MAPK Signaling

p38 MAPK-IN-1 (Verbindung 4) ist ein neuer potenter und selektiver Inhibitor von p38 MAPK mit einem IC50 von 68 nM.

ETC-206 ist ein selektiver MNK1- und MNK2-Inhibitor mit IC50-Werten von 64 nM bzw. 86 nM.

KO-947 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von ERK1/2-Kinasen mit potenziellem Nutzen bei fehlregulierten Tumoren des MAPK-Signalwegs.

GNE-220 ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAP4K4 mit einem IC50 von 7 nM.

MK2-IN-1 (MK2-Inhibitor) ist ein potenter und selektiver MAPKAPK2(MK2)-Inhibitor (IC50=0,11 uM) mit einem nicht-ATP-kompetitiven Bindungsmodus.

ERK-IN-1 (Verbindung B) ist ein oral verfÜgbarer ERK1- und ERK2-Inhibitor zur Behandlung einer proliferativen Erkrankung, die durch aktivierende Mutationen im MAPK-Signalweg gekennzeichnet ist. Die AktivitÄt steht insbesondere im Zusammenhang mit der Behandlung von KRAS-mutiertem NSCLC, BRAF-mutiertem NSCLC, KRAS-mutiertem BauchspeicheldrÜsenkrebs, KRAS-mutiertem Darmkrebs (CRC) und KRAS-mutiertem Eierstockkrebs. ERK-IN-1-Hydrochlorid kann auch RAF hemmen.

SJFα ist ein 13-atomiger Linker PROTAC basierend auf einem von Hippel-Lindau-Liganden. SJFα baut p38α mit einem DC50 von 7,16 nM ab, ist aber beim Abbau von p38δ weit weniger wirksam (DC50\u003d299 nM) und baut die anderen p38-Isoformen (β und γ) bei Konzentrationen bis zu 2,5 µM nicht ab.

SJFδ ist ein 10-atomiger Linker PROTAC basierend auf einem von Hippel-Lindau-Liganden. SJFδ baut p38δ mit einem DC50 von 46,17 nM ab, baut aber p38α, p38β oder p38γ nicht ab.

Balamapimod (MKI 833) (MKI 833) ist ein reversibler Ras/Raf/MEK-Inhibitor mit potenzieller AntitumoraktivitÄt.

MEK-IN-1 ist ein MEK-Inhibitor, der aus dem Patent WO2008076415A1 extrahiert wurde.

Rehmannioside A is an inhibitor of cytochrome P450 enzymes (CYP3A4, 2C9, and 2D6), with IC 50 values of 10.08, 12.62, and 16.43μM, respectively.

Metadoxin blockiert die Adipozytendifferenzierung in Verbindung mit der Hemmung des Proteinkinase-A-cAMP-Response-Element-Binding-Protein (PKA-CREB)-Signalwegs.

Lidocainhydrochlorid (Lignocainhydrochlorid) (Lignocainhydrochlorid) hemmt NatriumkanÄle mit komplexer Spannung und AbhÄngigkeit.

Isovitexin (Saponaretin) extracted from rice hulls of Oryza sativa , possesses various biological activities, including anti-inflammatory and antioxidant activities.

Omtriptolid (PG490-88) ist ein abgeleitetes Prodrug von Triptolid, gereinigt aus dem chinesischen Kraut.

TBHQ (tert-Butylhydroquinone) ist ein starkes phenolisches Antioxidans, das oxidativen Stress und Entzündungsreaktionen reduzieren kann.

Talmapimod (SCIO-469) (SCIO-469) ist ein oral aktives, selektives und ATP-kompetitives p38α Inhibitor mit einem IC50 von 9 nM. Talmapimod (SCIO-469) zeigt eine etwa 10-fache SelektivitÄt gegenÜber p38β und eine mindestens 2000-fache SelektivitÄt gegenÜber einer Reihe von 20 anderen Kinasen, einschließlich anderer MAPKs.

TC13172 ist ein Kinase-Domain-like-Protein (MLKL)-Inhibitor gemischter Abstammung mit einem EC50-Wert von 2 nM fÜr HT-29-Zellen.

Tauroursodeoxycholate (TUDCA) ist ein zytoprotektives Mittel in einer Vielzahl von Zellen, einschließlich Hepatozyten, sowie ein Induktor der Apoptose in Krebszellen.

FMK-MEA ist ein potenter und selektiver Inhibitor der p90-ribosomalen S6-Kinase (RSK).

GNE 220 (Hydrochlorid) ist ein potenter und selektiver Inhibitor von MAP4K4 mit einem IC50 von 7 nM.

L-JNKI-1 ist ein zellgÄngiger Peptidinhibitor, der fÜr JNK spezifisch ist.

BAY885 ist ein hochpotenter und selektiver ERK5-Inhibitor mit einem IC50 von 35 nM. BAY885 zeigt eine schwache Hemmung anderer Kinasen.

Longdaysin ist ein Inhibitor des Wnt/β-Catenin-Signalwegs, der durch Blockierung des CK1δ/ε-abhÄngigen Wnt-Signalwegs eine Antitumorwirkung ausÜbt. Longdaysin hemmt CK1α, CK1δ, CDK7 und ERK2 mit IC50-Werten von 5,6 μM, 8,8 μM, 29 μM bzw. 52 μM.