FAK

Le PF-573228 est un inhibiteur de FAK puissant et sélectif avec une IC50 de 4 nM pour le fragment catalytique recombinant purifié de FAK.

FAK Inhibitor 14 est un inhibiteur puissant et spécifique de la kinase d'adhésion focale (FAK) qui inhibe son activité d'autophosphorylation, diminue la viabilité des cellules cancéreuses et bloque la croissance tumorale.

Le PF-431396 est un inhibiteur de la kinase d'adhésion focale double (FAK) et de la tyrosine kinase 2 (PYK2) riche en proline, avec des valeurs IC50 de 2 nM et 11 nM, respectivement.

Y 11 inhibe l'autophosphorylation de FAK1 en bloquant la phosphorylation de Y397 et diminue la croissance tumorale.

TAE226(NVP-TAE226) est un inhibiteur puissant ATP-compétitif qui cible plusieurs kinases de la tyrosine, notamment FAK et IGF-1R, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 5,5nM et 140nM.

Le chlorhydrate de PF-562271 (VS-6062) est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des kinases FAK et Pyk2 avec des CI50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement.

Le masitinib (AB1010) (AB1010) est un inhibiteur puissant, biodisponible par voie orale et sélectif de c-Kit (CI50 = 200 nM pour c-Kit recombinant humain). Il inhibe également PDGFRα/β (IC50s = 540/800 nM), Lyn (IC50 = 510 nM pour LynB), Lck et, dans une moindre mesure, FGFR3 et FAK. Le masitinib (AB1010) (AB1010) a une activité anti-proliférative, pro-apoptotique et une faible toxicité.

Le bésylate PF-562271 (VS-6062) est un puissant inhibiteur réversible de la FAK et de la Pyk2 kinase, compétitif pour l'ATP, avec une IC50 de 1,5 nM et 13 nM, respectivement.

A potent FAK inhibitor

CEP-37440 est un puissant inhibiteur double FAK/ALK actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 2,3 nM et 3,5 nM pour FAK et ALK, respectivement. CEP-37440 diminue la prolifération cellulaire en bloquant l'activité d'autophosphorylation kinase de FAK1 (Tyr 397).

PF-562271 est un puissant inhibiteur des petites molécules de la kinase d'adhésion focale (FAK) et de la tyrosine kinase 2 riche en proline (Pyk2), avec une IC 50 de 1.5 et 14nmol/L, respectivement.

Le defactinib (VS-6063; PF-04554878) est un nouvel inhibiteur de FAK doté d'activités antiangiogéniques et antinéoplasiques potentielles.

SU6656 est une peptite molécule de type indolinone qui inhibe sélectivement Src, Yes et Fyn, avec des valeurs d' IC 50 respectives de 0.28μM, 0.02μM et 0.17μM.

GSK2256098 est un inhibiteur sélectif de la FAK kinase, qui inhibe la croissance et la survie des cellules d'adénocarcinome canalaire pancréatique.

Le chlorhydrate de chloropyramine est un antagoniste des récepteurs H1 de l'histamine qui peut également inhiber la fonction biochimique du VEGFR-3 et du FAK.

NAMI-A est un médicament À base de ruthénium caractérisé par l'activité sélective contre les métastases tumorales, inhibe l'adhésion et la migration.

Le BI-4464 est un inhibiteur compétitif de l'ATP hautement sélectif de PTK2/FAK, avec une IC50 de 17 nM. Un ligand PTK2 pour PROTAC.

Le conteltinib (CT-707) est un inhibiteur multi-kinase ciblant FAK, ALK et Pyk2. Le conteltinib exerce un effet inhibiteur significatif sur FAK avec une IC50 de 1,6 nM.

Defactinib hydrochloride est un inhibiteur de kinase de petite molécule qui inhibe sélectivement FAK et Pyk2.

L'inhibiteur de FAK 2 est un puissant inhibiteur de la kinase d'adhésion focale (FAK) avec une IC50 de 0,07 nM, avec des activités antitumorales et anti-angiogenèse.

Le dégradeur PROTAC FAK 1 est un dégradeur sélectif et puissant de la kinase d'adhérence focale (FAK) basée sur von Hippel-Lindau avec un IC50 de 6,5 nM, DC50 de 3 nM.

An alkaloid with diverse biological activities

La pétunidine (chlorure) est une anthocyanidine O-méthylée dérivée de la delphinidine.

Le chlorhydrate de PND-1186 (chlorhydrate de VS-4718) est un inhibiteur puissant, hautement spécifique et réversible de FAK avec une IC50 de 1,5 nM. Le chlorhydrate de PND-1186 favorise sélectivement l'apoptose des cellules tumorales.