Metabolism

NLG802 est un promédicament de l'indoximod, un inhibiteur de l'indoleamine 2,3-dioxygénase (IDO) actif par voie orale.

Ly93 est un inhibiteur sélectif de la sphingomyéline synthase 2 (SMS2), sa valeur d'IC50 est 91nM.

L'inhibiteur d'ATX 1 est un puissant inhibiteur d'ATX (IC50 = 1,23 nM, FS-3 et 2,18 nM, bis-pNPP).

Le FT113 est un puissant inhibiteur de la synthase des acides gras (FASN) actif par voie orale, avec une IC50 de 213 nM pour l'enzyme FASN humaine recombinante pleine longueur. Dans un test cellulaire, FT113 bloque l'activité FASN dans les cellules BT474 (IC50, 90 nM). Le FT113 présente une activité anti-proliférative et présente une activité anticancéreuse À la fois in vitro et in vivo.

Grp94 Inhibitor-1 est un puissant inhibiteur sélectif de Grp94 avec une valeur IC50 de 2 nM et une sélectivité de plus de 1000 fois pour Grp94 contre Hsp90α.

Le PF-05085727 est un inhibiteur puissant, sélectif et pénétrant dans le cerveau de la PDE2A dépendante du cGMP (IC50 = 2 nM).

L'apostatine-1 (Apt-1) est un puissant inhibiteur de TRADD.

ApatorsenestunoligonucléotideantisensconÇupourselierÀl'ARNm deHsp27,entraÎnantl'inhibitiondelaproductiondelaprotéineHsp27.

T-3764518 est un nouveau et puissant inhibiteur de la stéaroyl coenzyme A désaturase (SCD) avec une IC50 de 4,7 nM.

PDE11-IN-1 est un inhibiteur de PDE11 et peut être utilisé pour la recherche sur l'insuffisance surrénalienne.

Le fitusiran (ALN-AT3SC), un petit ARN interférant, cible spécifiquement l'ARN messager de l'antithrombine (AT) pour réduire la production d'AT dans le foie.

CALP1 TFA is est un peptide complémentaire de huit résidus qui se lie aux sites de fixation du calcium (la main EF) de la calmoduline.

L'acide L-glutamique-d5 est l'acide L-glutamique marqué au deutérium.

Ardisiacrispin B est un composé naturel de type triterpénoïde saponine isolé à partir de la plante médicinale traditionnelle chinoise Ardisia.

FCPR03 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphodiestérase 4 (PDE4) avec des valeurs IC50 de 60 nM, 31 nM et 47 nM pour le domaine catalytique PDE4, PDE4B1 et PDE4D7, respectivement.

Le deltasonamide 2 est un inhibiteur de PDEδ compétitif À haute affinité avec un Kd d'environ 385 pM.

Le chlorhydrate de PDE10A-IN-2 est un inhibiteur de la phosphodiestérase 10A (PDE10A) puissant, hautement sélectif et actif par voie orale avec une CI50 de 2,8 nM.

EDP-305 est un agoniste du récepteur farnésoÏde X (FXR) actif, puissant et sélectif par voie orale, avec des valeurs EC50 de 34 nM (FXR chimérique dans les cellules CHO) et 8 nM (FXR pleine longueur dans les cellules HEK).

SDZ-MKS 492 (MKS 492) est un inhibiteur sélectif de la phosphodiestérase inhibée par le GMP cyclique (PDE de type III).

BOLD-100 est un agent anticancéreux ruthénium - basé.

PTC299 est un inhibiteur actif par voie orale de la traduction de l'ARNm du VEGFA qui inhibe sélectivement la synthèse de la protéine VEGF au niveau post-transcriptionnel. PTC299 est également un puissant inhibiteur de la dihydroorotate déshydrogénase (DHODH). PTC299 montre une bonne biodisponibilité orale et une absence d'inhibition de la kinase hors cible et de myélosuppression. PTC299 peut être utile pour la recherche d'hémopathies malignes.

Le BI 653048 est un agoniste des glucocorticoÏdes (GC) non stéroÏdiens sélectif et actif par voie orale avec une valeur IC50 de 55nM.