Ubiquitination/ Proteasome

2-Methoxyestradiol (2-MeOE2) est un inhibiteur de HIF-1α.

Carfilzomib (PR-171) is a next-generation tetrapeptide epoxyketone proteasome inhibitor (IC 50 =5nM).

A potent, competitive inhibitor of anandamide uptake

LAQ824 (NVP-LAQ824,Dacinostat) est un inhibiteur de l'histone désacétylase (HDAC) nouveau et très puissant, sa valeur d'IC50 est 32nM.

3PO est un inhibiteur de petite - molécule de PFKFB3, une enzyme clé qui est impliquée dans la glycolyse que les valeurs sont entre 1,4 μM et 24μM et la valeur de K i est 25 ± 9μM.

Urolithin A est un métabolite dérivé de l'acide ellagique et des ellagitanins, agissant comme un puissant inhibiteur de la tyrosinase (valeur IC 50 de 71.44±10.07μmol/L) et de la Monoamine Oxidase A(valeur IC 50 de 29.41±9.01μmol/L).

La taurine, un acide aminé soufré et un osmolyte organique impliqué dans la régulation du volume cellulaire, fournit un substrat pour la formation de sels biliaires et joue un rÔle dans la modulation de la concentration de calcium libre intracellulaire.

Le saracatinib (AZD0530) (AZD0530) est un puissant inhibiteur de la famille Src avec des CI50 de 2,7 À 11 nM pour c-Src, Lck, c-YES, Lyn, Fyn, Fgr et Blk. Le saracatinib (AZD0530) présente une sélectivité élevée par rapport aux autres tyrosine kinases.

A pan-Aurora kinase and Abl inhibitor

La clofarabine, un analogue nucléosidique pour la recherche sur le cancer, est un puissant inhibiteur de la ribonucléotide réductase (IC50 = 65 nM) en se liant au site allostérique de la sous-unité régulatrice.

Telaglenastat (CB-839) est un inhibiteur réversible et biodisponible par voie orale de la glutaminase 1 (GLS1). Il induit l'autophagie et possède une activité antitumorale.

Troglitazone est un agoniste actif par voie orale du récepteur γ activé par les proliférateurs de peroxysomes (PPARγ), ses valeurs d'EC50 sont respectivement 550nM et 780nM pour les récepteurs humaine et murin.

AUY922 (NVP-AUY922) est un inhibiteur puissant et sélectif de HSP90, ce qui inhibe efficacement à la fois HSP90α et HSP90β, que les valeurs similaires d'IC 50 sont respectivement 13nM et 21nM.

HDAC inhibitor

GW501516 est un agoniste synthétique spécifique de PPARδ, sa valeur d'EC50 est 0,10nM.

SP 600125 est un inhibiteur actif par voie orale, réversible, sélective et ATP-compétitive pour JNK, sa valeur d'IC50 est respectivement 40, 40, et 90 nM pour JNK1, JNK2, et JNK3. SP 600125 est communément utilisé dans la recherche du cancer ovarien, des tumeurs, de la maladie de Parkinson (PD), du cancer du sein et de l'asthme.

Le PF 750 est un inhibiteur sélectif et covalent de l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH), avec des IC50 variant de 16,2 À 595 nM À différents temps de pré-incubation.

A BET bromodomain inhibitor

A retinoid

An orally available proteasome inhibitor

VX-809 (VX-809; VRT 826809) est un modulateur CFTR qui corrige le repliement et le trafic de la protéine CFTR.

Le tazarotène (AGN 190168) est un agoniste sélectif des récepteurs de l'acide rétinoÏque (RAR) pour le traitement du psoriasis en plaques et de l'acné vulgaire.

Deguelin est l'un des quatre rotenoïdes majeurs d'origine naturelle isolés à partir d'extraits de racines et est le plus reconnu comme un inhibiteur de NADH : ubiquinone oxydoréductase (complexe I), entraînant des altérations significatives de la fonction mitochondriale.