MPP dihydrochloride |
Catalog No.GC11881
One-Click Copy Product Info
|
MPP dihydrochloride est un antagoniste sélectif du récepteur à l'estrogène α (ERα).
Products are for research use only. Not for human use. We do not sell to patients.
Cas No.: 911295-24-4
Sample solution is provided at 25 µL, 10mM.
MPP dihydrochloride est un antagoniste sélectif du récepteur à l'estrogène α (ERα) [1]. MPP dihydrochloride bloque la signalisation des estrogèènes, induisant ainsi l'apoptose cellulaire[2]. MPP dihydrochloride est utilisé pour traiter le cancer [3].
Dans les cellules MCF-7, un traitement avec MPP dihydrochloride (5μM, 15μM, 20μM; 1h) a amélioré de manière dose-dépendante l'inhibition de la croissance cellulaire silibinine-induite[4]. Dans les cellules SKOV3, le traitement avec MPP dihydrochloride (20μM; 24h) a significativement augmenté le nombre de cellules [5]. Dans les cellules SKOV3 et OV2008, le traitement avec MPP dihydrochloride (10pM, 100pM, 1000pM; 24h) a considérablement inhibé la croissance cellulaire dans les deux lignées cellulaires [6]. Dans les cellules stromales endothéliales ectopiques (eESCs), un traitement avec MPP dihydrochloride (2.7nM; 48h) augmente le niveau d'autophagie dans eESCs [7].
Dans le modèle de rats portant une tumeur sous-cutanée de cellules SKOV3, des traitements avec MPP dihydrochloride (1mg/kg; ip; 35j) réduisent la croissance des cellules tumorales in vivo chez les rats[6]. Dans les rats SERT+, MPP dihydrochloride (2mg/kg; sc; 14j) atténue le développement de l'hypertension pulmonaire (HP) chez les rats féminins SERT+ [8]. Dans les rats C57/BL6, le traitement avec MPP dihydrochloride (200μg/kg; ip; 7j) a significativement réduit l'expression de rictor, p-AKT(Ser473)/AKT, p-cofilin (Ser3), et profilin-1 [9].
References:
[1]. Tskitishvili E, Pequeux C, Munaut C, et al. Estrogen receptors and estetrol-dependent neuroprotective actions: a pilot study. The Journal of Endocrinology. 2016 Nov 17; 232(1): 85.
[2]. Liu X, Fan XL, Zhao Y, et al. Estrogen provides neuroprotection against activated microglia‐induced dopaminergic neuronal injury through both estrogen receptor‐α and estrogen receptor‐β in microglia. Journal of neuroscience research. 2005 Sep 1; 81(5): 653-665.
[3]. Karaboğa Arslan AK, Yerer MB. α-Chaconine and α-Solanine inhibit RL95-2 endometrium cancer cell proliferation by reducing expression of Akt (Ser473) and ERα (Ser167). Nutrients. 2018 May 25; 10(6): 672.
[4]. Zheng N, Zhang P, Huang H, et al. ERα down-regulation plays a key role in silibinin-induced autophagy and apoptosis in human breast cancer MCF-7 cells. Journal of pharmacological sciences. 2015 Jul 1; 128(3): 97-107.
[5]. Yan Y, Jiang X, Zhao Y, et al. Role of GPER on proliferation, migration and invasion in ligand‐independent manner in human ovarian cancer cell line SKOV3. Cell biochemistry and function. 2015 Dec; 33(8): 552-559.
[6]. Chan KK, Leung TH, Chan DW, et al. Targeting estrogen receptor subtypes (ERa and ERb) with selective ER modulators in ovarian cancer. J. Endocrinol. 2014; 221: 325-336.
[7]. Zhang B, Zhou WJ, Gu CJ, et al. The ginsenoside PPD exerts anti-endometriosis effects by suppressing estrogen receptor-mediated inhibition of endometrial stromal cell autophagy and NK cell cytotoxicity. Cell death & disease. 2018 May 14; 9(5): 574.
[8]. Wright AF, Ewart MA, Mair K, et al. Oestrogen receptor alpha in pulmonary hypertension. Cardiovascular research. 2015 May 1; 106(2): 206-216.
