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Accueil >> Signaling Pathways >> Apoptosis >> Bcl-2 Family

Bcl-2 Family

Bcl-2 family proteins are a group of proteins homologous to the Bcl-2 protein and characterized by containing at least one of four conserved Bcl-2 homology (BH) domains (BH1, BH2, BH3 and BH4). Bcl-2 family proteins, consisting of pro-apoptotic and anti-apoptotic molecules, can be classified into the following three subfamilies according to sequence homology within four BH domains: (1) a subfamily shares sequence homology within all four BH domains, such as Bcl-2, Bcl-XL and Bcl-w which are anti-apoptotic; (2) a subfamily shares sequence homology within BH1, BH2 and BH4, such as Bax and Bak which are pro-apoptotic; (3) a subfamily shares sequence homology only within BH3, such as Bik and Bid which are pro-apoptotic.

Products for  Bcl-2 Family

  1. Cat.No. Nom du produit Informations
  2. GC17008 (+)-Apogossypol (+)-Apogossypol est un antagoniste pan-BCL-2. (+)-Apogossypol se lie À Mcl-1, Bcl-2 et Bcl-xL avec des EC50 de 2,6, 2,8 et 3,69 μM, respectivement. (+)-Apogossypol Chemical Structure
  3. GC34980 (E)-Ferulic acid L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain. (E)-Ferulic acid Chemical Structure
  4. GC34096 (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) L'acide (R)-(-)-Gossypol acétique (AT-101 (acide acétique)) (AT-101 (acide acétique)) est l'isomère lévogyre d'un produit naturel Gossypol. AT-101 est déterminé À se lier aux protéines Bcl-2, Mcl-1 et Bcl-xL avec Kis de 260± 30 nM, 170± 10 nM et 480± 40 nM, respectivement. (R)-(-)-Gossypol acetic acid (AT-101 (acetic acid)) Chemical Structure
  5. GC72991 (Rac)-Lisaftoclax

    (Rac)-APG-2575

     (Rac)-Lisaftoclax RAC - APG - 2575 est un inhibiteur de Bcl - 2 qui peut être utilisé dans l'étude hémato - maligne cn112898295a. (Rac)-Lisaftoclax Chemical Structure
  6. GC35001 (S)-Gossypol acetic acid

    (S)-(+)-Gossypol acetic acid

     Le (S)-Gossypol est l'isomère d'un produit naturel Gossypol. Le (S)-gossypol se lie au sillon de liaison BH3 des protéines Bcl-xL et Bcl-2 avec une haute affinité. (S)-Gossypol acetic acid Chemical Structure
  7. GC73372 (S)-Sabutoclax

    (S)-BI-97C1

     (S)-Sabutoclax S - Bi - 97c1 est un dérivé optiquement pur du gossipol, un inhibiteur Pan - actif des protéines de la famille Bcl - 2 contre le lymphome b apoptotique / leucémie - 2. (S)-Sabutoclax Chemical Structure
  8. GC12258 2,3-DCPE hydrochloride 2,3-DCPE hydrochloride Chemical Structure
  9. GC17512 A-1155463 A-1155463 est un inhibiteur BCL-XL très puissant et sélectif avec une CE50 de 70 nM dans la cellule Molt-4. A-1155463 Chemical Structure
  10. GC16278 A-1210477 A-1210477 est un inhibiteur puissant et sélectif de MCL-1 avec un Ki de 0,45 nM. A-1210477 se lie spécifiquement À MCL-1 et favorise l'apoptose des cellules cancéreuses de manière dépendante de MCL-1. A-1210477 Chemical Structure
  11. GC17513 A-1331852 A-1331852 est un inhibiteur sélectif de BCL-XL disponible par voie orale avec un Ki inférieur À 10 pM. A-1331852 Chemical Structure
  12. GC32981 A-385358 A-385358 est un inhibiteur sélectif de Bcl-XL avec Kis de 0,80 et 67 nM pour Bcl-XL et Bcl-2, respectivement. A-385358 Chemical Structure
  13. GC64674 ABBV-167 ABBV-167 est un promédicament phosphate du vénétoclax inhibiteur de BCL-2. ABBV-167 Chemical Structure
  14. GC73269 ABBV-467 ABBV-467 est un Inhibiteur sélectif de MCL - 1 (Ki: < 0,01 nm). ABBV-467 Chemical Structure
  15. GC14069 ABT-199

