Apoptosis
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As one of the cellular death mechanisms, apoptosis, also known as programmed cell death, can be defined as the process of a proper death of any cell under certain or necessary conditions. Apoptosis is controlled by the interactions between several molecules and responsible for the elimination of unwanted cells from the body.
Many biochemical events and a series of morphological changes occur at the early stage and increasingly continue till the end of apoptosis process. Morphological event cascade including cytoplasmic filament aggregation, nuclear condensation, cellular fragmentation, and plasma membrane blebbing finally results in the formation of apoptotic bodies. Several biochemical changes such as protein modifications/degradations, DNA and chromatin deteriorations, and synthesis of cell surface markers form morphological process during apoptosis.
Apoptosis can be stimulated by two different pathways: (1) intrinsic pathway (or mitochondria pathway) that mainly occurs via release of cytochrome c from the mitochondria and (2) extrinsic pathway when Fas death receptor is activated by a signal coming from the outside of the cell.
Different gene families such as caspases, inhibitor of apoptosis proteins, B cell lymphoma (Bcl)-2 family, tumor necrosis factor (TNF) receptor gene superfamily, or p53 gene are involved and/or collaborate in the process of apoptosis.
Caspase family comprises conserved cysteine aspartic-specific proteases, and members of caspase family are considerably crucial in the regulation of apoptosis. There are 14 different caspases in mammals, and they are basically classified as the initiators including caspase-2, -8, -9, and -10; and the effectors including caspase-3, -6, -7, and -14; and also the cytokine activators including caspase-1, -4, -5, -11, -12, and -13. In vertebrates, caspase-dependent apoptosis occurs through two main interconnected pathways which are intrinsic and extrinsic pathways. The intrinsic or mitochondrial apoptosis pathway can be activated through various cellular stresses that lead to cytochrome c release from the mitochondria and the formation of the apoptosome, comprised of APAF1, cytochrome c, ATP, and caspase-9, resulting in the activation of caspase-9. Active caspase-9 then initiates apoptosis by cleaving and thereby activating executioner caspases. The extrinsic apoptosis pathway is activated through the binding of a ligand to a death receptor, which in turn leads, with the help of the adapter proteins (FADD/TRADD), to recruitment, dimerization, and activation of caspase-8 (or 10). Active caspase-8 (or 10) then either initiates apoptosis directly by cleaving and thereby activating executioner caspase (-3, -6, -7), or activates the intrinsic apoptotic pathway through cleavage of BID to induce efficient cell death. In a heat shock-induced death, caspase-2 induces apoptosis via cleavage of Bid.
Bcl-2 family members are divided into three subfamilies including (i) pro-survival subfamily members (Bcl-2, Bcl-xl, Bcl-W, MCL1, and BFL1/A1), (ii) BH3-only subfamily members (Bad, Bim, Noxa, and Puma9), and (iii) pro-apoptotic mediator subfamily members (Bax and Bak). Following activation of the intrinsic pathway by cellular stress, pro‑apoptotic BCL‑2 homology 3 (BH3)‑only proteins inhibit the anti‑apoptotic proteins Bcl‑2, Bcl-xl, Bcl‑W and MCL1. The subsequent activation and oligomerization of the Bak and Bax result in mitochondrial outer membrane permeabilization (MOMP). This results in the release of cytochrome c and SMAC from the mitochondria. Cytochrome c forms a complex with caspase-9 and APAF1, which leads to the activation of caspase-9. Caspase-9 then activates caspase-3 and caspase-7, resulting in cell death. Inhibition of this process by anti‑apoptotic Bcl‑2 proteins occurs via sequestration of pro‑apoptotic proteins through binding to their BH3 motifs.
