Angiogenesis

ILK-IN-2 (OSU-T315 アナログ) は ILK 阻害剤です。

RGD トリフルオロアセテートは、細胞接着を効果的に引き起こし、特定の細胞株に対処し、特定の細胞応答を誘発するトリペプチドです。 RGD トリフルオロアセテートはインテグリンに結合します。

GN44028は低酸素誘発因子（HIF）-1α阻害剤であり、IC₅₀値は14nMである。

PF-06250112 は、IC50 が 0.5 nM の強力で選択性の高い、経口で生物学的に利用可能な BTK 阻害剤であり、BMX 非受容体チロシンキナーゼおよび TEC に対して、それぞれ IC50 が 0.9 nM および 1.2 nM で阻害効果を示します 。

アセチルアレノブファギンは、ステロイド性低酸素誘導因子-1 (HIF-I) モジュレーターです。

Btk 阻害剤 1 は IBT6A のラセミ体です。 IBT6A はイブルチニブの不純物です。 IBT6A は、IBT6A イブルチニブ二量体および IBT6A 付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。

Btk 阻害剤 1 R エナンチオマー塩酸塩は、イブルチニブの不純物です。 IBT6A は、IBT6A イブルチニブ二量体および IBT6A 付加物の合成に使用できます。イブルチニブは、IC50 が 0.5 nM の選択的で不可逆的な Btk 阻害剤です。

CHMFL-BTK-01 (化合物 9) は、IC50 が 7 nM の、選択性の高い不可逆的な BTK 阻害剤です。 CHMFL-BTK-01 (化合物 9) は、BTK Y223 の自己リン酸化を強力に阻害しました。

CHMFL-EGFR-202 は、上皮成長因子受容体 (EGFR) 変異キナーゼの強力で不可逆的な阻害剤であり、薬剤耐性変異 EGFR T790M および WT EGFR キナーゼの IC50 はそれぞれ 5.3 nM および 8.3 nM です。 CHMFL-EGFR-202は、細胞内のEGFR野生型に対してEGFR L858R / T790Mに対して約10倍の選択性を示します。 CHMFL-EGFR-202 は、EGFR との共有結合の「DFG-in-C-helix-out」不活性結合コンフォメーションを採用しており、EGFR 変異体による非小細胞肺癌 (NSCLC) 細胞株に対する強力な抗増殖効果があります。

GB-110 は、強力な経口活性の非ペプチド性プロテアーゼ活性化受容体 2 (PAR2) アゴニストです。

GDC-0834 ラセミ体は GDC-0834 のラセミ体であり、生化学アッセイおよび細胞アッセイでそれぞれ 5.9 および 6.4 nM の in vitro IC50 を持つ強力かつ選択的な BTK 阻害剤です。

イブルチニブ-ビオチンは、特許 WO2014059368A1 化合物 1-5 から抽出された、長鎖リンカーを介してビオチンに連結されたイブルチニブからなるプローブであり、BTK に対して 0.755-1.02 nM の IC50 を有します。

Arg-Gly-Asp (RGD) を含む環状ペプチドである LXW7 は、インテグリン αvβ3 阻害剤です。

MT-802 は、Cereblon リガンドに基づく強力な BTK 分解剤であり、DC50 は 1 nM です。

OSU-T315 (ILK-IN-1) は、IC50 が 0.6 μM の小さなインテグリン結合キナーゼ (ILK) 阻害剤であり、AKT-Ser473 および他の ILK 標的 (GSK-3β およびミオシン光) の脱リン酸化によって PI3K/AKT シグナル伝達を阻害します。鎖）。 OSU-T315 は、脂質ラフトでの AKT の局在化を阻害することで AKT の活性化を無効にし、ILK に依存しない方法でカスパーゼ依存性のアポトーシスを引き起こします。 OSU-T315 は、アポトーシスとオートファジーによって細胞死を引き起こします。

PCI 29732 は、BTK、Lck、および Lyn に対してそれぞれ 8.2、4.6、および 2.5 nM の Kiapp 値を持つ強力な経口活性の可逆的な BTK 阻害剤です。

PT2977は経口活性と選択性のHIF-2α阻害剤であり、IC 50 値は9nMである。

広域スペクトルの抗ウイルス剤である QL47 は、デングウイルスやその他の RNA ウイルスを阻害します。

ＰＴ２３９９のラセミ体であるＲａｃ－ＰＴ２３９９（化合物１０ｅ）は、強力かつ特異的な低酸素誘導因子２ａ（ＨＩＦ－２α）阻害剤として作用し、ＩＣ５０は０．０１μＭである。

ベシル酸スペブルチニブ (AVL-292 ベンゼンスルホン酸; CC-292 ベシル酸) は、生化学的アッセイにおける Btk キナーゼ活性 (IC50<0.5 nM、Kinact/Ki = 7.69×104 M-1s-1s) の強力な阻害剤です。

TFLLR-NH2 (TFA) は、EC50 が 1.9 μM の選択的 PAR1 アゴニストです。