    GDC 0199, Venetoclax

     Le vénétoclax (ABT-199, GDC-0199) est un inhibiteur sélectif de Bcl-2 avec un K i de 0,01 nM dans des essais sans cellules. ABT-199 Chemical Structure
  16. GC12405 ABT-263 (Navitoclax)

    Navitoclax,ABT-263,ABT263,ABT 263

     ABT-263 (Navitoclax) est un inhibiteur de Bcl-xL, Bcl-2 et Bcl-w, avec des Ki ≤0,5 nM, ≤1 nM et ≤1 nM respectivement. ABT-263 (Navitoclax) Chemical Structure
  17. GC17234 ABT-737

    ABT 737, ABT737

     An inhibitor of anti-apoptotic Bcl-2 proteins ABT-737 Chemical Structure
  18. GN10341 Acetate gossypol Acetate gossypol Chemical Structure
  19. GC19452 AMG-176

    AMG-176

     AMG-176 (Tapotoclax) est un inhibiteur puissant, sélectif et administré par voie orale de MCL-1, avec un Ki de 0,13 nM. AMG-176 Chemical Structure
  20. GC14080 Apogossypolone (ApoG2)

    ApoG2

     Apogossypolone (ApoG2) Chemical Structure
  21. GC72803 Aspidin BB Aspidin BB est un dérivé du phloroglucinol, qui peut être isolé de la partie aérienne de Dryopteris championii. Aspidin BB Chemical Structure
  22. GC11106 AT-101 AT-101 Chemical Structure
  23. GC33247 AZD-5991 AZD-5991 est un inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 avec une IC50 de 0,7 nM dans le test FRET et un Kd de 0,17 nM dans le test de résonance plasmonique de surface (SPR). AZD-5991 Chemical Structure
  24. GC33283 AZD-5991 Racemate AZD-5991 Racemate est le racémate de AZD-5991. Le racémate AZD-5991 est un inhibiteur Mcl-1 avec une CI50 <3 nM dans le test FRET. AZD-5991 Racemate Chemical Structure
  25. GC33239 AZD-5991 S-enantiomer L'énantiomère S AZD-5991 est l'énantiomère le moins actif de l'AZD-5991. L'énantiomère S AZD-5991 est un inhibiteur de Mcl-1 avec une IC50 de 6,3 μM dans le test FRET et un Kd de 0,98 μM dans le test de résonance plasmonique de surface (SPR). AZD-5991 S-enantiomer Chemical Structure
  26. GC33255 AZD4320 AZD4320 est un nouvel inhibiteur double BCL2/BCLxL imitant BH3 avec des IC50 de 26 nM, 17 nM et 170 nM pour les cellules KPUM-MS3, KPUM-UH1 et STR-428, respectivement. AZD4320 Chemical Structure
  27. GC72817 BAI1 hydrochloride BAI1 hydrochloride est un facteur sélectif d’apoptose BAX inhibiteurs allostériques. BAI1 hydrochloride Chemical Structure
  28. GC34263 Bak BH3 Bak BH3 est dérivé du domaine BH3 de Bak, peut antagoniser la fonction de Bcl-xL dans les cellules. Bak BH3 Chemical Structure
  29. GC12053 BAM7

    BAM 7;BAM-7

     A direct activator of Bax BAM7 Chemical Structure
  30. GC68729 Bax activator-1

    Le Bax activateur-1 (composé 106) est un activateur de Bax qui induit l'apoptose des cellules tumorales dépendantes de Bax.