One of the most important ways of triggering apoptosis is mediated through death receptors (DRs), which are classified in TNF superfamily. There exist six DRs: DR1 (also called TNFR1); DR2 (also called Fas); DR3, to which VEGI binds; DR4 and DR5, to which TRAIL binds; and DR6, no ligand has yet been identified that binds to DR6. The induction of apoptosis by TNF ligands is initiated by binding to their specific DRs, such as TNFα/TNFR1, FasL /Fas (CD95, DR2), TRAIL (Apo2L)/DR4 (TRAIL-R1) or DR5 (TRAIL-R2). When TNF-α binds to TNFR1, it recruits a protein called TNFR-associated death domain (TRADD) through its death domain (DD). TRADD then recruits a protein called Fas-associated protein with death domain (FADD), which then sequentially activates caspase-8 and caspase-3, and thus apoptosis. Alternatively, TNF-α can activate mitochondria to sequentially release ROS, cytochrome c, and Bax, leading to activation of caspase-9 and caspase-3 and thus apoptosis. Some of the miRNAs can inhibit apoptosis by targeting the death-receptor pathway including miR-21, miR-24, and miR-200c.
p53 has the ability to activate intrinsic and extrinsic pathways of apoptosis by inducing transcription of several proteins like Puma, Bid, Bax, TRAIL-R2, and CD95.
Some inhibitors of apoptosis proteins (IAPs) can inhibit apoptosis indirectly (such as cIAP1/BIRC2, cIAP2/BIRC3) or inhibit caspase directly, such as XIAP/BIRC4 (inhibits caspase-3, -7, -9), and Bruce/BIRC6 (inhibits caspase-3, -6, -7, -8, -9).
Any alterations or abnormalities occurring in apoptotic processes contribute to development of human diseases and malignancies especially cancer.
References:
1.Yağmur Kiraz, Aysun Adan, Melis Kartal Yandim, et al. Major apoptotic mechanisms and genes involved in apoptosis[J]. Tumor Biology, 2016, 37(7):8471.
2.Aggarwal B B, Gupta S C, Kim J H. Historical perspectives on tumor necrosis factor and its superfamily: 25 years later, a golden journey.[J]. Blood, 2012, 119(3):651.
3.Ashkenazi A, Fairbrother W J, Leverson J D, et al. From basic apoptosis discoveries to advanced selective BCL-2 family inhibitors[J]. Nature Reviews Drug Discovery, 2017.
4.McIlwain D R, Berger T, Mak T W. Caspase functions in cell death and disease[J]. Cold Spring Harbor perspectives in biology, 2013, 5(4): a008656.
5.Ola M S, Nawaz M, Ahsan H. Role of Bcl-2 family proteins and caspases in the regulation of apoptosis[J]. Molecular and cellular biochemistry, 2011, 351(1-2): 41-58.
Research Areas
- Caspase(144)
- Pyroptosis(42)
- 14.3.3 Proteins(1)
- Apoptosis Inducers(42)
- Bax(6)
- Bcl-2 Family(188)
- Bcl-xL(8)
- c-RET(8)
- IAP(33)
- KEAP1-Nrf2(90)
- MDM2(12)
- p53(153)
- PC-PLC(4)
- PKD(7)
- RasGAP (Ras- P21)(1)
- Survivin(13)
- Thymidylate Synthase(12)
- TNF-α(262)
- Other Apoptosis(877)
- APC(6)
- PD-1/PD-L1 interaction(132)
- ASK1(4)
- PAR4(2)
- RIP kinase(57)
- FKBP(25)
- Cuproptosis(4)
Products Related to Apoptosis(3381)
- GC69380LirentelimabCAS: 2283348-97-8Purity: >98.00%
Lirentelimab (AK002) is a humanized IgG1 monoclonal antibody that targets sialic acid-binding immunoglobulin-like lectin 8 (SIGLEC8). Lirentelimab induces apoptosis of IL-5 activated eosinophils and inhibits IL-5 mediated mast cell activation. Lirentelimab can be used in the research of eosinophilic gastritis and duodenitis.
- GC69405L-Theanine-d5CAS: 1217451-85-8Purity: >99.00%
L-Theanine-d5 est le déutérium de L-Theanine. L-Theanine (acide L-glutamique γ-éthylamide) est une substance non protéique présente dans les feuilles de thé vert, capable de bloquer la liaison entre l'acide glutamique et les récepteurs du glutamate dans le cerveau, avec des propriétés neuroprotectrices et antioxydantes. Il peut inhiber l'excitation des neurones corticaux par voie orale pour produire un effet anti-stress.
