nM. -
GC39022
Tetramethylcurcumin
Tetramethylcurcumin (FLLL31), abgeleitet von Curcumin, unterdrÜckt spezifisch die Phosphorylierung von STAT3, indem es selektiv an Janus-Kinase 2 und die STAT3-Src-Homologie-2-DomÄne bindet.
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GC25992
TG-89
TG-89 is an inhibitor of JAK2 with IC50 of 11.2 μM.
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GC38081
Theliatinib
Theliatinib (Xiliertinib) ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral aktiver und hochselektiver EGFR-Inhibitor mit einem Ki von 0,05 nM und einem IC50 von 3 nM. Theliatinib hat einen IC50-Wert von 22 nM fÜr die EGFR T790M/L858R-Mutante. Theliatinib zeigt eine >50-fache SelektivitÄt fÜr EGFR als andere Kinasen. Anti-Tumor-AktivitÄt.
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GC19361
TP-3654
TP-3654 ist ein Pim-Kinase-Inhibitor der zweiten Generation mit Ki-Werten von 5 und 42 nM fÜr Pim-1 bzw. Pim-3.
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GC17621
TPCA-1
A selective inhibitor of IKK2
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GC34215
Trastuzumab (Anti-Human HER2, Humanized Antibody)
Trastuzumab ist ein vollständig humanisierter monoklonaler Antikörper, der sich gegen HER2 richtet. Er bindet die externe Domäne des Rezeptors und entfaltet seine Wirkung über eine Kombination aus antikörperabhängiger Zytotoxizität, verringertem Verlust der extrazellulären Domäne, Hemmung der Dimerisierung und möglicherweise Herunterregulierung des Rezeptors.
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GC32726
Tucatinib (Irbinitinib)
ARRY-380, ONT-380
Tucatinib (Irbinitinib) (Irbinitinib) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver HER2-Hemmer mit einem IC50 von 8 nM. -
GC34847
TX1-85-1
TX1-85-1 ist ein irreversibler Her3 (ErbB3)-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM. TX1-85-1 ist auch der erste selektive Her3-Ligand, der eine kovalente Bindung mit Cys721 eingeht, das sich in der ATP-Bindungsstelle von Her3 befindet. TX1-85-1 induziert den teilweisen Abbau des Her3-Proteins und schwÄcht die Her3-abhÄngige SignalÜbertragung ab.
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GC31668
TYK2-IN-2
TyK2-IN-2 (Verbindung 18) ist ein potenter und selektiver TYK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 7 nM, 0,1 μM und 0,05 μM fÜr TYK2 JH2, IL-23 bzw. IFNα.
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GC32052
Tyk2-IN-3
Tyk2-IN-3 ist ein Tyk2-Pseudokinase-Inhibitor mit einem IC50 von 485 nM.
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GC31659
Tyk2-IN-4 (BMS-986165)
BMS-986165
Tyk2-IN-4 (BMS-986165) (BMS-986165) ist ein hochselektiver, oral bioverfÜgbarer allosterischer TYK2-Inhibitor zur Behandlung von Autoimmunerkrankungen, der selektiv an die TYK2-Pseudokinase (JH2)-DomÄne (IC50=1,0 nM) bindet und blockiert rezeptorvermittelte Tyk2-Aktivierung durch Stabilisierung der regulatorischen JH2-DomÄne. -
GC65387
Tyk2-IN-5
Tyk2-IN-5 (Verbindung 6) ist ein hochpotenter, selektiver und oral aktiver Tyk2-Inhibitor und zielt auf die JH2-DomÄne ab, mit einem Ki von 0,086 nM fÜr Tyk2 JH2 und einem IC50 von 25 nM fÜr IFNα.
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GC37846
Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 (Verbindung 48) ist ein TYK2-JH2-Inhibitor, bindet an die TYK2-JH2-DomÄne mit IC50 und Ki.
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GC37847
Tyk2-IN-8
Tyk2-IN-8 (Verbindung 3) ist ein selektiver Tyk-2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 5,7 nM fÜr TYK2-JH2.
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GC19364
Tyrphostin AG 528
Tyrphostin AG-528
Tyrphostin AG 528 ist ein Inhibitor von EGFR und ErbB2 mit IC50-Werten von 4,9 bzw. 2,1 μM. Tyrphostin AG 528 (Tyrphostin B66) ist ein Protein-Tyrosinkinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 4,9 μM fÜr epidermale Wachstumsfaktorrezeptoren (EGFR) und 2,1 μM fÜr ErbB2. Tyrphostin AG 528 ist auch ein Antikrebsmittel. -
GC15271
Tyrphostin AG 879
Tyrphostin AG879
Tyrphostin AG 879 (AG 879) ist ein Tyrosinkinase-Inhibitor, der die TrKA-Phosphorylierung (IC50 von 10 μM), aber nicht TrKB und TrKC hemmt. Tyrphostin AG 879 ist auch ein selektiver ErbB2-Tyrosinkinase-Inhibitor mit einem IC50 von 1 μM und hat eine mindestens 500-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr ErbB2 als EGFR. Tyrphostin AG 879 hat AntikrebsaktivitÄt. -
GC38125
Tyrphostin AG30
Tyrphostin AG30 (AG30) ist ein potenter und selektiver EGFR-Tyrosinkinase-Inhibitor. Tyrphostin AG30 (AG30) hemmt selektiv die Induktion der Selbsterneuerung durch c-ErbB und ist in der Lage, die Aktivierung von STAT5 durch c-ErbB in primÄren Erythroblasten zu hemmen.
