Apoptosis

Le BH3 chlorhydrate est un peptide capable de traverser la barrière hémato-encéphalique, qui induit l'apoptose cellulaire en activant directement Bax/Bak ou en neutralisant les protéines anti-apoptotiques Bcl-2, Bcl-XL, Bcl-w, mcl1 et A-1 par liaison au domaine BH3.

Bim-IN-1 est un inhibiteur efficace de l'expression de Bim. Il peut réduire les niveaux d'expression de Bim sans avoir presque aucun effet inhibiteur sur la protéine kinase A, tout en ayant une toxicité relativement faible.

Biotin-COG1410 TFA est une forme biotinylée de COG1410. COG1410 est un peptide dérivé de l'apolipoprotéine E et un inhibiteur d'apoptose. COG1410 a des effets neuroprotecteurs et anti-inflammatoires dans le modèle de lésion cérébrale traumatique (TBI) chez la souris. COG1410 peut être utilisé pour la recherche sur les maladies du système nerveux.

Bleomycin A5 (Pingyangmycin) is a glycopeptide antibiotic with oral activity. Bleomycin A5 has anti-tumor, apoptosis-inducing and bacterial metabolite effects.

Boc-Asp(OME)-Fluoromethyl Keton est un inhibiteur de caspase largement utilisé qui peut inhiber l'effet phagocytaire médié par Fas et la rupture oxydative, mais n'affecte pas l'activité de chimiokines IL-8.

Budigalimab (ABBV 181; PR 1648817) is a human IgG1 monoclonal antibody that targets the programmed cell death 1 (PD-1) receptor. Budigalimab has an Fc mutation, which reduces Fc receptor interactions and inhibitory effects of effector molecules.

Cantrixil (TRX-E-002-1) is the active enantiomer of TRX-E-002 and a second-generation superbenzopyran compound. Cantrixil increases phosphorylation levels of c-Jun, leading to caspase-mediated apoptosis in ovarian cancer cells. Cantrixil has effective anti-cancer activity against a broad range of cancer phenotypes.

Cetrelimab (JNJ 63723283; JNJ 3283) est un anticorps monoclonal humanisé IgG4κ ciblant PD-1. Cetrelimab se lie à PD-1 avec une Kd de 1,72 nM (cellules HEK293). Ainsi, Cetrelimab bloque l'interaction entre PD-1 et PD-L1 et PD-L2 (IC50 respectivement de 111,7 ng/mL et 138,6 ng/mL). Cetrelimab stimule également les lymphocytes T périphériques, augmente les niveaux de cytokines (IFN-γ, IL-2, TNF-α) et inhibe la croissance tumorale in vivo.

Citrate trisodique est un conservateur naturel et un exhausteur de goût acide pour les aliments. Il induit l'apoptose des cellules et arrête le cycle cellulaire en phase G2/M et S. Le citrate trisodique provoque des dommages oxydatifs au foie en réduisant l'activité des enzymes antioxydantes. Il est toxique pour les reins chez la souris.

Cleomiscosin A est un lignane de type coumarine produit par Macaranga adenantha. Cleomiscosin A présente une activité sur la sécrétion de TNF-alpha des macrophages péritonéaux de souris.

cRIPGBM chloride est un dérivé par voie orale efficace pour favoriser l'apoptose, qui peut être produit à partir des cellules souches cancéreuses (CSC) du glioblastome multiforme (GBM). Le cRIPGBM chloride interagit avec la protéine kinase réceptrice RIPK2 pour induire l'apoptose dépendante de la caspase 1. Il inhibe la formation du complexe pro-survie RIPK2/TAK1 et augmente la formation du complexe pro-apoptotique RIPK2/caspase 1. Le cRIPGBM chloride présente une forte activité anti-tumorale in vivo dans les modèles animaux.

CWI1-2 est un inhibiteur sélectif de la protéine de lectrice m6A IGF2BP2, ce qui pertube l'interation entre IGF2BP2 et les transcrits de cibles m6A-modifiés.

Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) est un alcaloïde. Dehydrocorydaline hydroxyl régule l'expression des protéines Bax et Bcl-2 ; active les caspases-7, 8 et inactive PARP. Dehydrocorydaline hydroxyl peut renforcer l'activation de p38 MAPK, ayant ainsi des effets anti-inflammatoires et anticancéreux. Dehydrocorydaline hydroxyl a une forte action antipaludique avec une faible toxicité cellulaire (viabilité cellulaire > 90 %), sur la souche P.falciparum 3D7 (IC50=38 nM).

Dostarlimab (TSR-042) is a humanized monoclonal antibody against PD-1. Dostarlimab has high affinity for human PD-1 and competitively inhibits its interaction with its ligands, PD-L1 and PD-L2, with IC50s of 1.8 nM and 1.5 nM, respectively.

(D)-PPA 1 TFA est un antagoniste de D-peptide résistant à l'hydrolyse. (D)-PPA 1 TFA est un inhibiteur efficace de PD-1/PD-L1. L'affinité de liaison entre (D)-PPA 1 TFA et PD-1 est de 0,51 μM, et il est efficace in vitro et in vivo.

Edratide (TV 4710) is a synthetic peptide composed of 19 amino acids based on the complementarity-determining region 1 (CDR1) of human anti-DNA antibodies, expressing mainly unique type 16/6 Id. Edratide reduces cell apoptosis and downregulates caspase-8 and caspase-3 while upregulating Bcl-xL. Edratide has potential for studying systemic lupus erythematosus (SLE).

Enavatuzumab (PDL192; ABT-361) est un anticorps monoclonal humanisé de type IgG1 qui cible le récepteur faiblement inducteur d'apoptose des cellules de type TNF (TWEAK). TWEAK (Fn14 ; TNFRSF12A) est le ligand naturel du récepteur TweakR et peut stimuler diverses réponses cellulaires. Enavatuzumab induit une inhibition de la croissance tumorale par signalisation directe via TweakR et par cytotoxicité dépendante des anticorps médiée par les cellules effectrices. Enavatuzumab peut recruter activement et activer les cellules effectrices de la moelle osseuse pour tuer les cellules tumorales. Enavatuzumab inhibe la croissance de diverses lignées cellulaires cancéreuses positives pour TweakR humain in vitro et in vivo, ainsi que des xénogreffes.

Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 (composé 1e) est un inhibiteur efficace de l'Enpp et de la carbonic anhydrase, avec des valeurs IC50 respectives de 1,36, 1,35, 3,00, 0,88 et 1.02 µM pour NPP1, NPP2 , NPP3 , CA-II et CA-IX. Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 a une activité anti-proliférative sur les cellules cancéreuses et une faible toxicité pour les cellules normales. Enpp/Carbonic anhydrase-IN-1 induit l'apoptose des cellules.

FG-3019 (Pamrevlumab) is a recombinant humanized antibody that can bind to connective tissue growth factor (CTGF). FG-3019 can be used in the study of idiopathic pulmonary fibrosis (IPF).

Frexalimab (SAR441344; INX-021) is a monoclonal antibody targeting CD40 ligand (CD40L). Frexalimab has the potential for use in multiple sclerosis research.

GL0388 est un activateur de Bax qui peut entraîner l'insertion de Bax dans la membrane mitochondriale. GL0388 présente une activité anti-proliférative contre diverses cellules cancéreuses, avec des valeurs IC50 allant de 0,299 à 1,57 μM. GL0388 active Bax et induit l'apoptose médiée par Bax. Dans le corps, GL0388 inhibe la croissance des tumeurs greffées du cancer du sein.

Glychionide A is a flavonoid glycoside found in the roots of Glycyrrhiza glabra. It promotes apoptosis and autophagy in PANC-1 pancreatic cancer cells. Glychionide A can be used for cancer research.

IW927 est un antagoniste de petite molécule efficace qui peut bloquer la liaison entre TNF-α et TNFRc1, avec une valeur IC50 de 50 nM, et peut également inhiber la phosphorylation d'IκB induite par le TNF-α, avec une valeur IC50 de 600 nM.

JNJ-1013 est un inhibiteur de dégradation sélectif efficace d'IRAK1, avec des valeurs IC50 respectives de 72, 443 et 1071 nM pour IRAK1, IRAK4 et VHL FP. JNJ-1013 induit l'apoptose cellulaire et augmente l'expression de PARP clivé. JNJ-1013 réduit l'expression d'IRAK1, p-IKBα et pSTAT3(Tyr705).