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ERK

ERK (extracellular-signal-regulated kinase), also known as MAPK, is involved in the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells.

製品は  ERK

  1. Cat.No. 商品名 インフォメーション
  2. GC63903 (E)-Osmundacetone (E)-オスムンダセトンは、オスムンダセトンの異性体です。 (E)-Osmundacetone Chemical Structure
  3. GC39325 2,5-Dihydroxyacetophenone Rehmanniae Radix Preparata から分離された 2,5-ジヒドロキシアセトフェノンは、ERK1/2 および NF-κB シグナル伝達経路を遮断することにより、活性化マクロファージにおける炎症メディエーターの産生を阻害します 。 2,5-Dihydroxyacetophenone Chemical Structure
  4. GA20623 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH2 (MDP) は、L-Ala-D-isoGln の短いアミノ酸鎖に結合した N-アセチル ムラミン酸からなる合成免疫反応性ペプチドです。 Ac-muramyl-Ala-D-Glu-NH₂ Chemical Structure
  5. GC68597 ACA-28

    ACA-28（化合物2a）は、有効なERK MAPKシグナル調節剤です。ACA-28は、ERKの過剰活性化によってアポトーシスを誘導し、がん細胞の成長を選択的に抑制します。 ACA-28は、メラノーマ細胞（SK-MEL-28）および正常なメラノサイト細胞（NHEM）の成長を抑制し、IC50値はそれぞれ5.3および10.1μMです。