     Bax activator-1 Chemical Structure
  31. GC12763 Bax channel blocker Bax channel blocker Chemical Structure
  32. GC16023 Bax inhibitor peptide P5 Bax inhibitor Bax inhibitor peptide P5 Chemical Structure
  33. GC17195 Bax inhibitor peptide V5

    BIP-V5; BAX Inhibiting Peptide V5

     A Bax inhibitor Bax inhibitor peptide V5 Chemical Structure
  34. GC16695 Bax inhibitor peptide, negative control Peptide inhibit Bax translocation to mitochondria Bax inhibitor peptide, negative control Chemical Structure
  35. GC71008 BBR-BODIPY BBR-BODIPY est une sonde fluorescente qui permet de cribler son interaction avec les cellules ciblées. BBR-BODIPY Chemical Structure
  36. GC63325 Bcl-xL antagonist 2 L'antagoniste 2 de Bcl-xL est un antagoniste puissant, sélectif et actif par voie orale de BCL-XL avec une IC50 et un Ki de 0,091 μM et 65 nM, respectivement. L'antagoniste Bcl-xL 2 favorise l'apoptose des cellules cancéreuses. L'antagoniste Bcl-xL 2 a le potentiel pour la recherche sur la leucémie lymphoÏde chronique (LLC) et le lymphome non hodgkinien (LNH). Bcl-xL antagonist 2 Chemical Structure
  37. GC62599 BCL6-IN-4 BCL6-IN-4 est un puissant inhibiteur du lymphome 6 À cellules B (BCL6) avec une IC50 de 97 nM. BCL6-IN-4 a des activités antitumorales. BCL6-IN-4 Chemical Structure
  38. GC68012 BCL6-IN-7 BCL6-IN-7 Chemical Structure
  39. GC10721 BDA-366 Le BDA-366 est un puissant antagoniste de Bcl2 (Ki = 3,3 nM), liant le domaine Bcl2-BH4 avec une affinité et une sélectivité élevées. Le BDA-366 induit un changement conformationnel de Bcl2 qui annule sa fonction anti-apoptotique, le convertissant d'une molécule de survie en un inducteur de mort cellulaire. Le BDA-366 supprime la croissance des cellules cancéreuses du poumon. BDA-366 Chemical Structure
  40. GC73940 BFC1108 BFC1108 est un convertisseur fonctionnel Bcl - 2 à petites molécules. BFC1108 Chemical Structure
  41. GC74043 Bfl-1-IN-2 Bfl-1-IN-2 (composé 13) est un inhibiteur Covalent réversible de BFL - 1 (CI50: 4,3 µm). Bfl-1-IN-2 Chemical Structure
  42. GC18136 BH3I-1

    BHI1; BH 3I1

     BH3I-1 est un antagoniste de la famille Bcl-2, qui inhibe la liaison du peptide Bak BH3 À Bcl-xL avec un Ki de 2,4 ± 0,2 μM dans le test FP. BH3I-1 a un Kd de 5,3 μM contre le couple p53/MDM2. BH3I-1 Chemical Structure
  43. GC15987 BIM, Biotinylated

    Bim peptide fragment with a biotin moiety attached

     BIM, Biotinylated Chemical Structure
  44. GC68765 Bim-IN-1

    Bim-IN-1 est un inhibiteur efficace de l'expression de Bim. Il peut réduire les niveaux d'expression de Bim sans avoir presque aucun effet inhibiteur sur la protéine kinase A, tout en ayant une toxicité relativement faible.

     Bim-IN-1 Chemical Structure
  45. GC33407 BM 957 BM 957 est un puissant inhibiteur de Bcl-2 et Bcl-xL, avec Kis de 1,2, <1 nM et IC50 de 5,4, 6,0 nM respectivement. BM 957 Chemical Structure
  46. GC13498 BM-1074 BM-1074 Chemical Structure
  47. GC62871 BM-1244

