Bcl-2 Family
Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.
Products for Bcl-2 Family
- Cat.No. Nom du produit Informations
- GC17008 (+)-Apogossypol (+)-Apogossypol est un antagoniste pan-BCL-2. (+)-Apogossypol se lie À Mcl-1, Bcl-2 et Bcl-xL avec des EC50 de 2,6, 2,8 et 3,69 μM, respectivement.
- GC34980 (E)-Ferulic acid L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain.
- GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) L'acide (R)-(-)-Gossypol acétique (AT-101 (acide acétique)) (AT-101 (acide acétique)) est l'isomère lévogyre d'un produit naturel Gossypol. AT-101 est déterminé À se lier aux protéines Bcl-2, Mcl-1 et Bcl-xL avec Kis de 260± 30 nM, 170± 10 nM et 480± 40 nM, respectivement.
- GC35001 (S)-Gossypol acetic acid Le (S)-Gossypol est l'isomère d'un produit naturel Gossypol. Le (S)-gossypol se lie au sillon de liaison BH3 des protéines Bcl-xL et Bcl-2 avec une haute affinité.
- GC12258 2,3-DCPE hydrochloride
- GC17512 A-1155463 A-1155463 est un inhibiteur BCL-XL très puissant et sélectif avec une CE50 de 70 nM dans la cellule Molt-4.
- GC16278 A-1210477 A-1210477 est un inhibiteur puissant et sélectif de MCL-1 avec un Ki de 0,45 nM. A-1210477 se lie spécifiquement À MCL-1 et favorise l'apoptose des cellules cancéreuses de manière dépendante de MCL-1.
- GC17513 A-1331852 A-1331852 est un inhibiteur sélectif de BCL-XL disponible par voie orale avec un Ki inférieur À 10 pM.
- GC32981 A-385358 A-385358 est un inhibiteur sélectif de Bcl-XL avec Kis de 0,80 et 67 nM pour Bcl-XL et Bcl-2, respectivement.
- GC64674 ABBV-167 ABBV-167 est un promédicament phosphate du vénétoclax inhibiteur de BCL-2.
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GC14069
ABT-199
Un inhibiteur de Bcl-2
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GC12405
ABT-263 (Navitoclax)
Un inhibiteur des protéines de la famille Bcl-2.
- GC17234 ABT-737 An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins
- GN10341 Acetate gossypol
- GC19452 AMG-176 AMG-176 (Tapotoclax) est un inhibiteur de MCL-1 puissant, sélectif et actif par voie orale, avec un Ki de 0,13 nM.
- GC14080 Apogossypolone (ApoG2)
- GC11106 AT-101
- GC33247 AZD-5991 AZD-5991 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 avec une IC50 de 0,7 nM dans le test FRET et un Kd de 0,17 nM dans le test de résonance plasmonique de surface (SPR).
- GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate est le racémate de AZD-5991. Le racémate AZD-5991 est un inhibiteur Mcl-1 avec une CI50 <3 nM dans le test FRET.
- GC33239 AZD-5991 S-enantiomer L'énantiomère S AZD-5991 est l'énantiomère le moins actif de l'AZD-5991. L'énantiomère S AZD-5991 est un inhibiteur de Mcl-1 avec une IC50 de 6,3 μM dans le test FRET et un Kd de 0,98 μM dans le test de résonance plasmonique de surface (SPR).
- GC33255 AZD4320 AZD4320 est un nouvel inhibiteur double BCL2/BCLxL imitant BH3 avec des IC50 de 26 nM, 17 nM et 170 nM pour les cellules KPUM-MS3, KPUM-UH1 et STR-428, respectivement.
- GC34263 Bak BH3 Bak BH3 est dérivé du domaine BH3 de Bak, peut antagoniser la fonction de Bcl-xL dans les cellules.
- GC12053 BAM7 A direct activator of Bax
- GC12763 Bax channel blocker
- GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor
- GC17195 Bax inhibitor peptide V5 A Bax inhibitor
- GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria
- GC63325 Bcl-xL antagonist 2 L'antagoniste 2 de Bcl-xL est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale de BCL-XL avec une IC50 et un Ki de 0,091 μM et 65 nM, respectivement. L'antagoniste Bcl-xL 2 favorise l'apoptose des cellules cancéreuses. L'antagoniste Bcl-xL 2 a le potentiel pour la recherche sur la leucémie lymphoÏde chronique (LLC) et le lymphome non hodgkinien (LNH).
- GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 est un puissant inhibiteur du lymphome 6 À cellules B (BCL6) avec une IC50 de 97 nM. BCL6-IN-4 a des activités antitumorales.