- GC69444MDM2-p53-IN-16CAS: 1917350-09-4Purity: >99.00%
MDM2-p53-IN-16 est un inhibiteur du complexe MDM2-p53, avec une valeur IC50 de 4,3 nM pour la dissociation du complexe humain MDM2-p532. MDM2-p53-IN-16 peut réactiver p53 et induire l'apoptose et le blocage du cycle cellulaire des cellules de glioblastome multiforme (GBM). MDM2-p53-IN-16 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer.
- GC69590Nrf2 activator-2CAS: 2770448-53-6Purity: >98.00%
Nrf2 activator-2 (composé O15) est un dérivé de la sulforaphane, un activateur efficace de Nrf2 avec une EC50 de 2,9 μM dans les cellules 293T. Nrf2 activator-2 inhibe efficacement l'interaction entre Keap1 et Nrf2, ce qui montre son effet d'activation sur Nrf2. Nrf2 activator-2 réduit significativement le niveau d'ubiquitination de Nrf2 dans les cellules.
- GC69648p53 Activator 7CAS: 2849340-59-4Purity: >98.00%
Le p53 Activator 7 est un activateur de la mutation Y220C (MDM-2/p53) de p53, avec une EC50 de 104 nM. Le p53 Activator 7 peut se lier aux variants mutés de p53 et restaurer leur capacité à se lier à l'ADN (WO2022213975A1 ; Exemple B-1).
- GC69673PD-1/PD-L1-IN-13Purity: >98.00%
PD-1/PD-L1-IN-13 (Composé 43) est un inhibiteur efficace du point de contrôle immunitaire PD-1/PD-L1, avec une IC50 de 10,2 nM pour l'interaction PD-1/PD-L1. PD-1/PD-L1-IN-13 favorise l'activation des cellules T CD8+ et ralentit la croissance tumorale dans le modèle murin Hepa1-6.
- GC69674PD-1/PD-L1-IN-14CAS: 2499965-12-5Purity: >98.00%
PD-1/PD-L1-IN-14 (composé 17) est un inhibiteur de l'interaction PD-1/PD-L1, avec une valeur IC50 de 27,8 nM. PD-1/PD-L1-IN-14 (composé 17) inhibe l'interaction PD-1/PD-L1, favorise la dimérisation, l'endocytose et la dégradation de PD-L1.
- GC69675PD1-PDL1-IN 1 TFAPurity: >95.00%
PD1-PDL1-IN 1 TFA est un puissant inhibiteur de la protéine de mort cellulaire programmée 1 (PD-1) utilisé comme modulateur immunitaire.
- GC69676PD-1/PD-L1-IN-29CAS: 2665734-13-2Purity: >98.00%
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1) est un inhibiteur efficace de PD-1/PD-L1 avec une valeur IC50 de 6,1 nM. PD-1/PD-L1-IN-29 peut se lier à PD-L1 et perturber l'interaction entre PD -1/PD-L1, induisant la dimérisation et l'internalisation de PD-L1, améliorant sa localisation dans le réticulum endoplasmique et favorisant son entrée dans celui-ci. PD- 一 /PD-LIN-PD/LI-N29 présente une activité anticancéreuse.
- GC69705Physalin ACAS: 23027-91-0Purity: >98.00%
Physalin A est un withanolide isolé de Physalis alkekengi var franchetii. Il induit l'apoptose des cellules et une augmentation de l'expression de caspase-3 et caspase-8. Physalin A induit également l'autophagie, ce qui a été découvert pour contrer l'apoptose des cellules HT1080. Physalin A présente un potentiel dans la recherche sur les maladies cancéreuses.
- GC69795(Rac)-BIO8898CAS: 402564-79-8Purity: >98.00%
(Rac)-BIO8898 est un inhibiteur de l'interaction co-stimulatrice CD40-CD154. (Rac)-BIO8898 inhibe la liaison de CD154 à CD40-Ig, avec une IC50 de 25 μM.
- GC69801RagifilimabCAS: 2207590-51-8Purity: >95.00%
Ragifilimab (INCAGN-1876) is a monoclonal antibody that targets glucocorticoid-induced TNFR-related protein (GITR) as an agonist. Ragifilimab can be used in the research of advanced or metastatic solid tumors.