    APG-1252-M1

     BM-1244 (APG-1252-M1) est un puissant inhibiteur de Bcl-xL/Bcl-2 avec un Kis de 134 et 450 nM pour Bcl-xL et Bcl-2, respectivement. BM-1244 inhibe les fibroblastes sénescents (SnCs) avec une CE50 de 5 nM. (D'après le brevet WO2019033119A1). BM-1244 Chemical Structure
  48. GC38014 BT2 BT2 est un inhibiteur de la BCKDC kinase (BDK) avec une IC50 de 3,19 μM. BT2 Chemical Structure
  49. GC31806 Bz 423 (BZ48)

    BZ48

     Bz 423 (BZ48) est une 1,4-benzodiazépine pro-apoptotique aux propriétés thérapeutiques dans des modèles murins de lupus démontrant une sélectivité pour les lymphocytes autoréactifs, et active Bax et Bak. Bz 423 (BZ48) Chemical Structure
  50. GC73935 CBI1 formic CBI1 formic est un inhibiteur covalent du BAX. CBI1 formic Chemical Structure
  51. GC62561 CCT369260 CCT369260 (composé 1) est un inhibiteur oral du lymphome 6 À cellules B (BCL6) ayant une activité anti-tumorale. CCT369260 (composé 1) présente une IC50 de 520 nM. CCT369260 Chemical Structure
  52. GN10463 Chelerythrine Chelerythrine Chemical Structure
  53. GC13065 Chelerythrine Chloride

    Broussonpapyrine chloride, NSC 646662

     Potent inhibitor of PKC and Bcl-xL Chelerythrine Chloride Chemical Structure
  54. GN10219 Ciwujianoside-B Ciwujianoside-B Chemical Structure
  55. GC60111 Clitocine La clitocine, un analogue nucléosidique de l'adénosine isolé du champignon, est un agent de lecture puissant et efficace. La clitocine agit comme un suppresseur de mutations non-sens et peut induire la production de protéine p53 dans des cellules hébergeant des allèles mutés p53 non-sens. La clitocine peut induire l'apoptose dans les cellules cancéreuses humaines multirésistantes en ciblant Mcl-1. Activité anticancéreuse. Clitocine Chemical Structure
  56. GN10040 Dehydrocorydaline Dehydrocorydaline Chemical Structure
  57. GC68956 Dehydrocorydaline (hydroxyl)

    13-Methylpalmatine (hydroxyl)

    Dehydrocorydaline hydroxyl (13-Methylpalmatine) est un alcaloïde. Dehydrocorydaline hydroxyl régule l'expression des protéines Bax et Bcl-2 ; active les caspases-7, 8 et inactive PARP. Dehydrocorydaline hydroxyl peut renforcer l'activation de p38 MAPK, ayant ainsi des effets anti-inflammatoires et anticancéreux. Dehydrocorydaline hydroxyl a une forte action antipaludique avec une faible toxicité cellulaire (viabilité cellulaire > 90 %), sur la souche P.falciparum 3D7 (IC50=38 nM).

     Dehydrocorydaline (hydroxyl) Chemical Structure
  58. GC10661 Destruxin B

    SB 242536,NSC 236580

     La destruxine B, isolée du champignon entomopathogène Metarhizium anisopliae, fait partie des cyclodepsipeptides À activité insecticide et anticancéreuse. Destruxin B Chemical Structure
  59. GC38617 Dihydrokaempferol

    (+)-Aromadendrin, (+)-Dihydrokaempferol, Dihydrokaempferol, trans-Dihydrokaempferol

     Le dihydrokaempférol est isolé de Bauhinia championii (Benth). Dihydrokaempferol Chemical Structure
  60. GC35882 dMCL1-2 dMCL1-2 est un PROTAC puissant et sélectif de la leucémie À cellules myéloÏdes 1 (MCL1) (membre de la famille Bcl-2) basé sur Cereblon, qui se lie À MCL1 avec un KD de 30 nM. dMCL1-2 active la machinerie d'apoptose cellulaire par dégradation de MCL1. dMCL1-2 Chemical Structure
  61. GC12139 Gambogic Acid