- GC68012 BCL6-IN-7
- GC10721 BDA-366 Le BDA-366 est un puissant antagoniste de Bcl2 (Ki = 3,3 nM), liant le domaine Bcl2-BH4 avec une affinité et une sélectivité élevées. Le BDA-366 induit un changement conformationnel de Bcl2 qui annule sa fonction anti-apoptotique, le convertissant d'une molécule de survie en un inducteur de mort cellulaire. Le BDA-366 supprime la croissance des cellules cancéreuses du poumon.
- GC18136 BH3I-1 BH3I-1 est un antagoniste de la famille Bcl-2, qui inhibe la liaison du peptide Bak BH3 À Bcl-xL avec un Ki de 2,4 ± 0,2 μM dans le test FP. BH3I-1 a un Kd de 5,3 μM contre le couple p53/MDM2.
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GC15987
BIM, Biotinylated
Bim peptide fragment with a biotin moiety attached
- GC33407 BM 957 BM 957 est un puissant inhibiteur de Bcl-2 et Bcl-xL, avec Kis de 1,2, <1 nM et IC50 de 5,4, 6,0 nM respectivement.
- GC13498 BM-1074
- GC62871 BM-1244 BM-1244 (APG-1252-M1) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL/Bcl-2 avec un Kis de 134 et 450 nM pour Bcl-xL et Bcl-2, respectivement. BM-1244 inhibe les fibroblastes sénescents (SnCs) avec une CE50 de 5 nM. (D'après le brevet WO2019033119A1).
- GC38014 BT2 BT2 est un inhibiteur de la BCKDC kinase (BDK) avec une IC50 de 3,19 μM.
- GC31806 Bz 423 (BZ48) Bz 423 (BZ48) est une 1,4-benzodiazépine pro-apoptotique aux propriétés thérapeutiques dans des modèles murins de lupus démontrant une sélectivité pour les lymphocytes autoréactifs, et active Bax et Bak.
- GC62561 CCT369260 CCT369260 (composé 1) est un inhibiteur oral du lymphome 6 À cellules B (BCL6) ayant une activité anti-tumorale. CCT369260 (composé 1) présente une IC50 de 520 nM.
- GN10463 Chelerythrine
- GC13065 Chelerythrine Chloride Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL
- GN10219 Ciwujianoside-B
- GC60111 Clitocine La clitocine, un analogue nucléosidique de l'adénosine isolé du champignon, est un agent de lecture puissant et efficace. La clitocine agit comme un suppresseur de mutations non-sens et peut induire la production de protéine p53 dans des cellules hébergeant des allèles mutés p53 non-sens. La clitocine peut induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses humaines multirésistantes en ciblant Mcl-1. Activité anticancéreuse.
- GN10040 Dehydrocorydaline
- GC10661 Destruxin B La destruxine B, isolée du champignon entomopathogène Metarhizium anisopliae, fait partie des cyclodepsipeptides À activité insecticide et anticancéreuse.
- GC38617 Dihydrokaempferol Le dihydrokaempférol est isolé de Bauhinia championii (Benth).
- GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 est un PROTAC puissant et sélectif de la leucémie À cellules myéloÏdes 1 (MCL1) (membre de la famille Bcl-2) basé sur Cereblon, qui se lie À MCL1 avec un KD de 30 nM. dMCL1-2 active la machinerie d'apoptose cellulaire par dégradation de MCL1.
- GC12139 Gambogic Acid A xanthonoid with anticancer activity
- GC32998 Ginsenoside Rh4
- GC34134 Glycocholic acid L'acide glycocholique est un acide biliaire ayant une activité anticancéreuse, ciblant les voies liées À la résistance À la pompe et non liées À la résistance À la pompe.
- GN10082 Gossypol
- GC11510 HA14-1 A Bcl-2 inhibitor
- GC12046 iMAC2
- GN10645 Jaceosidin
- GC64467 Lisaftoclax Le lisaftoclax (composé 6) est un double inhibiteur Bcl-2 et Bcl-xl À activité anti-tumorale, extrait du brevet WO2018027097A1. Lisaftoclax présente des valeurs IC50 de 2 nM et 5,9 nM pour Bcl-2 et Bcl-xl, respectivement.
- GC15480 Marinopyrrole A Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) est un nouvel inhibiteur Mcl-1 spécifique avec une valeur IC50 de 10,1 μM, et montre une sélectivité> 8 fois supérieure À celle de BCL-xl (IC50> 80 μM).
- GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 L'inhibiteur Mcl-1 6 est un inhibiteur sélectif de la protéine de la leucémie À cellules myéloÏdes 1 (Mcl-1) actif par voie orale avec un Kd de 0,23 nM et un Ki de 0,02 μM. L'inhibiteur Mcl-1 6 possède une sélectivité supérieure par rapport aux autres membres de la famille Bcl-2 (Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL et Bcl-w, Kd> 10 μM). L'inhibiteur de Mcl-1 6 est un puissant agent antitumoral.
- GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (composé 6) est un double inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 et Bcl-2.
- GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (composé 2) est un double inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 et Bcl-2 avec des IC50 de 5,95 et 4,78 μM, respectivement.
- GC36556 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1 est un inhibiteur du facteur 1 des cellules myéloÏdes (Mcl-1) (IC50=2,4 μM).
- GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11 (composé G) est un inhibiteur sélectif de Mcl-1, moins puissant À Bcl-2, avec Kis de 0,06 et 4,2 μM, respectivement.
- GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12 (composé F) est un inhibiteur sélectif de Mcl-1, moins puissant À Bcl-2, avec Kis de 0,29 et 3,1 μM, respectivement. Activité anti-tumorale.
- GC33035 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2 est un inhibiteur du facteur 1 des cellules myéloÏdes (Mcl-1). Mcl1-IN-2 est un inhibiteur non compétitif de la métallo-β-lactamase de Delhi (NDM-1). L'IC50S de MCL1-en-2 contre Metallo-β -lactamases NDM-1, IMP-4, IMIS et L1 est de 0,4637 μ M, 3,980 μofflineefficient_models_2022q2.md
- GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3 est un inhibiteur de Mcl1 extrait du brevet WO2015153959A2, exemple composé 57 ; a un IC50 et un Ki de 0,67 et 0,13 μM, respectivement.
- GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4 est un inhibiteur de Mcl1 avec une IC50 de 0,2 μM.
- GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8 (Composé 8) est un inhibiteur d'interface Mcl-1-PUMA actif par voie orale, avec un Ki de 0,3 μM. Mcl1-IN-8 présente une double activité sur la réduction de l'apoptose dépendante de PUMA tout en désactivant l'anti-apoptose médiée par Mcl-1 dans les cellules cancéreuses.
- GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 est un puissant inhibiteur de la leucémie À cellules myéloÏdes-1 (Mcl-1) avec une IC50 de 446 nM dans les cellules BCR-ABL+ B-ALL modifiées et un Ki de 0,03 nM.
- GC33295 MIK665 (S-64315) MIK665 (S-64315) (S-64315), dérivé de S63845, est un inhibiteur de la séquence 1 de la leucémie À cellules myéloÏdes (MCL1). MIK665 (S-64315) a une IC50 de 1,81 nM pour MCL1.
- GC15400 MIM1 An Mcl-1 inhibiting molecule
- GC33312 ML311 ML311 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction Mcl-1/Bim.
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GC61096
MSN-125
MSN-125 est un puissant inhibiteur d'oligomérisation de Bax et Bak. MSN-125 empêche la perméabilisation de la membrane externe mitochondriale (MOMP) avec une IC50 de 4 μM. MSN-125 inhibe puissamment l'apoptose médiée par Bax/Bak dans les cellules HCT-116, BMK et les neurones corticaux primaires, protège les neurones primaires contre l'excitotoxicité au glutamate.
- GC63083 MSN-50 MSN-50 est un inhibiteur d'oligomérisation Bax et Bak.
- GC16938 Muristerone A An ecdysteroid receptor agonist
- GC62707 Murizatoclax Le murizatoclax (AMG 397) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la leucémie myéloÏde 1 (MCL-1), avec un Ki de 15 pM. Le murizatoclax compétitif se lie au sillon de liaison BH3 de MCL1 avec des membres pro-apoptotique de la famille BCL-2. Murizatoclax peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.
- GC68019 NPB
- GC25673 Obatoclax (GX15-070)
- GC11569 Obatoclax mesylate (GX15-070) An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins
- GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie.
- GC62505 Pelcitoclax Pelcitoclax (APG-1252) est un puissant inhibiteur de Bcl-2/Bcl-xl avec des effets antinéoplasiques et pro-apoptotique.
- GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL degrader-2 est un puissant dégradeur Bcl-xL (membre de la famille Bcl-2) basé sur le ligand de von Hippel-Lindau, avec une IC50 de 0,6 nM.
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GC38941
PROTAC Bcl2 degrader-1
Le PROTAC Bcl2 degrader-1 (composé C5) est un PROTAC basé sur le ligand Cereblon, qui induit puissamment et sélectivement la dégradation de Bcl-2 (IC50, 4,94 μM; DC50, 3,0 μM) et Mcl-1 (IC50, 11.81 μM) en introduisant le ligand pomalidomide liant CRBN E3 ligase à l'inhibiteur double Nap-1 de Mcl-1/Bcl-2.
- GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (composé C3), une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) basée sur le ligand Cereblon, est un inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 (membre de la famille Bcl-2) avec une IC50 de 0,78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 induit l'ubiquitination et la dégradation protéasomique de Mcl-1 en introduisant le ligand liant la ligase E3 cereblon (CRBN) pomalidomide À l'inhibiteur Mcl-1 S1-6 avec une affinité de gamme μM.
