ERK

ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。

JWG-071 は、最初に報告された ERK5 のキナーゼ選択的化学プローブです。 JWG-071 は、ERK5 活性と BRD4 選択性を改善します。 JWG-071 は、ERK5 および BRD4 の薬理学をデコンボリューションするための切望されている化学プローブになります。

Tenuifoliside A は Polygala tenuifolia から分離され、抗アポトーシス作用と抗うつ作用があります。

Rehmanniae Radix Preparata から分離された 2,5-ジヒドロキシアセトフェノンは、ERK1/2 および NF-κB シグナル伝達経路を遮断することにより、活性化マクロファージにおける炎症メディエーターの産生を阻害します 。

CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。

コーヒーの主な成分の一つであるCafestolは、コーヒー特異性のジテルペン型であり、ERK2の阻害剤である。

インフラクロメン(Inflachromene)はHMGB1とHMGB発見の阻害剤である。インフラクロメンはHMGB1を放出とNF-κBシグナル経路を阻害でき、抗炎症と神経保護効果を発揮する。インフラクロメンは主に、癲癇の治療に使われる。

Nε-(1-Carboxymethyl)-L-lysineはタンパク質の独特な翻訳後修飾（PTM）であり、リシン残基の非酵素的糖化により生成される。

テアフラビン3,3'-ジガレート(TF-3; ZP10)(Theaflavin 3,3'-digallate)はZikaウイルス(ZIKV)のプロテアーゼの有力な阻害剤であり、IC 50 値は2.3μMである。

フザリウム マイコトキシンから分離されたエニアチン A1 は、D-α-ヒドロキシイソ吉草酸と N-メチル-L-アミノ酸が交互に結合した環状ヘキサデプシペプチドです。エニアチン A1 は、アポトーシスの誘導と ERK シグナル伝達経路の破壊による抗発がん特性を持っています。 Enniatin A1 は、ラット肝ミクロソームで 49 μM の IC50 で ACAT を阻害します。

Enniatin B1 はフザリウム属のマイコトキシンです。

真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。

L-Sulforapheneは、抗炎症、抗癌と抗酸化作用を持つ天然のイソチオシアネートである。

DMU-212 はレスベラ トロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂、抗増殖、抗酸化、アポトーシス促進活性を備えています。 DMU-212 は、アポトーシスの誘導と ERK1/2 タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘導します。 DMU-212 は経口活性があります。

Cearoin は、ROS の産生と ERK の活性化を通じて、オートファジーとアポトーシスを増加させます。

ERK-IN-3 は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 は、1 桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 は、RAS 変異に起因するがんの研究に使用できます。

リネターキブ塩酸塩 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 Rineterkib 塩酸塩も RAF を阻害します。

ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、一桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸は、RAS 変異によるがんの研究に使用できます。

(E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。

ヒルステノンは、アルヌス種に存在する活性な植物性ジアリールヘプタノイドであり、抗炎症、抗腫瘍促進、抗アトピー性皮膚炎効果など、多くの生物学的活性を示します。

EF24は新型の合成クルクミン類似物である。

ERK1/2 インヒビター 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な ERK1/2 インヒビターであり、ERK1 と ERK2 に対してそれぞれ 1 nM で 60% の阻害と 3.0 nM の IC50 を示します。

ACA-28（化合物2a）は、有効なERK MAPKシグナル調節剤です。ACA-28は、ERKの過剰活性化によってアポトーシスを誘導し、がん細胞の成長を選択的に抑制します。 ACA-28は、メラノーマ細胞（SK-MEL-28）および正常なメラノサイト細胞（NHEM）の成長を抑制し、IC50値はそれぞれ5.3および10.1μMです。