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PROTAC

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PROTACs or Proteolysis Targeting Chimeric Molecules are heterobifunctional nanomolecules that theoretically target any protein for ubiquitination and degradation. In terms of the structure, PROTACs consist of one moiety which is recognized by the E3 ligase. This moiety is then chemically and covalently linked to a small molecule or a protein that recognizes the target protein. The trimeric complex formation leads to the transfer of ubiquitins to the target protein.

By removing target proteins directly rather than merely blocking them, PROTACs can provide multiple advantages over small molecule inhibitors, which can require high systemic exposure to achieve sufficient inhibition, often resulting in toxic side effects and eventual drug resistance. PROTAC molecules possess good tissue distribution and the ability to target intracellular proteins, thus can be directly applied to cells or injected into animals without the use of vectors.

Targeted protein degradation using the PROTAC technology is emerging as a novel therapeutic method to address diseases, such as cancer, driven by the aberrant expression of a disease-causing protein. In addition to the use of PROTACs for the treatment of human disease, these molecules provide a chemical genetic approach to “knock down” proteins to study their function. Currently, there are several small molecule inhibitors that have been found to show good biological activity by specifically targeting BET, estrogen receptor (ER), androgen receptor, etc.

References:

[1] Sakamoto KM. Pediatr Res. 2010 May;67(5):505-8.

[2] Neklesa TK, et al. Pharmacol Ther. 2017 Jun;174:138-144.

Research Areas

Products Related to PROTAC(285)

  • GC50467 structure
    GC50467A 410099.1 amide-PEG3-amine
    CAS: 2415256-19-6
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG3-amine

  • GC50468 structure
    GC50468A 410099.1 amide-PEG2-amine
    CAS: 2415256-16-3
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-PEG2-amine

  • GC50469 structure
    GC50469A 410099.1 amide-alkylC4-amine
    CAS: 2415256-18-5
    Purity: >98%

    A 410099.1 amide-alkylC4-amine

  • GC50484 structure
    GC50484TL 12-186
    CAS: 2250025-88-6
    Purity: >98.00%

    TL 12-186 ist ein Cereblon-abhängiger Multi-Kinase-PROTAC-Abbauer. Multikinasen umfassen CDK, BTK, FLT3, Aurora-Kinasen, TEC, ULK, ITK, et al. TL 12-186 hemmt CDK2/Cyclin A (IC50 \u003d 73 nM) und CDK9/Cyclin T1 (IC50 \u003d 55 nM).

  • GC50485 structure
    GC50485TL 13-27
    CAS: 2250025-90-0
    Purity: >98%

    Negative control for TL 12-186

  • GC50518 structure
    GC50518dBRD9
    CAS: 2341840-98-8
    Purity: >98%

    Potent and selective BRD9 degrading PROTAC

  • GC50530 structure
    GC50530Pomalidomide 4'-PEG2-amine
    CAS: 2245697-87-2
    Purity: >98%

    Pomalidomide 4'-PEG2-Amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Thalidomid basierenden Cereblon-Liganden und den 2-Einheiten-PEG-Linker enthÄlt, die in der PROTAC-Technologie verwendet werden.

  • GC50543 structure
    GC50543VH 032 amide-PEG3-acid
    CAS: 2140807-42-5
    Purity: >98%

    VH 032 Amid-PEG3-SÄure ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und den 3-Einheiten-PEG-Linker enthÄlt, die in der PROTAC-Technologie verwendet werden.

  • GC50544 structure
    GC50544VH 032 amide-alkylC4-acid
    CAS: 2172819-74-6
    Purity: >98%

    VHL ligand with alkyl linker and terminal acid for onward chemistry

  • GC50546 structure
    GC50546Pomalidomide 4'-alkylC5-acid
    CAS: 2225940-49-6
    Purity: >98.50%

    Pomalidomid-4'-Alkyl-C5-SÄure ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Pomalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen PEG-Linker enthÄlt, der in der PROTAC-Technologie verwendet wird.

  • GC50554 structure
    GC50554Pomalidomide 4'-alkylC5-amine
    CAS: 2375194-03-7
    Purity: >98.00%

    Pomalidomide 4'-AlkylC5-amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf Thalidomid basierenden Cereblon-Liganden und einen in der PROTAC-Technologie verwendeten Linker enthÄlt.

  • GC50560 structure
    GC50560TL 13-12
    CAS: 2229037-04-9
    Purity: >98%

    TL 13-12 ist ein potenter und selektiver ALK-PROTAC-Abbauer und hemmt die ALK-Aktivität mit einem IC50-Wert von 0,69 nM. TL 13-12 veranlasst auch den Abbau zusätzlicher Kinasen, einschließlich Aurora A, FER, PTK2 und RPS6KA1 mit IC50-Werten von 13,5 nM, 5,74 nM, 18,4 nM bzw. 65 nM. TL 13-12 besteht aus der Konjugation von TAE684 und dem Cereblon-Liganden von Pomalidomid.

