TGF-β / Smad Signaling
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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).
TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.
Research Areas
Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)
- GC33201GZD856CAS: 1257628-64-0Purity: >98%
Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale.
- GC33310Rho-Kinase-IN-1CAS: 1035094-83-7Purity: >99.50%
Rho-Kinase-IN-1 est un inhibiteur de Rho kinase (ROCK) (valeurs Ki de 30,5 et 3,9 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement) extrait de US20090325960A1, composé 1.008.
- GC33343BCR-ABL-IN-1CAS: 188260-50-6Purity: >98%
BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique.
- GC33351CZC-8004 (CZC-00008004)CAS: 916603-07-1Purity: >99.50%
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement.
- GC33368BCR-ABL-IN-2CAS: 897369-18-5Purity: >98%
BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement.
- GC34060Disitertide (P144)CAS: 272105-42-7Purity: >98.00%
Disitertide (P144) est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1).
- GC35210A 83-01 sodium saltCAS: 2828431-89-4Purity: >98.00%
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase
- GC35442Azaindole 1CAS: 867017-68-3Purity: >98.00%
L'azaindole 1 (Azaindole 1 ; TC-S 7001) est un inhibiteur de ROCK actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines, respectivement.
- GC35462BafetinibCAS: 859212-16-1Purity: >99.50%
Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2.
- GC35651CenisertibCAS: 871357-89-0Purity: >99.50%
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie.
- GC35682CHMFL-ABL/KIT-155CAS: 2081093-21-0Purity: >98%
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose.
- GC35812Dasatinib hydrochlorideCAS: 854001-07-3Purity: >99.00%
Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie.
- GC36167GMB-475CAS: 2490599-18-1Purity: >99.00%
Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène.
- GC36208H-1152 dihydrochlorideCAS: 871543-07-6Purity: >99.50%
Le dichlorhydrate de H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2.
- GC36282Hypocrellin ACAS: 77029-83-5Purity: >98.00%
L'hypocrelline A, un inhibiteur naturel de la PKC, possède de nombreuses propriétés biologiques et pharmacologiques, telles que des activités antitumorales, antivirales, antibactériennes et antileishmaniennes.
- GC36433LDN193189 TetrahydrochlorideCAS: 2310134-98-4Purity: >98.00%
Le tétrachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM).
| Catalog No. | Product Name | CAS No. | Purity | Structure |
|---|---|---|---|---|
| GC33120 | ZINC00881524 | 557782-81-7 | >99.00% | |
Le ZINC00881524 est un inhibiteur de ROCK. | ||||
| GC33201 | GZD856 | 1257628-64-0 | >98% | |
Le GZD856 formique est un inhibiteur de PDGFRα/β puissant et actif par voie orale, avec des IC50 de 68,6 et 136,6 nM, respectivement. GZD856 formique est également un inhibiteur de Bcr-AblT315I, avec des IC50 de 19,9 et 15,4nM pour Bcr-Abl natif et le mutant T315I. Le GZD856 formique a une activité antitumorale. | ||||
| GC33310 | Rho-Kinase-IN-1 | 1035094-83-7 | >99.50% | |
Rho-Kinase-IN-1 est un inhibiteur de Rho kinase (ROCK) (valeurs Ki de 30,5 et 3,9 nM pour ROCK1 et ROCK2, respectivement) extrait de US20090325960A1, composé 1.008. | ||||
| GC33343 | BCR-ABL-IN-1 | 188260-50-6 | >98% | |
BCR-ABL-IN-1 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL, avec un pIC50 de 6,46, et peut être utilisé dans la recherche de la leucémie myéloÏde chronique. | ||||
| GC33351 | CZC-8004 (CZC-00008004) | 916603-07-1 | >99.50% | |
CZC-8004 (CZC-00008004) (CZC-00008004), une aminopyrimidine, est un inhibiteur de pan-kinase. CZC-8004 (CZC-00008004) peut lier une gamme de tyrosine kinases, y compris EGFR et VEGFR2 avec des valeurs IC50 de 650 et 437 nM, respectivement. | ||||
| GC33368 | BCR-ABL-IN-2 | 897369-18-5 | >98% | |
BCR-ABL-IN-2 est un inhibiteur de la tyrosine kinase BCR-ABL1, avec des IC50 de 57 nM, 773 nm pour ABL1native et ABL1T315I, respectivement. | ||||
| GC33901 | Pentanoic acid | 109-52-4 | >99.00% | |
| GC34060 | Disitertide (P144) | 272105-42-7 | >98.00% | |
Disitertide (P144) est un inhibiteur spécifique du récepteur type I du facteur de croissance transformant β1 (TGF-β1). | ||||
| GC34300 | AR-13324 analog mesylate | 2095432-73-6 | >98% | |
| GC34493 | BIBF0775 | 334951-90-5 | >99.50% | |
