Stem Cell

YB-0158 est connu comme un inhibiteur de la voie Wnt. YB-0158 est une structure peptidomimétique avec une haute affinité prédite pour Sam68.

MRT-81 est un puissant antagoniste des récepteurs lissés (Smo) humains et de rongeurs, avec une valeur IC50 de 41 nM dans les cellules Shh-light2. MRT-81 a une puissante activité inhibitrice de hedgehog. Le MRT-81 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

Le KY-02327, un analogue du KY-02061 métaboliquement stabilisé, est un puissant inhibiteur de l'interaction Disheveled (Dvl)-CXXC5.

ZW4864 (base libre) est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du lymphome 9 À cellules β caténine/B-Cell 9 actif et sélectif par voie orale (caténine β/BCL9 PPI). Le ZW4864 (base libre) inhibe la β caténine/BCL9 PPI avec une valeur Ki de 0,76 μM et une valeur IC50 de 0,87 μM.

ZW4864 est un inhibiteur de l'interaction protéine-protéine du lymphome 9 À cellules β caténine/B-Cell 9 actif et sélectif par voie orale (β caténine/BCL9 PPI). Le ZW4864 inhibe la β caténine/BCL9 PPI avec une valeur Ki de 0,76 μM et une valeur IC50 de 0,87 μM.

L'agoniste Wnt/β-caténine 2 est un puissant agoniste Wnt.

Le MRT-83 (chlorhydrate) est le puissant antagoniste du récepteur Smoothened (Smo). Le MRT-83 (chlorhydrate) inhibe la voie de signalisation Hedgehog (Hh) et la liaison de la BODIPY-cyclopamine À la Smo humaine. Le MRT-83 (chlorhydrate) a le potentiel de rechercher des maladies cancéreuses.

Le FPFT-2216, un composé de «colle moléculaire», dégrade la phosphodiestérase 6D (PDE6D), les facteurs de transcription À doigts de zinc Ikaros (IKZF1), Aiolos (IKZF3) et la caséine kinase 1α (CK1α).

TMX-4116 est un dégradeur de la kinase caséine 1α (CK1α). TMX-4116 montre une préférence de dégradation pour CK1α avec des DC50 inférieurs à 200 nM dans les cellules MOLT4, Jurkat et MM.1S. TMX-4116 peut être utilisé pour la recherche sur le myélome multiple.

Hh-Ag1.5 (SAg1.5) est un puissant agoniste de Hedgehog (Hh) avec une EC50 de 1 nM.

L'acide valproÏque-d6 (VPA-d6) est l'acide valproÏque marqué au deutérium. L'acide valproÏque (VPA; acide 2-propylpentanoÏque) est un inhibiteur de l'HDAC, avec une IC50 comprise entre 0,5 et 2mM, inhibe également l'HDAC1 (IC50, 400μM) et induit la dégradation protéasomique de l'HDAC2. L'acide valproÏque active la signalisation Notch1 et inhibe la prolifération dans les cellules du cancer du poumon À petites cellules (SCLC). Le sel de sodium de l'acide valproÏque est utilisé dans le traitement de l'épilepsie, du trouble bipolaire et de la prévention des migraines.

SGC-CK2-1 est une sonde chimique CK2 très puissante, compétitive pour l'ATP et active sur les cellules, avec une sélectivité exclusive pour les deux isoformes de la CK2 humaine, avec des IC50 de 36 et 16 nM pour CK2α et CK2α' respectivement dans le test nanoBRET.

MRT-14 est un puissant antagoniste de Smo. Smo est le composant majeur impliqué dans la transduction du signal des morphogènes Hedgehog (Hh). MRT-14 a le potentiel pour la recherche de plusieurs types de cancers liés À une signalisation Hh anormale.

Notch 1 TFA (Notch homolog 1, translocation-associated) peut coder un membre de la famille de protéines NOTCH.

ALV1 est un puissant dégradeur Ikaros et Helios.

Coronaridine est un inhibiteur de TCF/β-caténine, sa valeur d'IC50 est 5,8μM.

NRX-2663 est un activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP. NRX-2663 améliore la liaison du peptide β-caténine pour β-TrCP avec une CE50 de 22,9 μM et un Kd de 54,8 nM.

Le rovalpituzumab est un anticorps monoclonal humanisé dirigé contre la protéine delta-like 3 (DLL3). Rovalpituzumab peut être utilisé dans la synthèse du conjugué anticorps-médicament (ADC), Rovalpituzumab Tesirine. Rovalpituzumab a une activité contre le cancer du poumon À petites cellules (SCLC).

Le chlorhydrate de prodigiosine (Prodigiosine) est un pigment rouge produit par des bactéries en tant que métabolite secondaire bioactif.

GA-017 est un inhibiteur de petite molécule sélectif et puissant des kinases LAST1 et LAST2, ses valeurs d'IC50 sont respectivement 4.10 ± 0.79nM pour LATS1 et 3.92 ± 0.42nM pour LATS2.

L'inhibiteur YAP/TAZ-2 est un inhibiteur TEAD-YAP/TAZ puissant et actif par voie orale avec une valeur EC50 de 3 nM. L'inhibiteur YAP/TAZ-2 présente une activité anti-proliférative. L'inhibiteur YAP/TAZ-2 présente une activité antitumorale.

La carboxylestérase-IN-2 (composé 4u) est un puissant inhibiteur de la carboxylestérase notum avec une IC50 inférieure ou égale À 10 nM. Notum est un régulateur négatif de la signalisation Wnt agissant par l'hydrolyse d'un ester de palmitoléoylate, nécessaire À l'activité Wnt. La carboxylestérase-IN-2 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.

La carboxylestérase-IN-3 (composé 4y) est un puissant inhibiteur de la carboxylestérase notum avec une IC50 inférieure ou égale À 10 nM. Notum est un régulateur négatif de la signalisation Wnt agissant par l'hydrolyse d'un ester de palmitoléoylate, nécessaire À l'activité Wnt. La carboxylestérase-IN-3 a le potentiel pour la recherche sur les maladies cancéreuses.