Stem Cell

NLS-StAx-h est un peptide inhibiteur sélectif et agrafé de la signalisation Wnt avec une IC50 de 1,4 μM. NLS-StAx-h inhibe efficacement les interactions β-caténine-facteur de transcription. NLS-StAx-h inhibe la prolifération et la migration des cellules cancéreuses colorectales.

FzM1.8 dérive de FzM1, est un agoniste allostérique de FZD4 avec pEC50 de 6,4. FzM1.8 se lie À FZD4 et active la voie WNT/β-caténine, en favorisant l'activité transcriptionnelle TCF/LEF en l'absence de tout ligand WNT. La liaison de FzM1.8 stabilise FZD4 avec une affinité accrue pour la protéine G hétérotrimérique et stimule la libération de la sous-unité Gβγ qui À son tour active PI3K.

A synthetic peptide

La supinoxine (RX-5902) est un inhibiteur actif par voie orale de l'hélicase À ARN p68 phosphorylé (P-p68) et un puissant agent anticancéreux de premier ordre. La supinoxine interagit avec Y593 phosphorylé-p68 et atténue la navette nucléaire de la β-caténine. La supinoxine induit l'apoptose cellulaire et inhibe la croissance des lignées cellulaires cancéreuses TNBC avec des IC50 allant de 10 nM À 20 nM.

KY19382 est un double inhibiteur puissant et actif par voie orale de CXXC5-DVL et GSK3β, avec des IC50 de 19 et 10 nM, respectivement.

MSAB (methyl 3-{[(4-méthylphényl)sulfonyl]amino}benzoate) est un inhibiteur sélectif de la signalisation Wnt/β-caténine qui se lie à la β-caténine et promeut sa dégradation qu'un EC 50 est 0,583μM.

PRI-724 (prodrogue C - 82, analogue de ICG - 001) est un modulateur de la signalisation Wnt de première - classe qui inhibe l'interaction entre la protéine de liaison au élément de réponse au cAMP et β-caténaire.

RBPJ Inhibitor-1 (RIN1), le premier inhibiteur de RBPJ, bloque l'interaction fonctionnelle de RBPJ avec SHARP. RBPJ Inhibitor-1 (RIN1) inhibe la prolifération des cellules tumorales dépendantes de NOTCH.

I3MT-3 (HMPSNE) est un inhibiteur puissant, sélectif et perméable À la membrane cellulaire de la 3-mercaptopyruvate sulfurtransférase (3MST) (IC50 = 2,7 μM).

LATS-IN-1 est un inhibiteur de LATS1 et de LATS2 (IC 50 = 2nM pour les deux). Lats-IN-1 inhibe les kinases du noyau de la voie Hippo et active les molécules effectrices en aval YAP/TAZ, ce qui se translochent dans le noyau, stimulent l'expression de gènes qui promeuvent la prolifération cellulaire et la survie. Lats-IN-1 est principalement utilisé pour traiter la régénération tissulaire et les maladies dégénératives.

Super-TDU est un antagoniste spécifique de YAP ciblant l'interaction YAP-TEAD. Super-TDU supprime la croissance tumorale dans le modèle murin de cancer gastrique.

Oct3/4-inducer-1 (composé 2) est un puissant inducteur Oct3/4.

K-975 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de l'interaction protéine - protéine YAP1/TAZ-TEAD.

FIDAS-3 est un dérivé du stilbène et est un puissant inhibiteur de Wnt avec une IC50 de 4,9 μM pour la méthionine S-adénosyltransférase 2A (MAT2A). FIDAS-3 entre efficacement en compétition avec la S-adénosylméthionine (SAM) pour la liaison de MAT2A. FIDAS-3 a des activités anticancéreuses.

SAG-d3 est un SAG marqué au deutérium. SAG est un puissant agoniste des récepteurs Smoothened (Smo) (EC50 = 3 nM; Kd = 59 nM).

Teplinovivint est un puissant inhibiteur de la voie de signalisation wnt/β-caténine.

PY-60 est un dérivé substitué par un thiazole avec 5-phénylisoxazole comme structure de base, qui peut activer de manière potentielle et spécifique l'activité transcriptionnelle de YAP (EC 50 = 1.6μM).

β-caténine-IN-2 est un puissant inhibiteur de β-caténine, composé H1B1, extrait du brevet US20150374662A1. β-catenin-IN-2 peut être utilisé pour l'étude du cancer colorectal.

Le VT-107, analogue au VT104, est un inhibiteur d'auto-palmitoylation pan-TEAD puissant et actif par voie orale. Le VT-107 peut être utilisé pour la recherche sur le cancer.

MYF-01-37 est un inhibiteur covalent de TEAD ciblant Cys380. MYF-01-37 a une inhibition réversible sur l'interaction YAP/TEAD.

Le chlorhydrate de N-desméthylnéfopam D5 est un chlorhydrate de N-desméthylnéfopam marqué au deutérium.

VT103 est un inhibiteur sélectif de la palmitoylation de la protéine TEAD1.