Estrogen/progestogen Receptor

Le chlorotrianisène est un œstrogène non stéroÏdien À action prolongée et un modulateur des récepteurs des œstrogènes À action orale.

Le cyclofénil est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes et un agent inducteur de l'ovulation.

Y 134 est un modulateur sélectif et oralement actif des récepteurs aux œstrogènes (RE) (SERM), qui présente une puissante activité antagoniste au niveau de ERα et ERβ. Y 134 montre une sélectivité de 121,1 fois pour ERα (Ki \u003d 0,09 nM) par rapport à ERβ (Ki \u003d 11,31 nM). Y 134 inhibe la prolifération stimulée par les œstrogènes des cellules cancéreuses du sein humaines ER-positives.

ERB 041 (ERB-041) est un récepteur d'oestrogène puissant et sélectif (ER) β ; agoniste avec des IC50 de 5,4, 3,1 et 3,7 nM pour l'homme, le rat et la souris ERβ ;, respectivement. ERB 041 affiche une sélectivité >200 fois pour ERβ ; sur ERα ;. ERB 041 est un puissant agent chimiopréventif du cancer de la peau qui agit en atténuant la voie de signalisation WNT/β-caténine. ERB 041 induit l'apoptose du cancer de l'ovaire.

GSK 4716 est un agoniste sélectif de ERRβ/γ.

La dihydrodaÏdzéine est l'un des phytoestrogènes alimentaires les plus importants.

La zéaralénone est une mycotoxine œstrogénique non stéroÏdienne produite par l'espèce Fusarium, qui colonise plusieurs grains.

A selective estrogen receptor modulator

L'acétate de chlormadinone est un progestatif stéroÏdien, avec des effets anti-androgènes et anti-œstrogéniques.

Le tartrate de lasofoxifène (CP-336156) est un modulateur des récepteurs aux œstrogènes (SERM) actif et sélectif par voie orale.

Le 4-méthylbenzylidène camphre (4-MBC; Enzacamène) est un dérivé de camphre organique utilisé dans l'industrie cosmétique pour sa capacité À protéger la peau contre les UV, en particulier les rayons UV B.

L'α-zéaralénol est une mycotoxine À haute affinité pour les récepteurs aux œstrogènes (ER), l'α-zéaralénol est le dérivé de la zéaralénone (ZEN), provoque des troubles de la reproduction chez les animaux, en raison de ses effets xénoestrogéniques.

PHTPP est un antagoniste complet sélectif d' ERβ avec sélectivité 36-fois supérieure pour ERβ par rapport à ERα. PHTPP peut antagoniser de manière sélective la liaison du ligand et les fonctions transcriptionnelles d'ERβ, bloque son effet d'inhibition sur les cellules tumorales, ainsi donc, favorise la prolifération cellulaire. PHTPP a été utilisé pour vérifier la fonction d'ERβ.

MPP dihydrochloride est un antagoniste sélectif du récepteur à l'estrogène α (ERα).

L'ospémifène est un modulateur sélectif des récepteurs aux œstrogènes (SERM) non œstrogène, avec un Kis de 380 et 410 nM pour le récepteur des œstrogènes α (ERα) et ERβ, respectivement. L'ospémifène peut être utilisé pour la recherche de l'atrophie vaginale et du cancer du sein.

L'isomère Z de l'endoxifène est le métabolite le plus important du tamoxifène responsable de la stimulation des effets anti-œstrogéniques de ce médicament dans les cellules cancéreuses du sein exprimant le récepteur alpha des œstrogènes (ERα).

Le quinestrol est un œstrogène synthétique, utilisé dans le traitement hormonal substitutif et occasionnellement pour traiter le cancer du sein et le cancer de la prostate.

G-1 est un agoniste sélectif et puissant de GPR30, sa valeur d'EC50 est approximativement 2 nM.

Zearalenone est une fusariotoxine oestrogénique qui se lie aux récepteurs oestrogéniques, y compris le sous-type spécifique du 17β -oestrogénique.

WAY 200070 est un agoniste sélectif du récepteur β des œstrogènes (ERRβ) avec une IC50 de 2,3 nM.

R)-DPN (composé 3) est un ligand sélectif de ERβ avec des CE50 de 2,9, 0,8 nM pour ERα et ERβ, respectivement.

metabolite of tamoxifen, an estrogen receptor modulator

FERb 033 est un agoniste ERβ sélectif et puissant (Ki = 7,1 nM, EC50 = 4,8 nM).