Metabolism

AG-221 (Enasidenib) est un inhibiteur oral, puissant, réversible et sélectif des enzymes mutantes IDH2, avec des IC50 de 100 et 400 nM contre IDH2R140Q et IDH2R172K, respectivement.

L'ibudilast (KC-404; AV-411; MN-166) est un inhibiteur de l'AMP cyclique phosphodiestérase (PDE).

PLA2 inhibitor

LP533401 hcl est un inhibiteur de la tryptophane hydroxylase 1 qui régule la production de sérotonine dans l'intestin.

PU-WS13 est un inhibiteur de la protéine de choc thermique 90 (Hsp90) spécifique à Grp94, basé sur un échafaudage de purines.

nonselective inhibitor of lipoxygenases (12-LO)

Le CBR-5884 est un inhibiteur actif et sélectif de la phosphoglycérate déshydrogénase (PHGDH) avec une IC50 de 33 μM. Le CBR-5884 inhibe la synthèse de novo de la sérine dans les cellules cancéreuses et est sélectivement toxique pour les lignées cellulaires cancéreuses ayant une activité biosynthétique élevée de la sérine. Le CBR-5884 inhibe sélectivement la prolifération des lignées de mélanome et de cancer du sein qui ont une forte propension À la synthèse de sérine.

VU0359595 (CID-53361951; ML-270) est un inhibiteur pharmacologique puissant et sélectif de la phospholipase D1 (PLD1) avec une IC50 de 3,7 nM.

Le TOK-001 (TOK-001) est un antiandrogène multifonctionnel et un inhibiteur du CYP17 (IC50 = 47 nM) dans le cancer de la prostate résistant À la castration (CRPC).

dual 5-lipoxygenase and microsomal prostaglandin E synthase-1 inhibitor

La doxofylline est un inhibiteur de la PDE IV et un antagoniste A1AR actifs par voie orale.

GSK 2837808A est un inhibiteur sélectif de la lactate déshydrogénase A (LDHA) avec des IC50 de 2,6 nM et 43 nM pour hLDHA et hLDHB, respectivement.

Rhapontigenin est un ihibiteur puissant et sélectif du cytochrome P4501A1 avec une IC 50 de 0.4μM. Elle est 400 fois et 23 fois plus sélective pour le P4501A1 que pour le P4501A2 et P4501B1, respectivement.

AS 1949490 est un puissant inhibiteur sélectif de la phosphatase SHIP2, actif par voie orale, avec des valeurs IC50 de 0,34, 0,62, 13, \u003e 50, \u003e 50 et \u003e 50 µM pour SHIP2 de souris, SHIP2 humain, SHIP1 humain, PTEN humain, synaptojanine humaine et Myotubularine humaine, respectivement.

Navoximod (GDC-0919; NLG-919) est un puissant inhibiteur de la voie IDO (indoleamine-(2,3)-dioxygénase) avec un Ki/EC50 de 7nM/75nM.

Fluvastatin, un inhibiteur lipophile de 3-hydroxy-3-méthylglutaryl-coenzyme A (HMG-CoA) réductase, supprime la prolifération et induit l'apoptose dans diverses cellules cancéreuses.

GSK180 est un inhibiteur sélectif, compétitif et puissant de la kynurénine-3-monooxygénase (KMO), une enzyme clé du métabolisme du tryptophane (IC50, ~ 6 nM), mais présente une activité négligeable contre d'autres enzymes de la voie du tryptophane.

Deferoxamine mesylate est un chélateur du fer qui se lie au Fe(III) et à de nombreux autres cations métalliques.

YM 26734 est un inhibiteur compétitif de la phospholipase sécrétoire A2 (PLA2) qui présente un large profil inhibiteur vis-à-vis de plusieurs PLA2.

La 2-hydroxypropyl-&bêta ;-cyclodextrine est un véhicule d'administration de médicaments largement utilisé pour améliorer la stabilité et la biodisponibilité.

Le maléate de CGP 3466B, un inhibiteur de nitrosylation de GAPDH biodisponible par voie orale, abroge l'acétylation de tau induite par Aβ1-42, les troubles de la mémoire et le dysfonctionnement locomoteur chez la souris.

A prodrug form of mycophenolic acid

Le FIPI est un dérivé de l'halopémide qui inhibe puissamment À la fois PLD1 (IC50 = 25 nM) et PLD2 (IC50 = 20 nM); empêche la régulation PLD de la réorganisation du cytosquelette F-actine, de la propagation cellulaire et de la chimiotaxie.