[9]. Xing FZ, Zhao YG, Zhang YY, et al. Nuclear and membrane estrogen receptor antagonists induce similar mTORC 2 activation‐reversible changes in synaptic protein expression and actin polymerization in the mouse hippocampus. CNS neuroscience & therapeutics. 2018 Jun; 24(6): 495-507.
| Expériences cellulaires [1]: | |
Lignées cellulaires | Cellules MCF-7 |
Méthode de préparation | Les cellules MCF-7 ont été ensemencées dans les plaques de culture cellulaire à 96 puits et ont été cultivées pendant 24 heures. Les cellules ont été cultivées pendant 24 heures, puis incubées avec différentes concentrations de MPP (un antagoniste spécifique de ERα, MPP dihydrochloride) pendant 1h, et ensuite, de la silibinine à 200µM a été ajoutée et cultivée pendant 24 heures. Les cellules ont été rincées deux fois avec PBS glacé et incubées avec 100µL d'une solution MTT à 0,5mg/mL à 37°C pendant 3 heures. |
Conditions de réaction | 5μM, 15μM, 20μM; 1h |
Domaines d'application | Le traitement avec MPP dihydrochloride a amélioré de manière dose-dépendante l'inhibition de la croissance des cellules MCF-7 silibinine-induite. |
| Expériences animales [2]: | |
Modèles animaux | Modèle de rats portant une tumeur sous-cutanée de cellules SKOV3 |
Méthode de préparation | Un groupe de rats nus BALB/c féminins âgés de 4 semaines a été anesthésié et ovariectomisé bilatéralement. Les cellules SKOV3 ont été récoltées et resuspendues dans un gel matriciel. Des cellules (5×106) ont été inoculées par voie sous-cutanée dans le flanc droit des rats ovariectomisés Les rats portant des xénogreffes d'environ 5mm de diamètre ont été aléatoirement divisés en trois groupes de cinq rats chacune. Chaque groupe a été traité avec véhicul, DPN (1mg/kg par jour) ou MPP dihydrochloride (1mg/kg par jour), par injection intra-péritonéale tous les jours. |
Forme de dosage | 1mg/kg; ip; 35j |
Domaines d'application | Des traitements avec MPP dihydrochloride réduisent la croissance des cellules tumorales in vivo chez les rats. |
References: | |
| Cas No. | 911295-24-4 | SDF | |
| Chemical Name | 4-(1-(4-hydroxyphenyl)-4-methyl-5-(4-(2-(piperidin-1-yl)ethoxy)phenyl)-1H-pyrazol-3(2H)-ylidene)cyclohexa-2,5-dienone dihydrochloride | ||
| Canonical SMILES | OC1=CC=C(C=C1)N(C(C(C=C2)=CC=C2OCCN3CCCCC3)=C/4C)NC4=C(C=C5)\C=CC5=O.Cl.Cl | ||
| Formula | C29H31N3O3.2HCl | M.Wt | 542.5 |
| Solubility | <54.25mg/ml in DMSO | Storage | Store at -20°C |
| General tips | Please select the appropriate solvent to prepare the stock solution according to the
solubility of the product in different solvents; once the solution is prepared, please store it in
separate packages to avoid product failure caused by repeated freezing and thawing.Storage method
and period of the stock solution: When stored at -80°C, please use it within 6 months; when stored
at -20°C, please use it within 1 month. To increase solubility, heat the tube to 37°C and then oscillate in an ultrasonic bath for some time. |
||
| Shipping Condition | Evaluation sample solution: shipped with blue ice. All other sizes available: with RT, or with Blue Ice upon request. | ||
| Prepare stock solution | |||
|
1 mg | 5 mg | 10 mg |
| 1 mM | 1.8433 mL | 9.2166 mL | 18.4332 mL |
| 5 mM | 368.7 μL | 1.8433 mL | 3.6866 mL |
| 10 mM | 184.3 μL | 921.7 μL | 1.8433 mL |
Step 1: Enter information below (Recommended: An additional animal making an allowance for loss during the experiment)
g
μL
Step 2: Enter the in vivo formulation (This is only the calculator, not formulation. Please contact us first if there is no in vivo formulation at the solubility Section.)
Calculation results:
Working concentration: mg/ml;
Method for preparing DMSO master liquid: mg drug pre-dissolved in μL DMSO ( Master liquid concentration mg/mL, Please contact us first if the concentration exceeds the DMSO solubility of the batch of drug. )
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next addμL PEG300, mix and clarify, next addμL Tween 80, mix and clarify, next add μL saline, mix and clarify.
Method for preparing in vivo formulation: Take μL DMSO master liquid, next add μL Corn oil, mix and clarify.
Note: 1. Please make sure the liquid is clear before adding the next solvent.
2. Be sure to add the solvent(s) in order. You must ensure that the solution obtained, in the previous addition, is a clear solution before proceeding to add the next solvent. Physical methods such as vortex, ultrasound or hot water bath can be used to aid dissolving.
3. All of the above co-solvents are available for purchase on the GlpBio website.
Quality Control & SDS
- View current batch:
- Purity: >98.00% Appearance: A solid
- COA (Certificate of Analysis)
- SDS (Safety Data Sheet)
- Datasheet
Average Rating: 5 (Based on Reviews and 4 reference(s) in Google Scholar.)