Stem Cell

GSA 10 est un puissant agoniste du récepteur Smoothened (Smo) avec une CE50 de 1,2 μM. GSA 10 est un nouveau dérivé de quinoléinecarboxamide. GSA 10 agit au niveau de Smo pour favoriser la différenciation des cellules progénitrices mésenchymateuses multipotentes en ostéoblastes. GSA 10 médie la signalisation Hedgehog (Hh) qui peut avoir des intérêts de recherche dans la médecine régénérative pour les maladies cancéreuses.

AZD2858 est un puissant inhibiteur de GSK-3 actif par voie orale, avec des IC50 de 0,9 et 5 nM pour GSK-3α et GSK-3β, respectivement, utilisé dans la recherche sur la cicatrisation des fractures.

ALLO-1, un récepteur de l'autophagie, est essentiel À la formation d'autophagosomes autour des organites paternels et se lie directement À l'homologue du ver LC3 LGG-1 via son motif de région d'interaction avec LC3 (LIR).

La psoralidine est un double inhibiteur de COX-2 et 5-LOX, régule l'inflammation pulmonaire induite par les rayonnements ionisants (IR). Propriétés anticancéreuses, antibactériennes et anti-inflammatoires. La psoralidine régule significativement À la baisse la signalisation NOTCH1. La psoralidine induit également fortement la génération de ROS.

A selective cancer stem cell inhibitor

L'halcinonide (SQ-18566) est un corticostéroÏde très puissant utilisé par voie topique dans le traitement de certaines affections cutanées.

AMG 548, un inhibiteur de p38α actif et sélectif par voie orale (Ki \u003d 0, 5 nM), est légèrement sélectif sur p38β (Ki \u003d 36 nM) et\u003e 1000 fois sélectif contre p38γ et p38δ.

Kartogenin est un inducteur de la formation de tissu de type cartilage (EC 50 : 100nM)

Purmorphamine est le premier agoniste de petite molécule qui est développé pour la protéine Smoothened.

IDE 1 est un inducteur de l'endoderme définitif 1.

U 18666A est une petite molécule avec la perméabilité cellulaire et l'amphilie, ce qui inhibe l'activité de 3β-hydroxystérol-δ (24)-réductase (DHCR24), ainsi donc, empêcher l'écoulement du cholestérol des endosomes tardifs et des lysosomes.

20(S)-Hydroxycholesterol est un activateur allostérique sélectif de la protéine Smoothened qui agit sur la voie Hedgehog (EC 50 =3μM).

Ellagic acid est une dilactone polyphénolique naturelle largement présente dans divers fruits et noix, qui inhibe efficacement l'activité de CK2 (IC 50 =40nM) et de SHP2 (K i =20nM).

WAY-262611 est un agoniste de la β-caténine sans ailes qui augmente le taux de formation osseuse avec une CE50 de 0,63 μM dans le test TCF-Luciférase. WAY-262611 est également un inhibiteur de Dkk1.

GSK126 (GSK2816126A, GSK2816126) est un inhibiteur fortement sélectif de la méthyltranférase EZH2, ce que la valeur in vitro d'IC 50 est entre 12,6 et 17,4nM (cellules MM), et la valeur in vivo d'IC 50 est 9,9nM (rats mâles *ApoE-/-* ) .

Valproic acid sodium salt (Sodium valproate) (VPA) est un inhibiteur actif par voie orale de l'histone déacétylase (HDAC), sa valeur d'IC 50 est 1,5mM. Ce qui inhibe HDAC1 que la valeur d' IC 50 est 400μM et induit une dégradation de HDAC2.

L'alsterpaullone (9-Nitropaullone) est un puissant inhibiteur de CDK, avec des IC50 de 35 nM, 15 nM, 200 nM et 40 nM pour CDK1/cycline B, CDK2/cycline A, CDK2/cycline E et CDK5/p35, respectivement. L'alsterpaullone entre également en compétition avec l'ATP pour la liaison À GSK-3alpha/GSK-3beta avec des IC50 de 4 nM. L'alsterpaullone a une activité antitumorale et possède un potentiel pour l'étude des troubles neurodégénératifs et prolifératifs. Alsterpaullone induit l'apoptose dans la lignée cellulaire de la leucémie.

Le Z-Ile-Leu-aldéhyde (Z-IL-CHO) est un inhibiteur peptidique puissant et compétitif de la γ-sécrétase et de l'encoche.

IWP 4 est un inhibiteur de Wnt à petite molécule avec une IC50 de 25 nM.

An inhibitor of γ-secretase

PF-04449913 (PF-04449913) est un inhibiteur lissé puissant et biodisponible par voie orale. PF-04449913 (PF-04449913) se lie au SMO humain (acides aminés 181-787) avec une IC50 de 4 nM.

Shz 1, une petite molécule cardiogénique, induit divers gènes cardiaques spécifiques, dont la tropomyosine sarcomérique dans les cellules P19CL6.

Casein kinase 1 (CK1) inhibitor

SKL2001 est un agoniste de la voie Wnt/β-caténine. SKL2001 stabilise la β-caténine intracellulaire via perturbation de l'interaction Axin/β-caténine et peut être utilisé pour réguler la différenciation des cellules souches mésenchymateuse.