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TGF-β / Smad Signaling

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Transforming growth factor-beta (TGF-beta) is a multifunctional cytokine that regulates proliferation, migration, differentiation, and survival of many different cell types. Deletion or mutation of different members of the TGF-β family have been shown to cause vascular remodeling defect and absence of mural cell formation, leading to embryonic lethality or severe vascular disorders. TGF-β induces smooth muscle differentiation via Notch or SMAD2 and SMAD3 signaling in ES cells or in a neural crest stem cell line. TGF-β binds to TGF-βRI and to induce phosphorylation of SMAD2/3, thereby inhibiting proliferation, tube formation, and migration of endothelial cells (ECs).

TGF-β is a pluripotent cytokine with dual tumour-suppressive and tumour-promoting effects. TGF-β induces the epithelial-to-mesenchymal transition (EMT) leading to increased cell plasticity at the onset of cancer cell invasion and metastasis.

Research Areas

Products Related to TGF-β / Smad Signaling(358)

  • GC26330 structure
    GC26330Belumosudil mesylate
    CAS: 2109704-99-4
    Purity: >99.50%

    Belumosudil mesylate est un inhibiteur sélectif de ROCK2, sa valeur d'IC50 est 105nM pour ROCK2 et 24μM pour ROCK1.

  • GC30200 structure
    GC30200PKC-theta inhibitor
    CAS: 736048-65-0
    Purity: >99.50%

    L'inhibiteur de PKC-thêta est un inhibiteur sélectif de PKC-θ, avec une IC50 de 12 nM.

  • GC30545 structure
    GC30545Malantide
    CAS: 86555-35-3
    Purity: >98.50%

    Le malantide est un dodécapeptide synthétique dérivé du site phosphorylé par la protéine kinase dépendante de l'AMPc (PKA) sur la sous-unité β de la phosphorylase kinase. Le malantide est un substrat hautement spécifique pour la PKA avec un Km de 15 μM et montre une inhibition de l'inhibiteur de protéine (PKI) > 90 % de phosphorylation du substrat dans divers extraits de tissus de rat. Le malantide est également un substrat efficace pour la PKC avec un Km de 16 μM.

  • GC31650 structure
    GC31650Halofuginone (RU-19110)
    CAS: 55837-20-2
    Purity: >98.00%

    Halofuginone (RU-19110) est un dérivé de la fèbrifugine, inhibe l'activité de la prolyl-ARNt synthétase, sa valeur de Ki est 18,3nM.

  • GC31656 structure
    GC31656Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate)
    CAS: 75567-37-2
    Purity: >99.00%

    Ingenol Mebutate (Ingenol 3-angelate) est un ingrédient actif d'Euphorbia peplus, agit comme un puissant modulateur PKC, avec Kis de 0,3, 0,105, 0,162, 0,376 et 0,171 nM pour PKC-α, PKC-β, PKC- γ, PKC-δ, et PKC-ε, respectivement, et a une activité anti-inflammatoire et antitumorale.

  • GC31711 structure
    GC31711PKC-IN-1
    CAS: 1046787-18-1
    Purity: >98.50%

    PKC-IN-1 est un inhibiteur puissant, compétitif pour l'ATP et réversible des enzymes PKC conventionnelles avec un Kis de 5,3 et 10,4 nM pour les PKCβ et PKCα humaines, et des IC50 de 2,3, 8,1, 7,6, 25,6, 57,5, 314, 808 nM pour PKCα, PKCβI, PKCβII, PKCθ, PKCγ, PKC mu et PKCε, respectivement.

  • GC31883 structure
    GC31883ROCK2-IN-2
    CAS: 1995065-79-6
    Purity: >98%

    ROCK2-IN-2 est un inhibiteur s&eacute;lectif de ROCK2 extrait du brevet US20180093978A1, Compos&eacute; A-30, a une IC50 <1 μM.

  • GC31892 structure
    GC31892Decursin ((+)-Decursin)
    CAS: 5928-25-6
    Purity: >98.00%

    Decursin ((+)-Decursin) ((+)-Decursin ((+)-Decursin)) est un puissant agent antitumoral.

  • GC31912 structure
    GC31912VTX-27
    CAS: 1321924-70-2
    Purity: >99.50%

    VTX-27 est un inhibiteur s&eacute;lectif de la prot&eacute;ine kinase C &theta; (PKC &theta;), avec Kis de 0,08 nM et 16 nM pour PKC &theta; et PKC δ.

  • GC31950 structure
    GC31950Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide))
    CAS: 64924-67-0
    Purity: >99.50%

    Halofuginone hydrobromide (RU-19110 (hydrobromide)) est un d&eacute;riv&eacute; de la f&egrave;brifugine, inhibe l'activit&eacute; de la prolyl-ARNt synth&eacute;tase, sa valeur de Ki est 18,3nM.