- GC69841RubropunctatinCAS: 514-67-0Purity: >98.00%
Rubropunctatin is an orange nitrogen-containing ketone pigment isolated from the extract of red koji rice (red mold rice) fermented by Monascus fungi. Rubropunctatin has anti-inflammatory, immunosuppressive and antioxidant effects, as well as anti-tumor activity.
- GC69884Shepherdin (79-87) (TFA)Purity: >98.00%
Shepherdin (79-87) TFA est un fragment d'acides aminés de Shepherdin allant de 79 à 87. Shepherdin est un antagoniste peptidique du complexe Hsp90-Survivin. Il possède une activité anti-tumorale.
- GC69899SIRT6 activator 12qCAS: 2601734-99-8Purity: >98.00%
SIRT6 activator 12q est un activateur sélectif de SIRT6(IC₅₀ = 0.58μM).
- GC69912SLC7A11-IN-1Purity: >95.00%
SLC7A11-IN-1 est un inhibiteur efficace de SLC7A11. Il présente une activité anti-proliférative et inhibe l'invasion et la métastase des cellules. SLC7A11-IN-1 induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire en phase S. Il possède une activité anti-tumorale.
- GC69934SpartalizumabCAS: 1935694-88-4Purity: >98.00%
Spartalizumab (PDR001) is a humanized monoclonal antibody that binds to PD-1 with high affinity and blocks its interaction with PD-L1 and PD-L2. Spartalizumab is being studied for the treatment of anaplastic thyroid cancer (ATC).
- GC69968SulanemadlinCAS: 1451199-98-6Purity: >96.50%
Sulanemadlin est un composé peptidomimétique macrocyclique puissant membrane-perméable qui basé sur le cible p53, et est un peptide α-hélicoidal stable.
- GC70026Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodiumCAS: 118675-87-9Purity: >97.00%
Thymidine 3',5'-diphosphate (Désoxythymidine 3',5'-diphosphate) tétrasodium est un inhibiteur sélectif de l'ADNase staphylococcique et du domaine Tudor contenant SND1 (sous-unité du complexe régulateur microARN RISC) ainsi que de la nucléase tyrosyl [3,5-2H2] tyrosine. Le Thymidine 3',5'-diphosphate tétrasodium possède une activité antitumorale et peut également être utilisé comme catalyseur dans les réactions biochimiques.
- GC70039TNF-α (46-65), human TFAPurity: >98.00%
TNF-α (46-65), humain (TFA) est un fragment peptidique de l'humain TNF-α.
- GC70104UtomilumabCAS: 1417318-27-4Purity: >99.00%
Utomilumab (PF 05082566) is a humanized IgG2 mAb agonist that targets the T cell co-stimulatory receptor 4-1BB/CD137. Utomilumab can be used in research for relapsed/refractory follicular lymphoma (FL) and other CD20+ non-Hodgkin's lymphomas (NHL).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC69364 | LDCA | 349106-80-5 | >99.00% | |
LDCA est un régulateur métabolique à double action qui peut inhiber l'activité de l'enzyme LDH-A et stimuler l'apoptose des cellules malignes. LDCA peut être utilisé dans la recherche sur la progression du cancer. | ||||
| GC69379 | Lipid 8 | 2226547-25-5 | >98.00% | |
Lipid 8 est un lipide ionisable utilisé pour la synthèse de nanoparticules lipidiques. | ||||
| GC69380 | Lirentelimab | 2283348-97-8 | >98.00% | |
Lirentelimab (AK002) is a humanized IgG1 monoclonal antibody that targets sialic acid-binding immunoglobulin-like lectin 8 (SIGLEC8). Lirentelimab induces apoptosis of IL-5 activated eosinophils and inhibits IL-5 mediated mast cell activation. Lirentelimab can be used in the research of eosinophilic gastritis and duodenitis. | ||||
| GC69405 | L-Theanine-d5 | 1217451-85-8 | >99.00% | |
L-Theanine-d5 est le déutérium de L-Theanine. L-Theanine (acide L-glutamique γ-éthylamide) est une substance non protéique présente dans les feuilles de thé vert, capable de bloquer la liaison entre l'acide glutamique et les récepteurs du glutamate dans le cerveau, avec des propriétés neuroprotectrices et antioxydantes. Il peut inhiber l'excitation des neurones corticaux par voie orale pour produire un effet anti-stress. | ||||
| GC69444 | MDM2-p53-IN-16 | 1917350-09-4 | >99.00% | |
MDM2-p53-IN-16 est un inhibiteur du complexe MDM2-p53, avec une valeur IC50 de 4,3 nM pour la dissociation du complexe humain MDM2-p532. MDM2-p53-IN-16 peut réactiver p53 et induire l'apoptose et le blocage du cycle cellulaire des cellules de glioblastome multiforme (GBM). MDM2-p53-IN-16 peut être utilisé dans la recherche sur le cancer. | ||||
| GC69590 | Nrf2 activator-2 | 2770448-53-6 | >98.00% | |
Nrf2 activator-2 (composé O15) est un dérivé de la sulforaphane, un activateur efficace de Nrf2 avec une EC50 de 2,9 μM dans les cellules 293T. Nrf2 activator-2 inhibe efficacement l'interaction entre Keap1 et Nrf2, ce qui montre son effet d'activation sur Nrf2. Nrf2 activator-2 réduit significativement le niveau d'ubiquitination de Nrf2 dans les cellules. | ||||
| GC69648 | p53 Activator 7 | 2849340-59-4 | >98.00% | |
Le p53 Activator 7 est un activateur de la mutation Y220C (MDM-2/p53) de p53, avec une EC50 de 104 nM. Le p53 Activator 7 peut se lier aux variants mutés de p53 et restaurer leur capacité à se lier à l'ADN (WO2022213975A1 ; Exemple B-1). | ||||
| GC69673 | PD-1/PD-L1-IN-13 | - | >98.00% | |
PD-1/PD-L1-IN-13 (Composé 43) est un inhibiteur efficace du point de contrôle immunitaire PD-1/PD-L1, avec une IC50 de 10,2 nM pour l'interaction PD-1/PD-L1. PD-1/PD-L1-IN-13 favorise l'activation des cellules T CD8+ et ralentit la croissance tumorale dans le modèle murin Hepa1-6. | ||||
| GC69674 | PD-1/PD-L1-IN-14 | 2499965-12-5 | >98.00% | |
PD-1/PD-L1-IN-14 (composé 17) est un inhibiteur de l'interaction PD-1/PD-L1, avec une valeur IC50 de 27,8 nM. PD-1/PD-L1-IN-14 (composé 17) inhibe l'interaction PD-1/PD-L1, favorise la dimérisation, l'endocytose et la dégradation de PD-L1. | ||||
| GC69675 | PD1-PDL1-IN 1 TFA | - | >95.00% | |
PD1-PDL1-IN 1 TFA est un puissant inhibiteur de la protéine de mort cellulaire programmée 1 (PD-1) utilisé comme modulateur immunitaire. | ||||
| GC69676 | PD-1/PD-L1-IN-29 | 2665734-13-2 | >98.00% | |
PD-1/PD-L1-IN-29(S4-1) est un inhibiteur efficace de PD-1/PD-L1 avec une valeur IC50 de 6,1 nM. PD-1/PD-L1-IN-29 peut se lier à PD-L1 et perturber l'interaction entre PD -1/PD-L1, induisant la dimérisation et l'internalisation de PD-L1, améliorant sa localisation dans le réticulum endoplasmique et favorisant son entrée dans celui-ci. PD- 一 /PD-LIN-PD/LI-N29 présente une activité anticancéreuse. | ||||
| GC69677 | MAX-10181 | 2171558-14-6 | >98.00% | |
MAX-10181 (PD-1/PD-L1-IN-30) est un inhibiteur de liaison PD-1/PD-L1 avec une valeur IC50 de 0,018 μM. MAX-10181 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer et d'autres maladies connexes. | ||||
| GC69705 | Physalin A | 23027-91-0 | >98.00% | |
