5-BDBD |
Catalog No.GC13943
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5-BDBD est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X4, sa valeur d'IC50 est 0.5-0.75µM, capable d'inhiber les courants médiés par rP2X4R.
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Cas No.: 768404-03-1
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
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5-BDBD est un antagoniste puissant et sélectif du récepteur P2X4, sa valeur d'IC50 est 0.5-0.75µM, capable d'inhiber les courants médiés par rP2X4R[1-2]. 5-BDBD peut atténuer les symptômes d'asthme et présente un potentiel pour le traitement de la stéatose hépatique alcoolique[3-4].
Le traitement in vitro avec 5-BDBD (5 or 10µM) aux cellules cancéreuses de la prostate (cellules DU145) pendant 24 à 72 heures a significativement inhibé leurs capacités de migration et d'invasion, et induit l'expression du marqueur d'apoptose caspase-3 clivée[5]. Le traitement avec 5-BDBD (0.1-10µM) aux ostéoblastes primaires de rat pendant 14 jours a inhibé de manière dose-dépendante la formation de nodules osseux et réduit l'activité de la phosphatase alcaline[6].
In vivo, l'administration continue de 5-BDBD (1.0mM; via une pompe osmotique implantée à un débit de 1,0µL/h pendant 3 jours) chez les rats mâles adultes Sprague-Dawley soumis à une contusion corticale (CCI) a considérablement supprimé l'activation de la microglie dans le cortex et l'hippocampe ipsilatéraux, et réduit le niveau d'expression de la protéine Iba-1. 5-BDBD a également significativement diminué le niveau de cytokines pro-inflammatoires dans le cortex et l'hippocampe ipsilatéraux[7]. Le traitement de rats sauvages âgés de 8-12 semaines souumis à 60 minutes d'occlusion de l'artère cérébrale moyenne (MCAo) avec 5-BDBD (1mg/kg; administré par voie orale quotidiennement pendant 3 jours) a significativement réduit le volume de l'infarctus et les scores de déficience neurologique 3 jours après AVC, ainsi que le niveau de la cytokine pro-inflammatoire IL-1β et la perméabilité de la barrière hémato-encéphalique[8].
References:
[1] Long T, He W, Pan Q, et al. Microglia P2X4 receptor contributes to central sensitization following recurrent nitroglycerin stimulation. J Neuroinflammation. 2018 Aug 30;15(1):245.
[2] Coddou C, Sandoval R, Hevia MJ, et al. Characterization of the antagonist actions of 5-BDBD at the rat P2X4 receptor. Neurosci Lett. 2019 Jan 18;690:219-224.
[3] Hu B, Feng X, Wang L, et al. 5-BDBD ameliorates an OVA-induced allergic asthma by the reduction of Th2 cytokines production. Iran J Basic Med Sci. 2018 Apr;21(4):364-369.
[4] Xia GQ, Cai JN, Wu X, et al. The mechanism by which ATP regulates alcoholic steatohepatitis through P2X4 and CD39. Eur J Pharmacol. 2022 Feb 5;916:174729.
[5] Maynard JP, Lu J, Vidal I, et al. P2X4 purinergic receptors offer a therapeutic target for aggressive prostate cancer. J Pathol. 2022 Feb;256(2):149-163.
[6] Orriss IR, Davies BK, Bourne LE, et al. Modulation of osteoblast differentiation and function by the P2X4 receptor. Purinergic Signal. 2023 Jun;19(2):367-378.
[7] Kobayashi M, Moro N, Yoshino A, et al. Inhibition of P2X4 and P2X7 receptors improves histological and behavioral outcomes after experimental traumatic brain injury in rats. Exp Ther Med. 2023 Jun 23;26(2):378.
[8] Srivastava P, Cronin CG, Scranton VL, et al. Neuroprotective and neuro-rehabilitative effects of acute purinergic receptor P2X4 (P2X4R) blockade after ischemic stroke. Exp Neurol. 2020 Jul;329:113308.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules DU145 (lignée cellulaire de cancer de la prostate humain) |
Méthode de préparation | Les cellules DU145 ont été maintenues dans du milieu MEM supplémenté avec 10% de sérum bovin foetal (FBS). Les cellules ont été traitées avec 5-BDBD à des concentrations de 5 ou 10µM pendant 24 à 72 heures. |
Conditions de réaction | 5 ou 10µM; 24-72 heures |
Domaines d'application | Le traitement avec 5-BDBD a significativement réduit la viabilité et la migration des cellules DU145. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Rats C57B/6 sauvages mâles et féminins âgés de 8 à 12 semaines |
Méthode de préparation | Les rats ont subi une occlusion de l'artère cérébrale moyenne droite (MCAo) de 60 minutes suivie d'une reperfusion. L'antagoniste P2X4R 5-BDBD (1mg/kg) ou le véhicule (méthylcellulose à 0,5%) a été administré par voie orale quotidiennement pendant 3 jours, en commençant 4 heures après MCAo. |
Forme de dosage | 1mg/kg; P.O.; quotidiennement pendant 3 jours |
Domaines d'application | Le traitement avec 5-BDBD a significativement réduit le volume de l'infarctus et le score de déficit neurologique (DN) 3 jours après l'accident vasculaire cérébral. 5-BDBD a également significativement réduit la mortalité au jour 30 après l'accident vasculaire cérébral. |
References: | |
| Cas No. | 768404-03-1 | SDF | |
| Chemical Name | 5-(3-bromophenyl)-1H-benzofuro[3,2-e][1,4]diazepin-2(3H)-one | ||
| Canonical SMILES | BrC1=CC(C2=NCC(NC3=C2OC4=CC=CC=C34)=O)=CC=C1 | ||
| Formula | C17H11BrN2O2 | M.Wt | 355.19 |
| Solubility | <35.52mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
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| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
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1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 2.8154 mL | 14.077 mL | 28.1539 mL |
| 5 mM | 563.1 μL | 2.8154 mL | 5.6308 mL |
| 10 mM | 281.5 μL | 1.4077 mL | 2.8154 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
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