  • GC31952 structure
    GC31952ROCK-IN-1
    CAS: 934387-35-6
    Purity: >98%

    ROCK-IN-1 est un puissant inhibiteur de ROCK, avec une IC50 de 1,2 nM pour ROCK2.

  • GC31959 structure
    GC31959AS2521780
    CAS: 1214726-89-2
    Purity: >98%

    AS2521780 est un nouvel inhibiteur s&eacute;lectif de PKC&theta; avec une IC50 de 0,48 nM.

  • GC32250 structure
    GC32250Chebulinic acid
    CAS: 18942-26-2
    Purity: >98.00%

    L'acide ch&eacute;bulinique est un puissant inhibiteur naturel de M.

  • GC32498 structure
    GC32498Menaquinone-7 (Vitamin K2-7)
    CAS: 2124-57-4
    Purity: >98.00%

    Menaquinone-7 (Vitamin K2-7), un membre tr&egrave;s pr&eacute;cieux de la s&eacute;rie de vitamine K, poss&egrave;de les effets significatives sur la pr&eacute;vention de l'ost&eacute;oporose et des maladies cardiovasculaires, en plus de ses effets positifs sur la coagulation sanguine.

  • GC32703 structure
    GC32703Asciminib (ABL001)
    CAS: 1492952-76-7
    Purity: >99.50%

    L'asciminib (ABL001) (ABL001) est un inhibiteur allost&eacute;rique puissant et s&eacute;lectif de BCR-ABL1, qui inhibe les cellules Ba/F3 cultiv&eacute;es avec une IC50 de 0,25 nM.

  • GC32714 structure
    GC32714Mitoxantrone (mitozantrone)
    CAS: 65271-80-9
    Purity: >98.00%

    Mitoxantrone (mitozantrone) est un d&eacute;riv&eacute; anthrandione anti-tumoral.

  • GC32728 structure
    GC32728LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1
    CAS: 283609-79-0
    Purity: >99.50%

    LSKL, Inhibitor of Thrombospondin TSP-1, est un t&eacute;trapeptide d&eacute;riv&eacute; de la prot&eacute;ine associ&eacute;e &agrave; la latence (LAP)-TGFβ. LSKL se fixe de mani&egrave;re comp&eacute;titive et inhibe TGF-β1.

  • GC32788 structure
    GC32788SJ000291942
    CAS: 425613-09-8
    Purity: >98.00%

    SJ000291942 est un activateur de la voie de signalisation des prot&eacute;ines morphog&eacute;n&eacute;tiques osseuses canoniques (BMP). Les BMP sont des membres de la famille des facteurs de croissance transformants b&ecirc;ta (TGFβ) des mol&eacute;cules de signalisation s&eacute;cr&eacute;t&eacute;es.

  • GC32811 structure
    GC32811LXS196
    CAS: 1874276-76-2
    Purity: >99.50%

    LXS196 (LXS196) est un inhibiteur puissant, s&eacute;lectif et actif de la prot&eacute;ine kinase C (PKC), avec des valeurs IC50 de 1,9 nM, 0,4 nM et 3,1 μM pour PKCα, PKC&theta; et GSK3β, respectivement. LXS196 a le potentiel pour la recherche sur le m&eacute;lanome uv&eacute;al.

  • GC32840 structure
    GC32840R-268712
    CAS: 879487-87-3
    Purity: >99.50%

    Le R-268712 est un inhibiteur ALK-5 actif et s&eacute;lectif par voie orale, avec une IC50 de 2,5 nM.

  • GC32867 structure
    GC32867Flumatinib (HHGV678)
    CAS: 895519-90-1
    Purity: >98.00%

    Le flumatinib (HHGV678) (HHGV678) est un inhibiteur s&eacute;lectif de Bcr-Abl disponible par voie orale. Le flumatinib (HHGV678) inhibe c-Abl, PDGFRβ ; et c-Kit avec des IC50 de 1,2 nM, 307,6 nM et 665,5 nM, respectivement.

  • GC32868 structure
    GC32868BDP5290
    CAS: 1817698-21-7
    Purity: >98.50%

    Le BDP5290 est un puissant inhibiteur de ROCK et MRCK avec des valeurs de CI50 de 17 nM, 230 nM, 123 nM et 100 nM pour MRCKβ, ROCK1 et ROCK2, respectivement.

  • GC32870 structure
    GC32870Ingenol ((-)-Ingenol)
    CAS: 30220-46-3
    Purity: >98.00%

    Ingenol ((-)-Ingenol) est un activateur PKC, avec un Ki de 30 μM, avec une activit&eacute; antitumorale.

  • GC32914 structure
    GC32914EMT inhibitor-1
    CAS: 1638526-21-2
    Purity: >99.00%

    L'inhibiteur EMT-1 est un inhibiteur des voies de signalisation Hippo, TGF-β et Wnt avec des activit&eacute;s antitumorales.