ERK

trans-Zeatinは天然のサイトカイニン、植物成長調節因子であり、植物細胞の成長、分化と分裂で肝心な役割を果たしている。

LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。

Fucoxanthin (all-trans-Fucoxanthin)は天然に存在しているカロテノイドであり、食用の褐藻と珪藻類で広く分布している。

AX-15836 は、8 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ERK5 阻害剤です。

Magnolia flos (Shin-Yi) の主要成分である Magnolin は、それぞれ 87 nM および 16.5 nM の IC50 で ERK1 および ERK2 のアクティブなポケットを標的とすることにより、Ras/ERKs/RSK2 シグナル伝達軸を阻害します。

Dioscorea zingiberensis Wright から分離されたステロイドサポニンであるデルトニンは、抗腫瘍活性を有します。 Deltonin は ERK1/2 と AKT の活性化を阻害します。

モグロールはモグロシドの生体代謝産物であり、ERK1/2 および STAT3 経路の阻害、または CREB 活性化の減少と AMPK シグナル伝達の活性化を介して作用します。

ERK5-IN-1 は、87±7 nM の IC50 を持つ強力な ERK5 阻害剤です。 ERK5-IN-1 は LRRK2[G2019S] も 26 nM の IC50 で阻害します。

CC-90003 は、抗腫瘍活性を有する ERK 1/2 の不可逆的かつ選択的な阻害剤です。

KO-947 は、ERK1/2 キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、MAPK 経路の調節不全の腫瘍に有用である可能性があります。

ERK-IN-1 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 ERK-IN-1 塩酸塩は、RAF を阻害することもできます。

Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride)は、アミノアミド型の局所の麻酔薬であり、電圧非依存性「フリッカー」K+チャネルをそがいし、そのIC 50 値は220μMである。

オムトリプトリド (PG490-88) は、漢方薬から精製されたトリプトリドの誘導体プロドラッグです。

TBHQ (tert-Butylhydroquinone)は、酸化ストレスや炎症反応を抑えることができる強力なフェノール系抗酸化物質である。

Tauroursodeoxycholate (TUDCA)は、肝細胞を保護し、癌細胞のアポトーシスを誘導するのに有効な細胞保護剤である。

BAY885 は、IC50 が 35 nM の非常に強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 BAY885 は他のキナーゼに対して弱い阻害を示します。

Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。

Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。

生理活性イリドイド配糖体であるアスペルロシド酸 (ASPA) は、Hedyotis diffusa Willd のハーブから抽出されます。

チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。

ERK5-IN-2 は、ERK5 および ERK5 MEF2D に対してそれぞれ 0.82 μM、3 μM の IC50 を持つ、経口で活性なサブマイクロモルの選択的 ERK5 阻害剤です。

アストラガルス・メンブラナセウスから分離されたメチルニソリン（アストラプテロカルパン）は、血小板由来増殖因子（PDGF）-BB による細胞増殖を 10 μM の IC50 で阻害します。

Phosphocreatineは筋肉と脳に豊富に存在する高エネルギーのリン酸化合物である。

ラボキセルチニブ塩酸塩 (GDC-0994 塩酸塩) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM で、ERK キナーゼ活性に選択的な経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。