BIBF0775 est un inhibiteur puissant et sélectif du récepteur du facteur de croissance transformant β (TGFβ) de type I (Alk5) avec une IC50 de 34 nM. | ||||
| GC35210 | A 83-01 sodium salt | 2828431-89-4 | >98.00% | |
A potent inhibitor of TGF-β type I receptor ALK5 kinase | ||||
| GC35442 | Azaindole 1 | 867017-68-3 | >98.00% | |
L'azaindole 1 (Azaindole 1 ; TC-S 7001) est un inhibiteur de ROCK actif par voie orale et compétitif pour l'ATP avec des CI50 de 0,6 et 1,1 nM pour les ROCK-1 et ROCK-2 humaines, respectivement. | ||||
| GC35462 | Bafetinib | 859212-16-1 | >99.50% | |
Le bafétinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase Lyn/Bcr-Abl puissant et actif par voie orale. Le bafétinib augmente les activités de plusieurs protéines pro-apoptotiques d'homologie Bcl-2 (BH)3 uniquement (Bim, Bad, Bmf et Bik) et induit l'apoptose dans les cellules leucémiques Ph+ via la voie d'apoptose intrinsèque régulée par la famille Bcl-2. | ||||
| GC35530 | BJE6-106 | 1564249-38-2 | >98% | |
BJE6-106 (B106) est un puissant inhibiteur sélectif de PKCδ de 3e génération avec une IC50 de 0,05 μM et cible la sélectivité par rapport À l'isozyme PKC classique PKCα (IC50 = 50 μM). | ||||
| GC35651 | Cenisertib | 871357-89-0 | >99.50% | |
Le cénisertib (AS-703569) est un inhibiteur multi-kinase compétitif pour l'ATP qui bloque l'activité d'Aurora-kinase-A/B, ABL1, AKT, STAT5 et FLT3. Le cénisertib induit des effets inhibiteurs de croissance majeurs en bloquant l'activité de plusieurs cibles moléculaires différentes dans les mastocytes néoplasiques (MC). Le cénisertib inhibe la croissance tumorale dans les modèles de xénogreffe de tumeurs pancréatiques, mammaires, du cÔlon, ovariennes et pulmonaires et de leucémie. | ||||
| GC35682 | CHMFL-ABL/KIT-155 | 2081093-21-0 | >98% | |
CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155; composé 34) est un inhibiteur de la double kinase ABL/c-KIT de type II très puissant et oralement actif (CI50 de 46nM et 75nM, respectivement), et il présente également des activités inhibitrices significatives sur BLK (IC50 = 81 nM), CSF1R (IC50 = 227 nM), DDR1 (IC50 = 116 nM), DDR2 (IC50 = 325 nM), LCK (IC50 = 12 nM) et PDGFRβ (IC50 = 80 nM) kinases. CHMFL-ABL/KIT-155 (CHMFL-ABL-KIT-155) arrête la progression du cycle cellulaire et induit l'apoptose. | ||||
| GC35753 | CT-721 | 1388710-60-8 | >98% | |
CT-721 est un inhibiteur de la kinase Bcr-Abl puissant et dépendant du temps avec une IC50 de 21,3 nM pour la kinase Bcr-Abl de type sauvage et possède des activités anti-leucémie myéloÏde chronique (LMC). | ||||
| GC35812 | Dasatinib hydrochloride | 854001-07-3 | >99.00% | |
Le chlorhydrate de dasatinib (BMS-354825) est un inhibiteur double Src/Bcr-Abl très puissant, compétitif pour l'ATP, actif par voie orale et doté d'une puissante activité antitumorale. Les Kis sont respectivement de 16 h et 30 h pour Src et Bcr-Abl. Le chlorhydrate de dasatinib inhibe Bcr-Abl et Src avec des IC50 <1,0 nM et 0,5 nM, respectivement. Le chlorhydrate de dasatinib induit également l'apoptose et l'autophagie. | ||||
| GC35897 | DPH | 484049-04-9 | >98.00% | |
DPH est un activateur de petite molécule perméable aux cellules de la kinase c-Abl. | ||||
| GC36167 | GMB-475 | 2490599-18-1 | >99.00% | |
Le GMB-475 est un dégradeur de la tyrosine kinase BCR-ABL1 basé sur PROTAC, surmontant la résistance aux médicaments dépendante de BCR-ABL1. GMB-475 cible la protéine BCR-ABL1 et recrute la ligase E3 Von Hippel Lindau (VHL), entraÎnant l'ubiquitination et la dégradation subséquente de la protéine de fusion oncogène. | ||||
| GC36207 | H-1152 | 451462-58-1 | >98% | |
H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2. | ||||
| GC36208 | H-1152 dihydrochloride | 871543-07-6 | >99.50% | |
Le dichlorhydrate de H-1152 est un inhibiteur ROCK perméable À la membrane et sélectif, avec une valeur Ki de 1,6 nM et une valeur IC50 de 12 nM pour ROCK2. | ||||
| GC36282 | Hypocrellin A | 77029-83-5 | >98.00% | |
L'hypocrelline A, un inhibiteur naturel de la PKC, possède de nombreuses propriétés biologiques et pharmacologiques, telles que des activités antitumorales, antivirales, antibactériennes et antileishmaniennes. | ||||
| GC36433 | LDN193189 Tetrahydrochloride | 2310134-98-4 | >98.00% | |
Le tétrachlorhydrate de LDN193189 est un inhibiteur sélectif des récepteurs BMP de type I, qui inhibe efficacement ALK2 et ALK3 (IC50 = 5 nM et 30 nM, respectivement), avec des effets plus faibles sur ALK4, ALK5 et ALK7 (IC50≥500 nM). | ||||