    GA, β-Guttiferin

     Gambogic Acid Activateur de caspases et inducteur d'apoptose perméable aux cellules, couramment utilisé dans les études sur les cancers du sein, du poumon et du foie. Gambogic Acid Chemical Structure
  62. GC32998 Ginsenoside Rh4 Ginsenoside Rh4 Chemical Structure
  63. GC69163 GL0388

    GL0388 est un activateur de Bax qui peut entraîner l'insertion de Bax dans la membrane mitochondriale. GL0388 présente une activité anti-proliférative contre diverses cellules cancéreuses, avec des valeurs IC50 allant de 0,299 à 1,57 μM. GL0388 active Bax et induit l'apoptose médiée par Bax. Dans le corps, GL0388 inhibe la croissance des tumeurs greffées du cancer du sein.

     GL0388 Chemical Structure
  64. GC34134 Glycocholic acid

    Cholylglycine, GCA

     L'acide glycocholique est un acide biliaire ayant une activité anticancéreuse, ciblant les voies liées À la résistance À la pompe et non liées À la résistance À la pompe. Glycocholic acid Chemical Structure
  65. GN10082 Gossypol

    BL 193, (±)-Gossypol, NSC 56817, NSC 624336, Pogosin

     Gossypol Chemical Structure
  66. GC11510 HA14-1 A Bcl-2 inhibitor HA14-1 Chemical Structure
  67. GC12046 iMAC2 iMAC2 Chemical Structure
  68. GN10645 Jaceosidin Jaceosidin Chemical Structure
  69. GC64467 Lisaftoclax

    APG-2575; Bcl-2/Bcl-xl inhibitor 1

     Le lisaftoclax (composé 6) est un double inhibiteur Bcl-2 et Bcl-xl À activité anti-tumorale, extrait du brevet WO2018027097A1. Lisaftoclax présente des valeurs IC50 de 2 nM et 5,9 nM pour Bcl-2 et Bcl-xl, respectivement. Lisaftoclax Chemical Structure
  70. GC15480 Marinopyrrole A

