Ubiquitination/ Proteasome

An internal standard for the quantification of melatonin

MSC1094308 est un inhibiteur allostérique VPS4B/p97 (VCP) (I/II type AAA ATPase) non compétitif et réversible, avec des valeurs IC50 de 0,71 μM et 7,2 μM pour VPS4B et p97, respectivement. MSC1094308 inhibe l'activité D2 ATPase en se liant À un hotspot médicamenteux de p97. MSC1094308 peut être utilisé dans l'étude du cancer.

La rilménidine, un antihypertenseur innovant, est un agoniste sélectif des récepteurs I1 imidazoline actif par voie orale.

La (3S,5R)-fluvastatine D6 est la (3S,5R)-fluvastatine sodique marquée au deutérium.

L'impureté 11 de l'afatinib est une impureté de l'afatinib. L'afatinib est un inhibiteur irréversible de la famille de l'EGFR avec des IC50 de 0,5 nM, 0,4 nM, 10 nM et 14 nM pour EGFRwt, EGFRL858R, EGFRL858R/T790M et HER2, respectivement.

La calcimycine (A-23187) hémimagnésium est un antibiotique et un ionophore cationique divalent unique (comme le calcium et le magnésium).

Le modulateur Cereblon 1 (CC-90009) est un premier modulateur de ligase cereblon sélectif GSPT1 (CRBN) E3, agit comme une colle moléculaire.

La chloroquine D5 est une chloroquine marquée au deutérium.

Le phosphate d'étoposide (BMY-40481) est un puissant agent de chimiothérapie anticancéreuse et un inhibiteur sélectif de la topoisoméraseIIpour empêcher la religation des brins d'ADN.

Gefitinib D8 (ZD1839 D8) est un Gefitinib marqué au deutérium. Le géfitinib est un inhibiteur de la tyrosine kinase EGFR, avec une IC50 de 2 à 37 nM dans les cellules NR6wtEGFR.

Le glyphosate est un dérivé herbicide de l'acide aminé glycine. Le glyphosate cible et bloque une voie métabolique végétale introuvable chez les animaux, la voie shikimate, nécessaire À la synthèse des acides aminés aromatiques chez les plantes.

GW406108X est un inhibiteur spécifique de Kif15 (kinésine-12) avec une IC50 de 0,82 uM dans les dosages ATPase. GW406108X, un puissant inhibiteur de l'autophagie, montre une inhibition compétitive de l'ATP contre ULK1 avec un pIC50 de 6,37 (427 nM). GW406108X inhibe l'activité de la kinase ULK1 et bloque le flux autophagique, sans affecter les kinases de signalisation en amont mTORC1 et AMPK.

Imatinib D4 (STI571 D4) est un imatinib marqué au deutérium (STI571). L'imatinib est un inhibiteur des tyrosine kinases biodisponible par voie orale qui inhibe sélectivement l'activité de BCR/ABL, v-Abl, PDGFR et c-kit kinase.

L'hydrate de sodium d'indométhacine (indométacine) est un puissant inhibiteur de COX1/2 actif par voie orale avec des valeurs IC50 de 18 nM et 26 nM pour COX-1 et COX-2, respectivement.

Le chlorhydrate de lopéramide D6 (chlorhydrate R-18553 D6) est un chlorhydrate de lopéramide marqué au deutérium.

Le chlorhydrate de metformine D6 est un chlorhydrate de metformine marqué au deutérium.

MSAB (methyl 3-{[(4-méthylphényl)sulfonyl]amino}benzoate) est un inhibiteur sélectif de la signalisation Wnt/β-caténine qui se lie à la β-caténine et promeut sa dégradation qu'un EC 50 est 0,583μM.

L'oméprazole sodique (H 16868 sodium), un inhibiteur de la pompe À protons (IPP), est disponible pour le traitement des troubles gastro-intestinaux liés À l'acidité.

La physaline B, l'un des principaux constituants stéroÏdiens actifs de la groseille du Cap, induit l'arrêt du cycle cellulaire et déclenche l'apoptose dans les cellules cancéreuses du sein en modulant la voie apoptotique dépendante de p53. La physaline B inhibe la voie ubiquitine-protéasome et induit une réponse autophagique incomplète dans les cellules cancéreuses du cÔlon humain in vitro.

PTP1B-IN-9 est un facteur de stress du système ubiquitine-protéasome (UPS). PTP1B-IN-9 inhibe la dégradation des protéines médiée par l'ubiquitine en amont des activités catalytiques du protéasome 20S. PTP1B-IN-9 déclenche une réponse au stress du système ubiquitine-protéasome (UPS) sans affecter les activités catalytiques du protéasome 20S. Activité anticancéreuse.

Quercetin D5 est un étalon interne deutéré pour le composé naturel quercétine. Sa structure chimique est essentiellement identique à celle de la quercétine, à l'exception de cinq atomes de deutérium (D)qui remplacent cinq atome d' hydrogène (H) dans le cylce A.

Le dichlorhydrate de quinacrine (mépacrine) est un agent antipaludéen biodisponible par voie orale, qui possède un effet anticancéreux À la fois in vitro et vivo.

La rosuvastatine D3 (ZD 4522 D3) est une rosuvastatine marquée au deutérium.

Le fumarate de rupatadine D4 (fumarate UR-12592 D4) est un fumarate de rupatadine marqué au deutérium.