PI3K/Akt/mTOR Signaling

PalmitelaidinsÄure (9-trans-HexadecensÄure) (9-trans-HexadecensÄure) ist das trans-Isomer der PalmitoleinsÄure.

Solenopsin ist ein ATP-kompetitiver AKT-Hemmer mit einem IC50-Wert von 10 μM.

CC-115-Hydrochlorid ist ein potenter und dualer DNA-PK- und mTOR-Kinase-Inhibitor mit IC50-Werten von 13 nM bzw. 21 nM. CC-115 blockiert sowohl die mTORC1- als auch die mTORC2-Signalisierung.

JR-AB2-011 ist ein selektiver mTORC2-Inhibitor mit einem IC50-Wert von 0,36 μM. JR-AB2-011 hemmt die mTORC2-AktivitÄt, indem es die Rictor-mTOR-Assoziation blockiert (Ki: 0,19 μM). JR-AB2-011 hat Anti-Glioblastoma multiforme (GBM)-Eigenschaften.

1,3-DicaffeoylchinasÄure ist ein CaffeoylchinasÄure-Derivat und aktiviert PI3K/Akt.

3α-Hydroxymogrol ist ein aus Siraitia grosvenorii Swingle isoliertes Triterpenoid, das als potenter AMPK-Aktivator wirkt und die AMPK-Phosphorylierung verstärkt.

5-Iod-Indirubin-3'-Monoxim ist ein potenter GSK-3β-, CDK5/P25- und CDK1/Cyclin-B-Inhibitor, der mit ATP um die Bindung an die katalytische Stelle der Kinase konkurriert, mit IC50-Werten von 9, 20 und 25 nM, beziehungsweise.

A-674563 Hydrochlorid ist ein potenter und selektiver Akt1-Inhibitor mit einem Ki von 11 nM.

Aktein ist ein Triterpenglykosid, das aus den Rhizomen von Cimicifuga foetida isoliert wird. Actein unterdrÜckt die Zellproliferation, induziert Autophagie und Apoptose, indem es die ROS/JNK-Aktivierung fÖrdert und den AKT-Weg bei menschlichem Blasenkrebs abstumpft. Actein hat in vivo eine geringe ToxizitÄt.

AKT-IN-3 (Verbindung E22) ist ein potenter, oral aktiver Akt-Inhibitor mit niedrigem hERG-Wert, mit 1,4 nM, 1,2 nM und 1,7 nM fÜr Akt1, Akt2 bzw. Akt3. AKT-IN-3 (Verbindung E22) zeigt auch eine gute inhibitorische AktivitÄt gegenÜber anderen Kinasen der AGC-Familie, wie PKA, PKC, ROCK1, RSK1, P70S6K und SGK. AKT-IN-3 (Verbindung E22) induziert Apoptose und hemmt die Metastasierung von Krebszellen.

AMPK-Aktivator 1 ist ein aus Patent WO2013116491A1 extrahierter AMPK-Aktivator, Verbindung Nr. 1-75, hat einen EC50 von < 0,1 μM.

Arnicolid D ist ein aus Centipeda minima isoliertes Sesquiterpenlacton. Arnicolid D moduliert den Zellzyklus, aktiviert den Caspase-Signalweg und hemmt die PI3K/AKT/mTOR- und STAT3-Signalwege. Arnicolid D hemmt die Lebensf&Auml;higkeit von Nasopharynxkarzinom (NPC)-Zellen konzentrations- und zeitabh&Auml;ngig.

BGT226 (NVP-BGT226) ist ein PI3K (mit IC50-Werten von 4 nM, 63 nM und 38 nM f&Uuml;r PI3Kα, PI3Kβ und PI3Kγ)/mTOR-Doppelinhibitor, der eine starke wachstumshemmende Aktivit&Auml;t gegen menschliche Kopf- und Halskrebszellen aufweist.

CAL-130 ist ein PI3Kδ- und PI3Kγ-Inhibitor mit IC50-Werten von 1,3 bzw. 6,1 nM.

CAL-130 Racemate ist das Racemat von CAL-130. CAL-130 Racemate ist ein PI3Kδ-Inhibitor.

Cenisertib (AS-703569) ist ein ATP-kompetitiver Multi-Kinase-Inhibitor, der die Aktivit&Auml;t von Aurora-Kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 und FLT3 blockiert. Cenisertib induziert starke wachstumshemmende Wirkungen, indem es die Aktivit&Auml;t mehrerer verschiedener molekularer Ziele in neoplastischen Mastzellen (MC) blockiert. Cenisertib hemmt das Tumorwachstum in Xenograft-Modellen von Pankreas-, Brust-, Dickdarm-, Eierstock- und Lungentumoren und Leuk&Auml;mie.

Crebanin, ein Alkaloid aus Stephania venosa, induziert G1-Arrest und Apoptose in menschlichen Krebszellen.

Gomisin J ist ein Lignan mit geringem Molekulargewicht, das in Schisandra chinensis vorkommt und dessen vasodilatatorische Aktivit&Auml;t nachgewiesen wurde.

GS-9901 ist ein hochselektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor mit einem IC50 von 1 nM.

GSK-3-Inhibitor 1 ist ein Inhibitor von GSK-3.

GSK-3β Inhibitor 1 (Verbindung 3a) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3β (GSK-3β) und zeigt mit einem IC50 von 4,9 nM eine hohe antidiabetische Wirksamkeit.

Indirubin-3'-Monoxim-5-sulfons&Auml;ure ist ein potenter und selektiver Inhibitor von CDK1, CDK5 und GSK-3β mit IC50s von 5 nM, 7 nM bzw. 80 nM.

Indirubin-5-sulfonat ist ein Cyclin-abh&Auml;ngiger Kinase (CDK)-Inhibitor mit IC50-Werten von 55 nM, 35 nM, 150 nM, 300 nM und 65 nM f&Uuml;r CDK1/Cyclin B, CDK2/Cyclin A, CDK2/Cyclin E, CDK4/Cyclin D1 bzw. CDK5/p35. Indirubin-5-sulfonat zeigt auch eine inhibitorische Aktivit&Auml;t gegen GSK-3β.

LAS191954 ist ein potenter, selektiver und oral aktiver PI3Kδ-Inhibitor zur Behandlung entz&Uuml;ndlicher Erkrankungen mit einem IC50 von 2,6 nM.