    Marinopyrrole A

     Marinopyrrole A (Marinopyrrole A) est un nouvel inhibiteur Mcl-1 spécifique avec une valeur IC50 de 10,1 μM, et montre une sélectivité> 8 fois supérieure À celle de BCL-xl (IC50> 80 μM). Marinopyrrole A Chemical Structure
  71. GC66017 Mcl-1 inhibitor 6 L'inhibiteur Mcl-1 6 est un inhibiteur sélectif de la protéine de la leucémie À cellules myéloÏdes 1 (Mcl-1) actif par voie orale avec un Kd de 0,23 nM et un Ki de 0,02 μM. L'inhibiteur Mcl-1 6 possède une sélectivité supérieure par rapport aux autres membres de la famille Bcl-2 (Bcl-2, Bcl2A1, Bcl-xL et Bcl-w, Kd> 10 μM). L'inhibiteur de Mcl-1 6 est un puissant agent antitumoral. Mcl-1 inhibitor 6 Chemical Structure
  72. GC38927 MCL-1/BCL-2-IN-2 MCL-1/BCL-2-IN-2 (composé 6) est un double inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 et Bcl-2. MCL-1/BCL-2-IN-2 Chemical Structure
  73. GC38928 MCL-1/BCL-2-IN-3 MCL-1/BCL-2-IN-3 (composé 2) est un double inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 et Bcl-2 avec des IC50 de 5,95 et 4,78 μM, respectivement. MCL-1/BCL-2-IN-3 Chemical Structure
  74. GC36556 Mcl1-IN-1 Mcl1-IN-1 est un inhibiteur du facteur 1 des cellules myéloÏdes (Mcl-1) (IC50=2,4 μM). Mcl1-IN-1 Chemical Structure
  75. GC36557 Mcl1-IN-11 Mcl1-IN-11 (composé G) est un inhibiteur sélectif de Mcl-1, moins puissant À Bcl-2, avec Kis de 0,06 et 4,2 μM, respectivement. Mcl1-IN-11 Chemical Structure
  76. GC36558 Mcl1-IN-12 Mcl1-IN-12 (composé F) est un inhibiteur sélectif de Mcl-1, moins puissant À Bcl-2, avec Kis de 0,29 et 3,1 μM, respectivement. Activité anti-tumorale. Mcl1-IN-12 Chemical Structure
  77. GC33035 Mcl1-IN-2 Mcl1-IN-2 est un inhibiteur du facteur 1 des cellules myéloÏdes (Mcl-1). Mcl1-IN-2 est un inhibiteur non compétitif de la métallo-β-lactamase de Delhi (NDM-1). L'IC50S de MCL1-en-2 contre Metallo-β -lactamases NDM-1, IMP-4, IMIS et L1 est de 0,4637 μ M, 3,980 μofflineefficient_models_2022q2.md Mcl1-IN-2 Chemical Structure
  78. GC33347 Mcl1-IN-3 Mcl1-IN-3 est un inhibiteur de Mcl1 extrait du brevet WO2015153959A2, exemple composé 57 ; a un IC50 et un Ki de 0,67 et 0,13 μM, respectivement. Mcl1-IN-3 Chemical Structure
  79. GC33364 Mcl1-IN-4 Mcl1-IN-4 est un inhibiteur de Mcl1 avec une IC50 de 0,2 μM. Mcl1-IN-4 Chemical Structure
  80. GC38811 Mcl1-IN-8 Mcl1-IN-8 (Composé 8) est un inhibiteur d'interface Mcl-1-PUMA actif par voie orale, avec un Ki de 0,3 μM. Mcl1-IN-8 présente une double activité sur la réduction de l'apoptose dépendante de PUMA tout en désactivant l'anti-apoptose médiée par Mcl-1 dans les cellules cancéreuses. Mcl1-IN-8 Chemical Structure
  81. GC36559 Mcl1-IN-9 Mcl1-IN-9 est un puissant inhibiteur de la leucémie À cellules myéloÏdes-1 (Mcl-1) avec une IC50 de 446 nM dans les cellules BCR-ABL+ B-ALL modifiées et un Ki de 0,03 nM. Mcl1-IN-9 Chemical Structure
  82. GC33295 MIK665 (S-64315)

    S64315

     MIK665 (S-64315) (S-64315), dérivé de S63845, est un inhibiteur de la séquence 1 de la leucémie À cellules myéloÏdes (MCL1). MIK665 (S-64315) a une IC50 de 1,81 nM pour MCL1. MIK665 (S-64315) Chemical Structure
  83. GC15400 MIM1 An Mcl-1 inhibiting molecule MIM1 Chemical Structure
  84. GC33312 ML311 ML311 est un inhibiteur puissant et sélectif de l'interaction Mcl-1/Bim. ML311 Chemical Structure
  85. GC61096 MSN-125

    MSN-125 est un puissant inhibiteur d'oligomérisation de Bax et Bak. MSN-125 empêche la perméabilisation de la membrane externe mitochondriale (MOMP) avec une IC50 de 4 μM. MSN-125 inhibe puissamment l'apoptose médiée par Bax/Bak dans les cellules HCT-116, BMK et les neurones corticaux primaires, protège les neurones primaires contre l'excitotoxicité au glutamate.

     MSN-125 Chemical Structure
  86. GC63083 MSN-50 MSN-50 est un inhibiteur d'oligomérisation Bax et Bak. MSN-50 Chemical Structure
  87. GC16938 Muristerone A

    Mur A

     An ecdysteroid receptor agonist Muristerone A Chemical Structure
  88. GC62707 Murizatoclax

    AMG 397

     Le murizatoclax (AMG 397) est un inhibiteur puissant, sélectif et actif par voie orale de la leucémie myéloÏde 1 (MCL-1), avec un Ki de 15 pM. Le murizatoclax compétitif se lie au sillon de liaison BH3 de MCL1 avec des membres pro-apoptotique de la famille BCL-2. Murizatoclax peut être utilisé pour la recherche sur le cancer. Murizatoclax Chemical Structure
  89. GC68019 NPB NPB Chemical Structure
  90. GC72835 NSC260594 NSC260594 induit l’apoptose. NSC260594 Chemical Structure
  91. GC25673 Obatoclax (GX15-070) Obatoclax (GX15-070) Chemical Structure
  92. GC11569 Obatoclax mesylate (GX15-070)

