MAPK Signaling

Guggulsteron ist ein Pflanzensterin, das aus dem Gummiharz des Baums Commiphora wightii gewonnen wird. Guggulsteron hemmt das Wachstum einer Vielzahl von Tumorzellen und induziert Apoptose durch Herunterregulierung von antiapoptotischen Genprodukten (IAP1, xIAP, Bfl-1/A1, Bcl-2, cFLIP und Survivin), Modulation von Zellzyklusproteinen (Cyclin D1 und c-Myc), Aktivierung von Caspasen und JNK, Hemmung von Akt. Guggulsteron, ein Antagonist des Farnesoid-X-Rezeptors (FXR), verringert die CDCA-induzierte FXR-Aktivierung mit IC50-Werten von 17 bzw. 15 μM fÜr Z- bzw. E-Guggulsteron.

Enniatin B ist ein Fusarium-Mykotoxin.

K-Ras (G12C)-Inhibitor 9 ist ein allosterischer Inhibitor von K-Ras (G12C).

AT13148 ist ein oral aktiver und ATP-kompetitiver Multi-AGC-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 38 nM/402 nM/50 nM, 8 nM, 3 nM und 6 nM/4 nM fÜr Akt1/2/3, p70S6K, PKA, bzw. ROCKI/II.

SKF 86002 Dihydrochlorid ist ein oral aktiver p38-MAPK-Inhibitor mit entzündungshemmender, antiarthritischer und analgetischer Wirkung.

Vacquinol-1 (NSC13316) ist ein MKK4-spezifischer Aktivator, der MAPK-Signalwege aktiviert. Vacquinol-1 induziert spezifisch den Tod menschlicher Glioblastomzellen (GC), dÄmpft die Tumorprogression und verlÄngert das Überleben in einem Glioblastoma multiforme (GBM)-Mausmodell. Vacquinol-1 induziert auch Apoptose in Zellen des hepatozellulÄren Karzinoms (HCC).

BI-847325 ist ein ATP-kompetitiver dualer Inhibitor von MEK und Aurora-Kinasen (AK) mit IC50-Werten von 4 und 15 nM fÜr humanes MEK2 bzw. AK-C.

A potent inhibitor of B-Raf

CHPG-Natriumsalz ist ein selektiver mGluR5-Agonist und dÄmpft SO2-induzierten oxidativen Stress und EntzÜndungen Über den TSG-6/NF-κB-Weg in BV2-Mikrogliazellen.

PD 198306 ist ein selektiver MAPK/ERK-Kinase (MEK)-Inhibitor.

BI-882370 ist ein potenter und selektiver RAF-Kinase-Inhibitor, der an die ATP-Bindungsstelle der Kinase bindet, die in der DFG-out- (inaktiven) Konformation der BRAF-Kinase positioniert ist. BI-882370 (BI 882370) hemmt die onkogene BRAFV600E-Mutante, die WT-BRAF- und CRAF-Kinasen mit IC50-Werten von 0,4, 0,8 bzw. 0,6 nM. BI-882370 hemmt auch Kinasen der SRC-Familie.

Yoda1 ist ein Agonist für Piezo1 sowohl beim Menschen als auch bei der Maus.

Lysophosphatidylcholines is an important class of phospholipid molecules, which are the products of phosphatidylcholine hydrolysis by phospholipase A2.

GNE-495 ist ein potenter und selektiver MAP4K4-Inhibitor mit einem IC50 von 3,7 nM.

SB 202190 (Hydrochlorid) ist ein selektiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 50 nM und 100 nM für p38α bzw. p38β2.

Skyrin is a fungal metabolite characterized by a bisanthraquinone structure.

p38 MAPK Inhibitor IV ist ein hochspezifisches ATP-kompetitives p38α MAPK-Inhibitor mit IC50s von 0,13 und 0,55 μ M fÜr p38α und p38β MAPK bzw.

Damaged DNA in humans is detected by sensor proteins that transmit a signal through checkpoint kinases (Chks) Chk1 and Chk2.

Reticulol is an isocoumarin derivative produced by certain species of Streptomyces that inhibits cAMP phosphodiesterase (IC50 = 41 uM).

Obscurolide A1 is a natural butyrolactone isolated from S.

Acumapimod (BCT197) ist ein oral aktiver p38-MAP-Kinase-Inhibitor mit einem IC50-Wert von weniger als 1 μM fÜr p38α.

ASK1-IN-1 ist ein potenter, oral verfÜgbarer und selektiver ATP-kompetitiver Inhibitor der Apoptose-Signal-regulierenden Kinase 1 (ASK1) mit einem IC50 von 2,87 nM.

AZD-0364 (AZD0364) ist ein potenter und selektiver ERK2-Inhibitor, extrahiert aus Patent WO2017080979A1, Verbindungsbeispiel 18, hat einen IC50 von 0,6 nM.

BGB-283 is a novel and potent Raf Kinase and EGFR inhibitor with IC50 values of 23 and 29 nM for recombinant BRafV600E and EGFR, respectively.