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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)

  • GC33120 structure
    GC33120ZINC00881524
    CAS: 557782-81-7
    Purity: >99.00%

    Le ZINC00881524 est un inhibiteur de ROCK.

  • GC33201 structure
    GC33201GZD856
    CAS: 1257628-64-0
    Purity: >98%

    Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.

  • GC33310 structure
    GC33310Rho-Kinase-IN-1
    CAS: 1035094-83-7
    Purity: >99.50%

    Rho-Kinase-IN-1 est un inhibiteur de Rho kinase (ROCK) (valeurs Ki de 30,5 et 3,9 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement) extrait de US20090325960A1, composé 1.008.

  • GC33343 structure
    GC33343BCR-ABL-IN-1
    CAS: 188260-50-6
    Purity: >98%

    BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique.

  • GC33351 structure
    GC33351CZC-8004 (CZC-00008004)
    CAS: 916603-07-1
    Purity: >99.50%

    CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement.

  • GC33368 structure
    GC33368BCR-ABL-IN-2
    CAS: 897369-18-5
    Purity: >98%

    BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement.

  • GC33901 structure
    GC33901Pentanoic acid
    CAS: 109-52-4
    Purity: >99.00%
  • GC34060 structure
    GC34060Disitertide (P144)
    CAS: 272105-42-7
    Purity: >98.00%

    Disitertide (P144) est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1).

  • GC34300 structure
    GC34300AR-13324 analog mesylate
    CAS: 2095432-73-6
    Purity: >98%
  • GC34493 structure
    GC34493BIBF0775
    CAS: 334951-90-5
    Purity: >99.50%

    BIBF0775 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β (TGFβ) de type I (Alk5) avec une IC50 de 34 nM.

  • GC35210 structure
    GC35210A 83-01 sodium salt
    CAS: 2828431-89-4
    Purity: >98.00%

    A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase

  • GC35442 structure
    GC35442Azaindole 1
    CAS: 867017-68-3
    Purity: >98.00%

    L'azaindole 1 (Azaindole 1 ; TC-S 7001) est un inhibiteur de ROCK actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines, respectivement.

  • GC35462 structure
    GC35462Bafetinib
    CAS: 859212-16-1
    Purity: >99.50%

    Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2.

  • GC35530 structure
    GC35530BJE6-106
    CAS: 1564249-38-2
    Purity: >98%

    BJE6-106 (B106) est un puissant inhibiteur sélectif de PKCδ de 3e génération avec une IC50 de 0,05 μM et cible la sélectivité par rapport À l'isozyme PKC classique PKCα (IC50 = 50 μM).

  • GC35651 structure
    GC35651Cenisertib
    CAS: 871357-89-0
    Purity: >99.50%

    Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.

  • GC35682 structure
    GC35682CHMFL-ABL/KIT-155
    CAS: 2081093-21-0
    Purity: >98%

    CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose.

  • GC35753 structure
    GC35753CT-721
    CAS: 1388710-60-8
    Purity: >98%

    CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC).

  • GC35812 structure
    GC35812Dasatinib hydrochloride
    CAS: 854001-07-3
    Purity: >99.00%

    Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl tr&egrave;s puissant, comp&eacute;titif pour l'ATP, actif par voie orale et dot&eacute; d'une puissante activit&eacute; antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit &eacute;galement l'apoptose et l'autophagie.

  • GC35897 structure
    GC35897DPH
    CAS: 484049-04-9
    Purity: >98.00%

    DPH est un activateur de petite mol&eacute;cule perm&eacute;able aux cellules de la kinase c-Abl.

  • GC36167 structure
    GC36167GMB-475
    CAS: 2490599-18-1
    Purity: >99.00%

    Le GMB-475 est un d&eacute;gradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 bas&eacute; sur PROTAC, surmontant la r&eacute;sistance aux m&eacute;dicaments d&eacute;pendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la prot&eacute;ine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entra&Icirc;nant l'ubiquitination et la d&eacute;gradation subs&eacute;quente de la prot&eacute;ine de fusion oncog&egrave;ne.

  • GC36207 structure
    GC36207H-1152
    CAS: 451462-58-1
    Purity: >98%

    H-1152 est un inhibiteur ROCK perm&eacute;able &Agrave; la membrane et s&eacute;lectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2.

  • GC36208 structure
    GC36208H-1152 dihydrochloride
    CAS: 871543-07-6
    Purity: >99.50%

    Le dichlorhydrate de H-1152 est un inhibiteur ROCK perm&eacute;able &Agrave; la membrane et s&eacute;lectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2.

  • GC36282 structure
    GC36282Hypocrellin A
    CAS: 77029-83-5
    Purity: >98.00%

    L'hypocrelline A, un inhibiteur naturel de la PKC, poss&egrave;de de nombreuses propri&eacute;t&eacute;s biologiques et pharmacologiques, telles que des activit&eacute;s antitumorales, antivirales, antibact&eacute;riennes et antileishmaniennes.

  • GC36433 structure
    GC36433LDN193189 Tetrahydrochloride
    CAS: 2310134-98-4
    Purity: >98.00%

    Le t&eacute;trachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur s&eacute;lectif des r&eacute;cepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM).