TGF-β / Smad Signaling

CMPD101 est un inhibiteur moléculaire petit, puissant, hautement sélectif et perméable à la membrane de la kinase 2 des récepteurs couplés aux protéines G (GRK2) et de GRK3 (IC 50 s=18 et 5.4nM, respectivement).

Le K252b, un indolocarbazole isolé de l'actinomycète Nocardiopsis, est un inhibiteur de la PKC.

LX7101 is a potent inhibitor of LIM kinase (LIMK) 1 and 2 and Rho-associated kinase 1 (ROCK-1) and ROCK-2 with IC50 values of 32, 4.3, 69, and 32 nM, respectively.

N-Acetylpuromycin is a non-ribotoxic form of the antibiotic puromycin that is formed in puromycin-resistant S.

PKCε Inhibitor Peptide, également appelé εV1-2, est un peptide dérivé de la protéine kinase C ε (PKCε). Il s'agit comme un inhibiteur sélectif de la PKCε en inhibant la translocation de la PKCε.

An HIV reactivator

Inhibiteur de SMAD3, SIS3 est un inhibiteur puissant et sélectif de la phosphorylation de Smad3.

CRT0066854 est un inhibiteur atypique puissant et sélectif des isoenzymes PKC.

Le ponatinib D8 (AP24534 D8) est un ponatinib marqué au deutérium. Le ponatinib (AP24534) est un inhibiteur de kinase multi-ciblé actif par voie orale avec des IC50 de 0,37 nM, 1,1 nM, 1,5 nM, 2,2 nM et 5,4 nM pour Abl, PDGFRα, VEGFR2, FGFR1 et Src, respectivement.

A PKMζ inhibitor

IN 1130 est un inhibiteur hautement sélectif de la kinase du récepteur du facteur de croissance transformant β de type I (ALK5) avec une IC50 de 5,3 nM pour la phosphorylation de Smad3 médiée par ALK5.

AZ 12799734 est un inhibiteur sélectif de la kinase TGFBR1 actif par voie orale avec une IC50 de 47 nM.

L'agoniste de signalisation BMP sb4 est un puissant agoniste de signalisation de la protéine morphogénétique osseuse benzoxazole 4 (BMP4) avec une valeur EC50 de 74 nM, active la signalisation BMP en stabilisant le p-SMAD-1/5/9 intracellulaire. L'agoniste de signalisation BMP sb4 active les gènes cibles BMP4 (inhibiteurs de la liaison À l'ADN,Id1etId3) de la signalisation BMP canonique.

Le chlorhydrate de CRT 0066854 est un inhibiteur atypique puissant et sélectif des PKC.

Le chlorhydrate d'A-3 est un antagoniste non sélectif puissant, perméable aux cellules, réversible et compétitif pour l'ATP de diverses kinases.

L'isosaponarine est un glycoside de flavone isolé des feuilles de wasabi.

La O-desméthyl midostaurine (CGP62221; O-desméthyl PKC412) est le métabolite actif de la midostaurine via le métabolisme des enzymes hépatiques du cytochrome P450. La O-Desméthyl Midostaurine peut être utilisée comme indicateur du métabolisme de la Midostaurine in vivo. La midostaurine est un inhibiteur de protéine kinase multi-cibleavecIC50allant de 22 À 500nM.

Disitertide TFA est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1).

Le Pep2m, TFA myristoylé (Myr-Pep2m TFA) est un peptide perméable aux cellules.

Le 3,20-dibenzoate d'ingénol est un puissant agoniste sélectif des isoformes de la protéine kinase C (PKC).

PKCβ l'inhibiteur 1 est une PKCβ puissante, compétitive pour l'ATP et sélective; inhibiteur avec des IC50 de 21 et 5 nM pour PKCβ 1 et PKCβ 2, respectivement. PKCβ l'inhibiteur 1 présente une sélectivité de plus de 60 fois en faveur de PKCβ2 par rapport aux autres isozymes de PKC (PKCα, PKCγ, et PKCε).

XST-14 est un inhibiteur d'ULK1 puissant, compétitif et hautement sélectif avec une IC50 de 26,6 nM. XST-14 induit une inhibition de l'autophagie en réduisant la phosphorylation du substrat en aval ULK1. XST-14 induit l'apoptose dans les cellules de carcinome hépatocellulaire (HCC) et a des effets antitumoraux.

ζ-Stat (NSC37044) est un inhibiteur spécifique et atypique de la PKC-ζ, avec une IC50 de 5 μM. ζ-Stat peut réduire la prolifération des lignées cellulaires de mélanome et induire l'apoptose, et a une activité antitumorale in vitro.