PI3K/Akt/mTOR Signaling

A heterocyclic building block

A heterocyclic building block

A building block

Everolimus-d4 (RAD001-d4) ist das als Everolimus bezeichnete Deuterium. Everolimus (RAD001) ist ein Rapamycin-Derivat und ein potenter, selektiver und oral aktiver mTOR1-Inhibitor. Everolimus bindet an FKBP-12, um einen immunsuppressiven Komplex zu bilden. Everolimus hemmt die Proliferation von Tumorzellen und induziert Zellapoptose und Autophagie. Everolimus hat starke immunsuppressive und krebsbekÄmpfende Wirkungen.

A neuropeptide with diverse biological activities

Rapamycin-d3 (Sirolimus-d3) ist das Deuterium-markierte Rapamycin. Rapamycin ist ein potenter und spezifischer mTOR-Inhibitor mit einem IC50 von 0,1 nM in HEK293-Zellen. Rapamycin bindet an FKBP12 und wirkt spezifisch als allosterischer Inhibitor von mTORC1. Rapamycin ist ein Autophagie-Aktivator, ein Immunsuppressivum.

Das VS-5584-Analogon ist ein Dimethyl-Analogon von VS-5584, das ein potenter und selektiver mTOR/PI3K-Dual-Inhibitor mit Pyrido-[2,3-d]-Pyrimidin-Struktur ist.

Kaempferol 3-O-Galactosid (Trifolin) ist ein Flavonoidderivat, das aus dem oberirdischen Teil von Consolida oliveriana isoliert wird.

MDK34597 (Verbindung 35) ist ein potenter PI3K p110&7#945; Inhibitor mit einem pIC50 von 6,85.

CHIR98024 (Verbindung L) ist ein Inhibitor der Glykogensynthasekinase 3 (GSK3) mit einem EC50 von 0,2566 μM.

Prototypical PI 3-kinase inhibitor; also inhibits other kinases

ETP 45658 ist ein potenter PI3K-Inhibitor mit IC50-Werten von 22,0 nM, 39,8 nM, 129,0 nM und 717,3 nM für PI3Kα, PI3Kδ, PI3Kβ bzw. PI3Kγ. ETP 45658 kann auch DNA-PK (IC50\u003d70,6 nM) und mTOR (IC50\u003d152,0 nM) hemmen. ETP 45658 kann für die Krebsforschung verwendet werden.

PI 3-kinase δ inhibitor

Potent and selective PI 3-kinase δ inhibitor; orally bioavailable

A building block

A peptide substrate for Akt

An Akt peptide substrate

MT 63-78 ist ein spezifischer und potenter direkter AMPK-Aktivator mit einem EC50 von 25 μM. MT 63-78 induziert auch einen mitotischen Zellarrest und Apoptose. MT 63-78 blockiert das Wachstum von Prostatakrebs, indem es die Lipogenese und den mTORC1-Signalweg hemmt. MT 63-78 hat Antitumorwirkung.

N-Feruloyloctopamin ist ein Antioxidansbestandteil. N-Feruloyloctopamin verringert signifikant die Phosphorylierungsgrade von Akt und p38 MAPK.

SKI V ist ein nicht kompetitiver und potenter Nicht-Lipid-Sphingosinkinase (SPHK; SK)-Inhibitor mit einem IC50 von 2 μM fÜr GST-hSK. SKI V hemmt PI3K stark mit einem IC50 von 6 μM fÜr hPI3k. SKI V verringert die Bildung des mitogenen Second Messenger Sphingosin-1-Phosphat (S1P). SKI V induziert Apoptose und hat AntitumoraktivitÄt.

Disitertid (P144) TFA ist ein peptidischer Inhibitor des transformierenden Wachstumsfaktors Beta 1 (TGF-β1), der speziell entwickelt wurde, um die Wechselwirkung mit seinem Rezeptor zu blockieren. Disitertid (P144) TFA ist auch ein PI3K-Inhibitor und ein Apoptoseinduktor.

Marein hat die neuroprotektive Wirkung aufgrund einer Verringerung der SchÄdigung der Mitochondrienfunktion und der Aktivierung des AMPK-Signalwegs.

Metformin D6-Hydrochlorid ist ein mit Deuterium gekennzeichnetes Metformin-Hydrochlorid.

Quercetin D5 ist ein Deuterium mit der Bezeichnung Quercetin. Quercetin, ein natürliches Flavonoid, ist ein Stimulator von rekombinantem SIRT1 und auch ein PI3K-Inhibitor mit IC50 von 2,4 μM, 3,0 μM und 5,4 μM für PI3K γ, PI3K δ bzw. PI3K β.