PI3K/Akt/mTOR Signaling

MELK-8a-Hydrochlorid ist ein neuartiger Hemmer der mÜtterlichen embryonalen Leucin-Zipper-Kinase (MELK) mit einem IC50 von 2 nM.

3BDO ist ein neuer mTOR-Aktivator, der auch die Autophagie hemmen kann.

Ipatasertib-Dihydrochlorid (GDC-0068 (Dihydrochlorid)) (GDC-0068-Dihydrochlorid) ist ein hochselektiver und ATP-kompetitiver Pan-Akt-Inhibitor mit IC50-Werten von 5, 18 und 8 nM fÜr Akt1, Akt2 bzw. Akt3.

Tenalisib (RP6530) (RP6530) ist ein neuer, potenter und selektiver PI3Kδ und PI3Kγ Inhibitor mit IC50-Werten von 25 bzw. 33 nM.

PI4KIIIbeta-IN-9 ist ein potenter PI4KIIIβ-Inhibitor mit einem IC50 von 7 nM. PI4KIIIbeta-IN-9 hemmt auch PI3Kδ und PI3Kγ mit IC50-Werten von 152 nM bzw. 1046 nM.

PQR620 ist ein oral bioverfÜgbarer und selektiver mTORC1/2-Hemmer der Gehirnpenetration.

PF-AKT400 (AKT-Proteinkinase-Inhibitor) ist ein breit selektiver, potenter, ATP-kompetitiver Akt-Inhibitor, der eine 900-fach hÖhere SelektivitÄt fÜr PKBα aufweist; (IC50=0,5 nM) als PKA (IC50=450 nM).

Parsaclisib (INCB050465) (INCB050465) ist ein potenter, selektiver und oral aktiver Inhibitor von PI3Kδ mit einem IC50 von 1 nM bei 1 mM ATP. Parsaclisib (INCB050465) zeigt eine etwa 20000-fache SelektivitÄt gegenÜber anderen PI3K-Klasse-I-Isoformen. Parsaclisib (INCB050465) kann zur Erforschung rezidivierter oder refraktÄrer bÖsartiger B-Zell-Erkrankungen eingesetzt werden.

Vps34-IN-2 ist ein neuartiger, potenter und selektiver Inhibitor von Vps34 mit IC50-Werten von 2 und 82 nM im Vps34-Enzymassay bzw. im GFP-FYVE-Zellassay. Vps34-IN-2 zeigt antivirale AktivitÄt gegen SARS-CoV-2 (IC50 von 3,1 μM), HCoV-229E (IC50 von 0,7 μM) und HCoV-OC43.

Akt1 und Akt2-IN-1 ist ein allosterischer Inhibitor von Akt1 (IC50=3,5 nM) und Akt2 (IC50=42 nM) mit starker und ausgewogener AktivitÄt.

JNJ-47117096-Hydrochlorid (MELK-T1-Hydrochlorid) ist ein wirksamer und selektiver MELK-Inhibitor mit einem IC50 von 23 nM und hemmt auch wirksam Flt3 mit einem IC50 von 18 nM.

GSK2110183-Hydrochlorid ist das strukturelle Analogon von GSK2110183.

NSC781406 ist ein hochpotenter PI3K- und mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 2 nM fÜr PI3Kα.

Pomiferin (NSC 5113) (NSC 5113) wirkt als potenzieller Inhibitor von HDAC mit einem IC50 von 1,05 μM und hemmt auch stark mTOR (IC50, 6,2 μM).

Recilisib (Ex-RAD) (ON 01210) ist ein Strahlenschutzmittel, das AKT- und PI3K-AktivitÄten in Zellen aktivieren kann.

GSK2110183 ist das strukturelle Analogon von GSK2110183.

BEBT-908 (PI3Kα Inhibitor 1) (PI3Kα Inhibitor 1) ist ein selektiver PI3Kα Inhibitor extrahiert aus Patent US/20120088764A1, Verbindung 243, hat einen IC50 < 0,1 μM, PI3Kα Inhibitor 1 hemmt auch HDAC (0.1 μM&7#8804;IC50&7#8804;1 μM).

Das Duvelisib-R-Enantiomer ist ein PI3K-Inhibitor, der das weniger aktive Enantiomer von Duvelisib ist.

AKT-IN-1 ist ein allosterischer AKT-Inhibitor mit einem IC50 von 1,042 μM.

VX-984 (M9831) (M9831) ist ein oral aktiver, potenter, selektiver und BBB-penetrierter DNA-PK-Inhibitor. VX-984 (M9831) hemmt effizient NHEJ (Non-Homologous End Joining) und erh&Ouml;ht DSBs (DNA-Doppelstrangbr&Uuml;che). VX-984 (M9831) kann f&Uuml;r die Forschung zu Glioblastomen (GBM) und nicht-kleinzelligem Lungenkrebs (NSCLC) verwendet werden.

FT-1518 ist ein selektiver, wirksamer und oraler bioverf&Uuml;gbarer mTORC1- und mTORC2-Inhibitor der neuen Generation und weist Antitumoraktivit&Auml;t auf.

K-80003 (TX-803) ist ein potenter Inhibitor der tRXRα-abh&Auml;ngigen Akt-Aktivierung und des Wachstums von Krebszellen.

PQR-530 ist ein potenter, ATP-kompetitiver, oral bioverfügbarer und hirngängiger dualer Pan-PI3K/mTORC1/2-Inhibitor mit einem subnanomolaren Kd gegenüber PI3Kα und mTOR (0,84 bzw. 0,33 nM). Antitumor-Aktivität.