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GC19368
Upadacitinib
ABT-494
Upadacitinib (ABT-494) ist ein potenter, oral aktiver und selektiver Januskinase 1 (JAK1)-Inhibitor (IC50=43 nM). -
GC12249
Varlitinib (ARRY334543)
ARRY-334543; ARRY 334543
Varlitinib (ARRY334543) (ASLAN001) ist ein potenter, reversibler, niedermolekularer pan-EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 7, 2, 4 nM fÜr HER1, HER2 bzw. HER4. -
GN10282
Vitexicarpin (Casticin)
Vitexicarpin
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GC67867
VVD-118313
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GC40761
VX-509
VX-509 is a selective inhibitor of Janus kinase 3 (JAK3) with a Ki value of 2.5 nM in enzyme assays and an IC50 value of 50-170 nM in cellular assays dependent on JAK3 activity with no measurable activity against other JAK isotypes.
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GC70140
W1131
W1131 ist ein wirksamer STAT3-Inhibitor, der Ferroptose auslösen kann. W1131 hemmt das Fortschreiten von Krebs in Magenkrebs-Subkutantransplantationsmodellen, Organoidmodellen und PDX-Modellen. W1131 reduziert die Chemotherapieresistenz von Krebszellen gegenüber 5-FU effektiv. W1131 reguliert den Zellzyklus, die DNA-Schadensantwort und die oxidative Phosphorylierung einschließlich des IL6-JAK-STAT3-Signalwegs und des Ferroptose-Signalwegs.
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GC73420
W1131 TFA
W1131 TFA ist ein starker STAT3-Inhibitor, der Ferroptose induziert.
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GC16000
WHI-P180
Janex 3
WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM. -
GC37933
WHI-P180 hydrochloride
Janex 3 hydrochloride;
WHI-P180 (Janex 3) ist ein Multi-Kinase-Inhibitor; hemmt RET, KDR und EGFR mit IC50-Werten von 5 nM, 66 nM bzw. 4 μM. -
GC15980
WP1066
STAT Inhibitor III
An inhibitor of STAT3
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GC13213
WZ3146
WZ3146 ist ein mutanter selektiver EGFR-Inhibitor mit IC50-Werten von 2, 2, 5, 14 und 66 nM für EGFRL858R, EGFRL858R/T790M, EGFRE746_A750, EGFRE746_A750/T790M bzw. EGFR.
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GC15494
WZ4002
Mutant-selektiver EGFR-Inhibitor (L858R, T790M), irreversibel und potent.
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GC11250
WZ8040
WZ8040 ist ein irreversibler mutierter EGFR-T790M-Inhibitor und hemmt die EGFR-Phosphorylierung. WZ8040 zeigt eine 100-fach stÄrkere AktivitÄt gegen den mutierten EGFR als der normale.
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GC73582
YK-029A
YK-029A ist ein oral aktiver Inhibitor des mutierten EGFR, der sowohl auf die T790M Mutationen (EGFRT790M) als auch auf die Exon 20 Insertion von EGFR (EGFRex20ins) abzielt.
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GC64891
YM-341619
AS1617612
YM-341619 (AS1617612) ist ein potenter und oral aktiver STAT6-Inhibitor mit einem IC50 von 0,70 nM. -
GC73561
YS-363
YS-363 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver EGFR-Inhibitor mit IC50s von 0,96 nM und 0,67 nM für Wildtyp- bzw. L858R-Mutantenformen von EGFR.
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GC73747
YS-67
YS-67 ist ein starker EGFR-Inhibitor mit einem IC 50 von 5,2 nM.
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GC70164
Zalutumumab
Zalutumumab ist ein hochaffiner, reiner humaner IgG1-Monoklonaler Antikörper, der gegen EGFR gerichtet ist. Zalutumumab bindet an die Domäne III des epidermalen Wachstumsfaktorrezeptors und wirkt durch Blockieren der Bindung von epidermalem Wachstumsfaktor und Stören der Aktivitätskonformation des Rezeptors. Die EC50-Werte von Zalutumumab für IgG und seine Fab-Region betragen jeweils 7 bzw. 19 nM. Zalutumumab kann für die Krebsforschung verwendet werden.
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GC70165
Zanidatamab
ZW 25
Zanidatamab (ZW25) is a human bispecific monoclonal antibody targeting 2 different HER2 epitopes (ECD2 and ECD4). Zanidatamab has anti-tumor activity.
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GC33171
ZD-4190
ZD-4190 ist ein potenter, oral verfÜgbarer Inhibitor des vaskulÄren endothelialen Zellwachstumsfaktor-Rezeptors 2 (VEGFR2) und des epidermalen Wachstumsfaktor-Rezeptors (EGFR), der zur Behandlung von Krebs eingesetzt wird.
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GC70169
Zenocutuzumab
MCLA-128; PB4188; R040517
Zenocutuzumab (MCLA-128) is a bispecific humanized IgG1 antibody that contains two different Fab arms targeting the extracellular domains of HER2 and HER3.
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GC37971
ZM39923
ZM39923 ist ein JAK3-Inhibitor mit einem pIC50 von 7,1; ZM39923 hemmt auch stark die Gewebetransglutaminase (TGM2) mit einem IC50 von 10 nM.