- GC34389 PUMA BH3 PUMA BH3 est un peptide du domaine BH3 modulateur de l'apoptose (PUMA) p53, agit comme un activateur direct de Bak, avec un Kd de 26 nM.
- GC12902 Pyridoclax Le pyridoclax est un inhibiteur potentiel de Mcl-1.
- GC11140 Radotinib(IY-5511) Bcr-Abl tyrosine kinase inhibitor
- GC32947 S55746 (BLC201) S55746 (BLC201) (BCL201) est un inhibiteur de BCL-2 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec un Ki de 1,3 nM et un Kd de 3,9 nM. S55746 (BLC201) (BCL201) a une activité antitumorale avec une faible toxicité.
- GC33401 S55746 hydrochloride (BLC201 (hydrochloride)) Le chlorhydrate de S55746 (BLC201 (chlorhydrate)) (chlorhydrate de BCL201) est un inhibiteur de BCL-2 puissant, actif par voie orale et sélectif, avec un Ki de 1,3 nM et un Kd de 3,9 nM. Le chlorhydrate de S55746 (BLC201 (chlorhydrate)) (chlorhydrate de BCL201) a une activité antitumorale avec une faible toxicité.
- GC12621 S63845 Le S63845 est un inhibiteur puissant et sélectif de la leucémie À cellules myéloÏdes 1 (MCL1) avec un Kd de 0,19 nM pour le MCL1 humain.
- GC62554 S65487 Le S65487 (VOB560), un inhibiteur puissant et sélectif de BCL-2, est un promédicament du S55746. S65487 est également actif sur les mutations BCL-2, telles que G101V et D103Y. S65487 a une faible affinité avec MCL-1, BFL-1 et BCL-XL. Le S65487 induit l'apoptose et possède des activités anticancer.
- GC63426 S65487 hydrochloride Le chlorhydrate de S65487 (VOB560), un inhibiteur puissant et sélectif de Bcl-2, est un promédicament de S55746. Le chlorhydrate de S65487 est également actif sur les mutations BCL-2, telles que G101V et D103Y. Le chlorhydrate de S65487 a une faible affinité avec MCL-1, BFL-1 et BCL-XL. Le chlorhydrate de S65487 induit l'apoptose et a des activités anticancéreuses.
- GC63531 S65487 sulfate Le sulfate de S65487 (VOB560), un inhibiteur puissant et sélectif de Bcl-2, est un promédicament du S55746. Le sulfate de S65487 est également actif sur les mutations BCL-2, telles que G101V et D103Y. Le sulfate de S65487 a une faible affinité avec MCL-1, BFL-1 et BCL-XL. Le sulfate de S65487 induit l'apoptose et possède des activités anticancéreuses.
- GC10153 Sabutoclax A pan-Bcl-2 inhibitor
- GC10567 TCPOBOP TCPOBOP est un agoniste constitutif du récepteur de l'androstane (CAR) qui induit une prolifération et une hépatomégalie robustes des hépatocytes sans aucune lésion hépatique ni perte de tissu. TCPOBOP atténue les lésions hépatiques murines induites par Fas en modifiant les protéines Bcl-2.
- GC37780 Thevetiaflavone La thévétiaflavone pourrait réguler À la hausse l'expression de Bcl-2 et À la baisse celle de Bax et de la caspase-3.
- GC66021 TP-021 Le TP-021 (BCL6-IN-8c) est un puissant inhibiteur de l'interaction corépresseur lymphome 6 (BCL6) À cellules B puissant et actif par voie orale avec une CI50 de 0,10 μM dans un dosage immuno-enzymatique sans cellules.
- GC12649 TW-37 An inhibitor of the Bcl-2 family proteins
- GC15805 UMI-77 UMI-77 est un inhibiteur sélectif de Mcl-1, qui présente une forte affinité de liaison À Mcl-1 (IC50 = 0,31 μM). UMI-77 se lie au sillon de liaison BH3 de Mcl-1 avec un Ki de 490 nM, montrant une sélectivité par rapport aux autres membres des membres anti-apoptotique Bcl-2.
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GC70114
Venetoclax-d8
Venetoclax-d8 est un dérivé deutéré de Venetoclax. Venetoclax (ABT-199; GDC-0199) est un inhibiteur sélectif et efficace par voie orale de Bcl-2, avec une Ki inférieure à 0,01 nM. Venetoclax peut induire l'autophagie.
- GC33052 VU0661013 VU661013 est un inhibiteur puissant et sélectif de MCL-1.
- GC11921 WEHI-539 A selective Bcl-xL inhibitor