  • GC50561 structure
    GC50561TL 13-112
    CAS: 2229037-19-6
    Purity: >98%

    TL 13-112 ist ein potenter und selektiver ALK-PROTAC-Abbauer und hemmt die ALK-Aktivität mit einem IC50-Wert von 0,14 nM. TL 13–112 veranlasst auch den Abbau zusätzlicher Kinasen, einschließlich Aurora A, FER, PTK2 und RPS6KA1 mit IC50-Werten von 8550 nM, 42,4 nM, 25,4 nM bzw. 677 nM. TL 13-112 besteht aus der Konjugation von Ceritinib und dem Cereblon-Liganden von Pomalidomid.

  • GC50591 structure
    GC50591VH 032 amide-PEG1-amine
    CAS: 2341796-83-4
    Purity: >98%

    (S,R,S)-AHPC-PEG1-NH2 (VH032-PEG1-NH2)-Dihydrochlorid enthÄlt einen VHL-Liganden fÜr die E3-Ubiquitin-Ligase und einen PROTAC-Linker. VH 032 Amid-PEG1-Amin kann zum Design von PROTACs verwendet werden.

  • GC50597 structure
    GC50597VH 032 amide-alkylC8-amine
    CAS: 2341796-80-1
    Purity: >98%

    VH 032 Amid-Alkyl-C8-Amin (VH032-C8-NH2-Dihydrochlorid) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf VH032 basierenden VHL-Liganden und einen fÜr den AKTPROTAC-Abbau verwendeten Linker enthÄlt.

  • GC50604 structure
    GC50604VH 032 amide-PEG2-amine
    CAS: 2341796-76-5
    Purity: >98%

    VH 032 Amid-PEG2-Amin (VH032-PEG2-NH2-Dihydrochlorid) ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und den 2-Einheiten-PEG-Linker enthÄlt, die bei der Synthese von verwendet werden PROTACs.

  • GC50605 structure
    GC50605VH 032 phenol-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-26-8
    Purity: >98%

    (S,R,S)-AHPC-Phenol-C4-NH2 (VH032-Phenol-C4-NH2)-Dihydrochlorid ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den (S,R,S)-AHPC-basierten VHL-Liganden und a Linker, der in der PROTAC-Technologie verwendet wird.

  • GC50606 structure
    GC50606VH 032 phenol-alkylC6-amine
    CAS: 2376990-28-0
    Purity: >98%

    VH 032 Phenol-Alkyl-C6-Amin ist ein synthetisiertes E3-Ligase-Ligand-Linker-Konjugat, das den auf VH032 basierenden VHL-Liganden und einen Alkyl-Linker enthÄlt, der fÜr den PROTAC-Abbau verwendet wird.

  • GC50607 structure
    GC50607VH 032, phenol
    CAS: 2244684-42-0
    Purity: >98%

    VH 032, Phenol ist der auf VH032 basierende VHL-Ligand. VH 032, Phenol kann mit dem Liganden fÜr Protein durch einen Linker verbunden werden, um PROTACs zu bilden.

  • GC50608 structure
    GC50608Thalidomide 4'-ether-alkylC4-amine
    CAS: 2376990-29-1
    Purity: >98%

    Cereblon ligand with alkyl linker and terminal amine for onward chemistry

  • GC50610 structure
    GC50610BSJ-Bump
    CAS: 2409918-48-3
    Purity: >98%

    Negative control for BSJ-03-123

  • GC50614 structure
    GC50614BSJ-04-132
    CAS: 2349356-39-2
    Purity: >98.00%

    BSJ-04-132 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-04-132 ist ein potenter und selektiver Ribociclib-basierter CDK4-Abbaustoff (PROTAC) mit IC50-Werten von 50,6 nM und 30 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-04-132 induziert keinen Abbau von CDK6 und IKZF1/3. BSJ-04-132 hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

  • GC50615 structure
    GC50615BSJ-03-204
    CAS: 2349356-09-6
    Purity: >98.00%

    BSJ-03-204 ist ein PROTAC, das durch Liganden fÜr Cereblon und CDK verbunden ist. BSJ-03-204 ist ein potenter und selektiver CDK4/6-Doppelabbauer (PROTAC) auf Palbociclib-Basis mit IC50-Werten von 26,9 nM und 10,4 nM fÜr CDK4/D1 bzw. CDK6/D1. BSJ-03-204 induziert keinen IKZF1/3-Abbau und hat Anti-Krebs-AktivitÄt.

  • GC50616 structure
    GC50616cis-VZ 185
    CAS: 2306193-98-4
    Purity: >98%

    Negative control for VZ 185