Ivermectin (Synonyms: 22,23-dihydro Avermectin B1, L-640,471, MK-933) |
Catalog No.GC12339
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Ivermectin est un endectocide macrolide doté d'une activité contre les endoparasites et les ectoparasites.
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Cas No.: 70288-86-7
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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Ivermectin est un endectocide macrolide doté d'une activité contre les endoparasites et les ectoparasites[1]. Ivermectin perturbe la neurotransmission dans les cellules nerveuses et musculaires, provoque une hyperpolarisation de la membrane neuronale, induit une paralysie des muscles somatiques, en particulier la pompe pharyngienne, et tue les parasites [2]. Ivermectin a été utilisée pour inhiber les infections parasitaires et tuer les virus[3].
In vitro, un traitement par Ivermectin durant 48 heures a inhibé la prolifération des cellules C6 et des cellules U251, avec des valeurs d'IC50 de 16.32µM et 14.58µM, respectivement[4]. Un traitement par 2.5µM d' Ivermectin durant 72 heures a réduit la prolifération du virus de la pseudorage (PRV) dans les cellules BHK-21 et a inhibé l'entrée de la sous-unité auxiliaire UL42 de l'ADN polymérase de PRV dans le noyau des cellules[5].
In vivo, un traitement par Ivermectin par administration orale à une dose de 0.2mg/kg deux fois par semaine durant 5 semaines a augmenté le niveau d'expression de Cyp 3a11 dans le foie des souris et le taux d'ARNm de Cyp 1a1 dans l'intestin [6]. Une injection intrapéritonéale d'une dose de 3mg/kg d'Ivermectin un jour sur deux durant 30 jours a inhibé la croissance tumorale dans le modèle de xénogreffe de cancer ovarien chez la souris, sans affecter le poids corporel des souris[7].
References:
[1] Dourmishev, Assen L., Lyubomir A. Dourmishev, and Robert A. Schwartz. "Ivermectin: pharmacology and application in dermatology." International journal of dermatology 44.12 (2005): 981-988.
[2] Crump A. Ivermectin: enigmatic multifaceted ‘wonder’drug continues to surprise and exceed expectations[J]. The Journal of antibiotics, 2017, 70(5): 495-505.
[3] Johnson-Arbor K. Ivermectin: a mini-review[J]. Clinical Toxicology, 2022, 60(5): 571-575.
[4] Song D, Liang H, Qu B, et al. Ivermectin inhibits the growth of glioma cells by inducing cell cycle arrest and apoptosis in vitro and in vivo[J]. Journal of Cellular Biochemistry, 2019, 120(1): 622-633.
[5] Lv C, Liu W, Wang B, et al. Ivermectin inhibits DNA polymerase UL42 of pseudorabies virus entrance into the nucleus and proliferation of the virus in vitro and vivo[J]. Antiviral research, 2018, 159: 55-62.
[6] Albérich M, Ménez C, Sutra J F, et al. Ivermectin exposure leads to up-regulation of detoxification genes in vitro and in vivo in mice[J]. European journal of pharmacology, 2014, 740: 428-435.
[7] Zhang X, Qin T, Zhu Z, et al. Ivermectin augments the in vitro and in vivo efficacy of cisplatin in epithelial ovarian cancer by suppressing Akt/mTOR signaling[J]. The American journal of the medical sciences, 2020, 359(2): 123-129.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Des cellules C6 |
Méthode de préparation | Des cellules C6 ont été déposées à une densité de 8×103 cellules/puits dans une plaque de 96 puits et ont été cultivées dans du milieu DMEM additionné de 1% de sérum de veau foetal (SVF) et de 1% de pénicilline et streptomycine durant 24h. Les cellules C6 ont ensuite été traitées avec différentes concentrations d' Ivermectin (0, 5, 10, 15 et 20µM) durant 48h. La viabilité cellulaire a été analysée. |
Conditions de réaction | 0, 5, 10, 15 et 20µM; 48h |
Domaines d'application | Le traitement par Ivermectin a réduit la viabilité des cellules C6 de manière dose-dépendate. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Des souris NOD/SCID |
Méthode de préparation | Dix millions de cellules PA-1 en suspension dans 100μl de PBS ont été injectées par voie sous-cutanée à des souris NOD/SCID. Après le développement de tumeurs palpables, les souris ont été réparties aléatoirement en 4 groupes de traitement (n=10 par groupe): véhicule contrôle (saline DMSO 80%/20%), Ivermectin à 3mg/kg un jour sur deux par injection intrapéritonéale, cisplatine à 1mg/kg deux fois par semaine par injection intrapéritonéale. Les souris ont été traitées avec les médicaments durant 30 jours, puis euthanasiées par inhalation de CO2. La longueur et la largeur des tumeurs ont été mesurées tous les 3 jours, et le volume tumoral a été calculé à l'aide de la formule: largeur2×longueur /2. |
Forme de dosage | 3mg/kg; un jour sur deux durant 30 jours; i.p. |
Domaines d'application | Le traitement par Ivermectin a inhibé la croissance tumorale dans le modèle de xénogreffe PA-1 chez la souris. |
References: | |
| Cas No. | 70288-86-7 | SDF | |
| Synonymes | 22,23-dihydro Avermectin B1, L-640,471, MK-933 | ||
| Chemical Name | Ro 5-2807 | ||
| Canonical SMILES | C/C([C@@H](O[C@H]1C[C@H](OC)[C@@H](O[C@H]2C[C@H](OC)[C@@H](O)[C@H](C)O2)[C@H](C)O1)[C@@H](C)/C=C/C=C(CO3)/[C@@]([C@@]3([H])[C@H](O)C(C)=C4)(O)[C@@H]4C5=O)=C\C[C@@H]6C[C@H](O5)C[C@@]7(O[C@@]([C@@H](C)CC)([H])[C@@H](C)CC7)O6 | ||
| Formula | C48H74O14 | M.Wt | 875.09 |
| Solubility | ≥ 43.7545mg/mL in DMSO | Storage | Store at 2-8°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.1427 mL | 5.7137 mL | 11.4274 mL |
| 5 mM | 228.5 μL | 1.1427 mL | 2.2855 mL |
| 10 mM | 114.3 μL | 571.4 μL | 1.1427 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
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