    GX15070

     An antagonist of pro-survival Bcl-2 proteins Obatoclax mesylate (GX15-070) Chemical Structure
  93. GC72892 Oblimersen sodium Oblimersen sodium est un inhibiteur de BCL-2 ciblant l’arn BCL-2. Oblimersen sodium Chemical Structure
  94. GC36855 Paris saponin VII La saponine de Paris VII (Chonglou Saponin VII) est une saponine stéroÏdienne isolée des racines et des rhizomes de Trillium tschonoskii Maxim. L'apoptose induite par la saponine VII de Paris dans les cellules K562/ADR est associée À Akt/MAPK et À l'inhibition de la P-gp. La saponine de Paris VII atténue le potentiel de la membrane mitochondriale, augmente l'expression des protéines liées À l'apoptose, telles que Bax et le cytochrome c, et diminue les niveaux d'expression des protéines de Bcl-2, caspase-9, caspase-3, PARP-1 et p- Act. La saponine de Paris VII induit une autophagie robuste dans les cellules K562/ADR et fournit une base biochimique dans le traitement de la leucémie. Paris saponin VII Chemical Structure
  95. GC62505 Pelcitoclax

    APG-1252

     Pelcitoclax (APG-1252) est un puissant inhibiteur de Bcl-2/Bcl-xl avec des effets antinéoplasiques et pro-apoptotique. Pelcitoclax Chemical Structure
  96. GC63769 PROTAC Bcl-xL degrader-2 PROTAC Bcl-xL degrader-2 est un puissant dégradeur Bcl-xL (membre de la famille Bcl-2) basé sur le ligand de von Hippel-Lindau, avec une IC50 de 0,6 nM. PROTAC Bcl-xL degrader-2 Chemical Structure
  97. GC38941 PROTAC Bcl2 degrader-1

    Le PROTAC Bcl2 degrader-1 (composé C5) est un PROTAC basé sur le ligand Cereblon, qui induit puissamment et sélectivement la dégradation de Bcl-2 (IC50, 4,94 μM; DC50, 3,0 μM) et Mcl-1 (IC50, 11.81 μM) en introduisant le ligand pomalidomide liant CRBN E3 ligase à l'inhibiteur double Nap-1 de Mcl-1/Bcl-2.

     PROTAC Bcl2 degrader-1 Chemical Structure
  98. GC38943 PROTAC Mcl1 degrader-1 PROTAC Mcl1 degrader-1 (composé C3), une chimère ciblant la protéolyse (PROTAC) basée sur le ligand Cereblon, est un inhibiteur puissant et sélectif de Mcl-1 (membre de la famille Bcl-2) avec une IC50 de 0,78 μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 induit l'ubiquitination et la dégradation protéasomique de Mcl-1 en introduisant le ligand liant la ligase E3 cereblon (CRBN) pomalidomide À l'inhibiteur Mcl-1 S1-6 avec une affinité de gamme μM. PROTAC Mcl1 degrader-1 Chemical Structure
  99. GC34389 PUMA BH3 PUMA BH3 est un peptide du domaine BH3 modulateur de l'apoptose (PUMA) p53, agit comme un activateur direct de Bak, avec un Kd de 26 nM. PUMA BH3 Chemical Structure
  100. GC12902 Pyridoclax

    MR-29072

     Le pyridoclax est un inhibiteur potentiel de Mcl-1. Pyridoclax Chemical Structure
  101. GC72864 PZ703b hydrochloride PZ703b hydrochloride est un dégradeur PROTAC Bcl-xl qui induit l’apoptose et inhibe la prolifération des cellules cancéreuses. PZ703b hydrochloride Chemical Structure

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