Angiogenesis

ベシル酸スペブルチニブ (AVL-292 ベンゼンスルホン酸; CC-292 ベシル酸) は、生化学的アッセイにおける Btk キナーゼ活性 (IC50<0.5 nM、Kinact/Ki = 7.69×104 M-1s-1s) の強力な阻害剤です。

TFLLR-NH2 (TFA) は、EC50 が 1.9 μM の選択的 PAR1 アゴニストです。

TM6089 は独自の Prolyl Hydroxylase (PHD) 阻害剤であり、鉄キレート化なしで HIF 活性を刺激し、血管新生を誘導し、虚血に対する臓器保護を発揮します。

TR-14035 は、α4β7 と α4β1 の IC50 がそれぞれ 7 nM と 87 nM である、経口で活性なデュアル α4β7/α4β1 インテグリン アンタゴニストです。

UDM-001651 は、強力で、選択的で、経口で生物学的に利用可能なプロテアーゼ活性化受容体 4 (PAR4) アンタゴニストです (IC50=4 nM; Kd=1.4 nM)。

VCE-004.8 (VCE-004.8) は、経口で有効な特定の PPARγ です。およびCB2受容体デュアルアゴニスト。

ザウラテグラスト (CT7758) は、経口で有効な強力な α4 インテグリン阻害剤です 。

CT7758のエチルエステルプロドラッグであるザウラテグラストエチルエステル（CDP323）は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療に使用されるα4β1/α4β7インテグリン拮抗薬です。

CT7758のエチルエステルプロドラッグであるザウラテグラスト硫酸エチルエステル(CDP323硫酸塩)は、炎症性疾患および自己免疫疾患の治療に使用されるα4β1/α4β7インテグリン拮抗薬です。

ZINC13466751 は、HIF-1α/von Hippel-Lindau 相互作用の強力な阻害剤であり、IC50 は 2.0 μM です 。

α&2#946;1 インテグリン リガンド ペプチドは、細胞膜上の α2β1 インテグリン受容体と相互作用し、細胞外シグナルを細胞に伝達します。

PAR1介在性血小板活性化の可逆的阻害剤

GB-110 塩酸塩は、強力な経口活性の非ペプチド性プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストです。

レミブルチニブは、IC50 値が 1 nM の強力な経口活性ブルトン チロシン キナーゼ (BTK) 阻害剤です。

2-フロイル-LIGRLO-アミド TFA は、pD2 値が 7.0 の強力かつ選択的なプロテイナーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストです。

Deoxyshikoninはムラサキ（ Lithospermum erythrorhizon Sieb ）から単離された天然物であり、抗腫瘍活性を持っている。

イリゲニンはリード化合物であり、Extra Domain A (EDA) の C-C ループ上の α9β1 および α4β1 インテグリン結合部位を特異的かつ選択的に遮断することにより、その抗転移効果を媒介します。イリゲニンは抗がん作用を示します。胃癌細胞のプロアポトーシス分子を増強することにより、TRAIL誘導アポトーシスを増感します。

BMS-688521 は、接着アッセイで 2.5 nM の IC50、MLR アッセイで 60 nM の IC50 を持つ、LFA-1/ICAM 相互作用の非常に強力な経口活性阻害剤です。

HIF-1シグナルの阻害剤

イブルチニブ D5 (PCI-32765 D5) は、イブルチニブと標識された重水素です。イブルチニブは、選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。