Stem Cell

TEAD-IN-2 est un nouvel inhibiteur actif par voie orale du domaine associé de l'amplificateur de transcription (TEAD) et module le TEAD par ubiquitination et/ou dégradation par des composés. TEAD-IN-2 peut être utilisé pour la recherche d'une variété de maladies, troubles ou conditions associés À TEAD.

NRX-252262 est un puissant activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP, induit la dégradation de la β-caténine mutante, avec une EC50 de 3,8 nM.

L'acétate de KY-02327, un analogue du KY-02061 métaboliquement stabilisé, est un puissant inhibiteur de l'interaction Disheveled (Dvl)-CXXC5.

Phospho-Glycogen Synthase Peptide-2 (substrat) est un substrat peptidique pour la glycogène synthase kinase-3 (GSK-3) et peut être utilisé pour la purification par affinité des protéines-sérine kinases.

TDI-011536 est un inhibiteur de la kinase LATS qui peut réguler la voie de signalisation Hippo, avec une valeur d' IC 50 de 0.76nM pour LATS1.

NRX-103095 est un activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP. NRX-103095 améliore la liaison de pSer33/Ser37 β-caténine peptide pour β-TrCP avec une CE50 de 163 nM.

NRX-252114 est un puissant activateur de l'interaction entre la β-caténine et sa ligase E3 apparentée, SCFβ-TrCP. NRX-252114 améliore la liaison du peptide pSer33/S37A β-caténine pour β-TrCP avec une CE50 de 6,5 nM et un Kd de 0,4 nM. NRX-252114 induit la dégradation mutante de la β-caténine.

Le MSC-4106 est un inhibiteur puissant et actif par voie orale de YAP/TAZ-TEAD. Le MSC-4106 inhibe l'autopalmitoylation de TEAD1 ou TEAD3 et présente un effet inhibiteur sur le modèle de xénogreffe tumorale NCI-H226.

GSK-3β ; l'inhibiteur 11 (composé 21) est une glycogène synthase kinase-3β (GSK-3β) inhibiteur (IC50=10,02 μM). GSK-3β ; l'inhibiteur 11 peut être utilisé dans la recherche sur les maladies neurodégénératives.

La caséine kinase 1δ-IN-1 (composé 822) est un inhibiteur de la caséine kinase 1 delta (CK1δ), présente une inhibition supérieure À 5 %. La caséine kinase 1δ-IN-1 peut être utilisée pour les troubles neurodégénératifs tels que la recherche sur la maladie d'Alzheimer's.

GSK3-IN-1 (composé 11) est un inhibiteur de GSK-3 avec une valeur IC50 de 12 μM. GSK3-IN-1 peut être utilisé dans la recherche sur le diabète.

L'agoniste Wnt/β-caténine 3 (composé 98) est un agoniste de la voie de signalisation Wnt/β-caténine. Wnt/β-caténine agoniste 3 peut être utilisé pour la recherche de l'ostéoporose.

(E)-acide férulique-d3 ((E)-acide coniférique-d3) est l'acide (E)-férulique marqué au deutérium. L'acide (E)-férulique est un isomère de l'acide férulique qui est un composé aromatique, abondant dans les parois cellulaires des plantes. L'acide (E)-férulique provoque la phosphorylation de la β-caténine, entraÎnant une dégradation protéasomique de la β-caténine et augmente l'expression du facteur pro-apoptotique Bax et diminue l'expression du facteur pro-survie survivine. L'acide (E)-férulique montre une puissante capacité À éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et inhibe la peroxydation des lipides. L'acide (E)-férulique exerce À la fois des effets anti-prolifération et anti-migration dans la lignée cellulaire H1299 du cancer du poumon humain.

La 3-épi-vitamine D3 (épicholécalciférol) (composé 4), un analogue de la vitamine D3, est un inhibiteur de la voie Hedgehog avec une IC50 de 39,2 μM mesurée dans les cellules U87MG.

ABC1183 est un inhibiteur doublement sélectif de GSK3 et CDK9 avec une activité orale. Les valeurs IC50 d'ABC1183 pour GSK3β, GSK3α et CDK9/cycline T1 sont respectivement de 657 nM, 327 nM et 321 nM. ABC1183 a des effets anti-inflammatoires et une activité antitumorale.

ARUK3001185 (Composé 8l) est un inhibiteur efficace, sélectif et actif par voie orale de Notum qui peut traverser la barrière hémato-encéphalique avec une valeur IC50 de 6,7 nM.

Box5 TFA est un antagoniste efficace de Wnt5a. Box5 TFA inhibe le signal de Wnt5a et supprime la libération de Ca2+ médiée par Wnt5a. Box5 TFA inhibe également la migration cellulaire. Box5 TFA présente un potentiel pour la recherche sur le mélanome.

BRD0209 est un inhibiteur doublement efficace, sélectif et de GSK3α/β (GSK3α IC50 = 19 nM ; GSK3β IC50 = 5 nM). BRD0209 est également un inhibiteur compétitif réversible de l'ATP avec une cinétique rapide (Ki respectivement de 4,2 nM). BRD0209 est un composé pyrazolo[1,5-a]pyrimidin-7-one tricyclique. BRD0209 présente un potentiel pour la recherche sur les troubles de l'humeur.

Brontictuzumab (OMP 52M51) est un anticorps monoclonal (MAb) qui peut inhiber le signal Notch1. Brontictuzumab se lie sélectivement à la région de régulation négative de Notch1. Brontictuzumab peut inhiber la prolifération des cellules tumorales. Brontictuzumab peut être utilisé dans la recherche sur la leucémie et les lymphomes.

DC-TEADin02 est un inhibiteur efficace de l'acylation palmitoylée de TEAD. DC-TEADin02 a une action inhibitrice sur l'acylation palmitoylée de TEAD, avec une valeur IC50 de 197 nM. DC-TEADin02 peut être utilisé pour la recherche en développement, régénération et homéostasie tissulaire.

GSK3-IN-3 est un inducteur de mitophagie mitochondrial (mitophagy) qui peut induire la mitophagie dépendante du parkin. GSK3-IN-3 est également un inhibiteur de GSK-3, avec une valeur IC50 de 3,01 μM. GSK3-IN-3 a une action neuroprotectrice non compétitive pour l'ATP et les substrats sur le 6-OHDA.