Physalin A est un withanolide isolé de Physalis alkekengi var franchetii. Il induit l'apoptose des cellules et une augmentation de l'expression de caspase-3 et caspase-8. Physalin A induit également l'autophagie, ce qui a été découvert pour contrer l'apoptose des cellules HT1080. Physalin A présente un potentiel dans la recherche sur les maladies cancéreuses. | ||||
| GC69795 | (Rac)-BIO8898 | 402564-79-8 | >98.00% | |
(Rac)-BIO8898 est un inhibiteur de l'interaction co-stimulatrice CD40-CD154. (Rac)-BIO8898 inhibe la liaison de CD154 à CD40-Ig, avec une IC50 de 25 μM. | ||||
| GC69801 | Ragifilimab | 2207590-51-8 | >95.00% | |
Ragifilimab (INCAGN-1876) is a monoclonal antibody that targets glucocorticoid-induced TNFR-related protein (GITR) as an agonist. Ragifilimab can be used in the research of advanced or metastatic solid tumors. | ||||
| GC69841 | Rubropunctatin | 514-67-0 | >98.00% | |
Rubropunctatin is an orange nitrogen-containing ketone pigment isolated from the extract of red koji rice (red mold rice) fermented by Monascus fungi. Rubropunctatin has anti-inflammatory, immunosuppressive and antioxidant effects, as well as anti-tumor activity. | ||||
| GC69884 | Shepherdin (79-87) (TFA) | - | >98.00% | |
Shepherdin (79-87) TFA est un fragment d'acides aminés de Shepherdin allant de 79 à 87. Shepherdin est un antagoniste peptidique du complexe Hsp90-Survivin. Il possède une activité anti-tumorale. | ||||
| GC69899 | SIRT6 activator 12q | 2601734-99-8 | >98.00% | |
SIRT6 activator 12q est un activateur sélectif de SIRT6(IC₅₀ = 0.58μM). | ||||
| GC69912 | SLC7A11-IN-1 | - | >95.00% | |
SLC7A11-IN-1 est un inhibiteur efficace de SLC7A11. Il présente une activité anti-proliférative et inhibe l'invasion et la métastase des cellules. SLC7A11-IN-1 induit l'apoptose et arrête le cycle cellulaire en phase S. Il possède une activité anti-tumorale. | ||||
| GC69934 | Spartalizumab | 1935694-88-4 | >98.00% | |
Spartalizumab (PDR001) is a humanized monoclonal antibody that binds to PD-1 with high affinity and blocks its interaction with PD-L1 and PD-L2. Spartalizumab is being studied for the treatment of anaplastic thyroid cancer (ATC). | ||||
| GC69968 | Sulanemadlin | 1451199-98-6 | >96.50% | |
Sulanemadlin est un composé peptidomimétique macrocyclique puissant membrane-perméable qui basé sur le cible p53, et est un peptide α-hélicoidal stable. | ||||
| GC70026 | Thymidine 3',5'-diphosphate tetrasodium | 118675-87-9 | >97.00% | |
Thymidine 3',5'-diphosphate (Désoxythymidine 3',5'-diphosphate) tétrasodium est un inhibiteur sélectif de l'ADNase staphylococcique et du domaine Tudor contenant SND1 (sous-unité du complexe régulateur microARN RISC) ainsi que de la nucléase tyrosyl [3,5-2H2] tyrosine. Le Thymidine 3',5'-diphosphate tétrasodium possède une activité antitumorale et peut également être utilisé comme catalyseur dans les réactions biochimiques. | ||||
| GC70039 | TNF-α (46-65), human TFA | - | >98.00% | |
TNF-α (46-65), humain (TFA) est un fragment peptidique de l'humain TNF-α. | ||||
| GC70104 | Utomilumab | 1417318-27-4 | >99.00% | |
Utomilumab (PF 05082566) is a humanized IgG2 mAb agonist that targets the T cell co-stimulatory receptor 4-1BB/CD137. Utomilumab can be used in research for relapsed/refractory follicular lymphoma (FL) and other CD20+ non-Hodgkin's lymphomas (NHL). | ||||