     ACA-28 Chemical Structure
  6. GC17265 AG-126 AG-126 はチロシンキナーゼ阻害剤であり、25 ～ 50 μM で ERK1 および ERK2 のリン酸化を阻害できます。 AG-126 Chemical Structure
  7. GC35412 Asperulosidic Acid 生理活性イリドイド配糖体であるアスペルロシド酸 (ASPA) は、Hedyotis diffusa Willd のハーブから抽出されます。 Asperulosidic Acid Chemical Structure
  8. GN10494 Astragaloside IV Astragaloside IV Chemical Structure
  9. GC31667 AX-15836 AX-15836 は、8 nM の IC50 を持つ強力かつ選択的な ERK5 阻害剤です。 AX-15836 Chemical Structure
  10. GC19048 AZD-0364 AZD-0364 (AZD0364) は、特許 WO2017080979A1、化合物例 18 から抽出された強力かつ選択的な ERK2 阻害剤であり、0.6 nM の IC50 を持っています。 AZD-0364 Chemical Structure
  11. GC34342 BAY885 BAY885 は、IC50 が 35 nM の非常に強力で選択的な ERK5 阻害剤です。 BAY885 は他のキナーゼに対して弱い阻害を示します。 BAY885 Chemical Structure
  12. GC15693 BIX 02188 BIX 02188 は、4.3 nM の IC50 を持つ強力な MEK5 選択的阻害剤です。 BIX 02188 は、810 nM の IC50 で ERK5 触媒活性を阻害します。 BIX 02188 Chemical Structure
  13. GC12220 BIX 02189 BIX 02189 は、IC50 が 1.5 nM の強力で選択的な MEK5 阻害剤です。 BIX 02189 は、59 nM の IC50 で ERK5 触媒活性も阻害します。 BIX 02189 Chemical Structure
  14. GC40352 Cafestol コーヒーの主要成分の 1 つである Cafestol は、コーヒー固有のジテルペンです。 Cafestol Chemical Structure
  15. GC32900 CC-90003 CC-90003 は、抗腫瘍活性を有する ERK 1/2 の不可逆的かつ選択的な阻害剤です。 CC-90003 Chemical Structure
  16. GC61865 Cearoin Cearoin は、ROS の産生と ERK の活性化を通じて、オートファジーとアポトーシスを増加させます。 Cearoin Chemical Structure
  17. GC35674 Chicanine チカニンは五味子のリグナン化合物であり、LPS による p38 MAPK、ERK 1/2、および IκB-α のリン酸化を阻害し、抗炎症活性を示します 。 Chicanine Chemical Structure
  18. GC12532 CHPG CHPG は選択的 mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 CHPG Chemical Structure
  19. GC17963 CHPG Sodium salt CHPG ナトリウム塩は、選択的な mGluR5 アゴニストであり、BV2 ミクログリア細胞の TSG-6/NF-κB 経路を介して、SO2 による酸化ストレスと炎症を軽減します 。 CHPG Sodium salt Chemical Structure
  20. GC39485 CK2/ERK8-IN-1 CK2/ERK8-IN-1 は、デュアル カゼイン キナーゼ 2 (CK2) (Ki 0.25 μM) および ERK8 (MAPK15、ERK7) 阻害剤であり、IC50 は 0.50 μM です。 CK2/ERK8-IN-1 は、PIM1、HIPK2 (ホメオドメイン相互作用タンパク質キナーゼ 2)、DYRK1A にもそれぞれ 8.65 μM、15.25 μM、11.9 μM の Kis で結合します。 CK2/ERK8-IN-1 にはアポトーシス促進効果があります。 CK2/ERK8-IN-1 Chemical Structure
  21. GN10481 Corynoxeine Corynoxeine Chemical Structure
  22. GC16214 DEL-22379 DEL-22379 は ERK 二量体化阻害剤です。 DEL-22379は、低いナノモル濃度でも結合が検出可能ですが、低マイクロモル範囲で推定されるKdでERK2に容易に結合します。 ERK2 の二量体化は、約 0.5 μM の IC50 で徐々に阻害されます。 DEL-22379 Chemical Structure
  23. GC32254 Deltonin Dioscorea zingiberensis Wright から分離されたステロイドサポニンであるデルトニンは、抗腫瘍活性を有します。 Deltonin は ERK1/2 と AKT の活性化を阻害します。 Deltonin Chemical Structure
  24. GC61466 DMU-212 DMU-212 はレスベラ トロールのメチル化誘導体であり、抗有糸分裂、抗増殖、抗酸化、アポトーシス促進活性を備えています。 DMU-212 は、アポトーシスの誘導と ERK1/2 タンパク質の活性化を介して有糸分裂停止を誘導します。 DMU-212 は経口活性があります。 DMU-212 Chemical Structure
  25. GC64496 EF24 EF24 は、口腔扁平上皮癌 (OSCC) における MAPK/ERK シグナル伝達経路の不活性化を介して、より優れた抗腫瘍効果と経口バイオアベイラビリティを備えたクルクミン類似体です。 EF24 治療は、活性化されたカスパーゼ 3 および 9 のレベルを増加させ、リン酸化型の MEK1 および ERK を減少させます。 EF24 Chemical Structure
  26. GC43610 Enniatin A1 フザリウム マイコトキシンから分離されたエニアチン A1 は、D-α-ヒドロキシイソ吉草酸と N-メチル-L-アミノ酸が交互に結合した環状ヘキサデプシペプチドです。エニアチン A1 は、アポトーシスの誘導と ERK シグナル伝達経路の破壊による抗発がん特性を持っています。 Enniatin A1 は、ラット肝ミクロソームで 49 μM の IC50 で ACAT を阻害します。 Enniatin A1 Chemical Structure
  27. GC17693 Enniatin B Enniatin B はフザリウム属のマイコトキシンです。 Enniatin B Chemical Structure
  28. GC43611 Enniatin B1 Enniatin B1 はフザリウム属のマイコトキシンです。 Enniatin B1 Chemical Structure
  29. GC33206 ERK-IN-1 ERK-IN-1 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 ERK-IN-1 塩酸塩は、RAF を阻害することもできます。 ERK-IN-1 Chemical Structure
  30. GC62229 ERK-IN-3 ERK-IN-3 は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 は、1 桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 は、RAS 変異に起因するがんの研究に使用できます。 ERK-IN-3 Chemical Structure
  31. GC63459 ERK-IN-3 benzenesulfonate ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、ERK の強力な経口活性阻害剤です。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸塩は、一桁台の低い nM IC50 値で ERK1/2 を阻害します。 ERK-IN-3 ベンゼンスルホン酸は、RAS 変異によるがんの研究に使用できます。 ERK-IN-3 benzenesulfonate Chemical Structure
  32. GC65510 ERK1/2 inhibitor 1 ERK1/2 インヒビター 1 は、経口で生物学的に利用可能な強力な ERK1/2 インヒビターであり、ERK1 と ERK2 に対してそれぞれ 1 nM で 60% の阻害と 3.0 nM の IC50 を示します。 ERK1/2 inhibitor 1 Chemical Structure
  33. GC67905 ERK1/2 inhibitor 7 ERK1/2 inhibitor 7 Chemical Structure
  34. GC32796 ERK5-IN-1 ERK5-IN-1 は、87±7 nM の IC50 を持つ強力な ERK5 阻害剤です。 ERK5-IN-1 は LRRK2[G2019S] も 26 nM の IC50 で阻害します。 ERK5-IN-1 Chemical Structure
  35. GC36002 ERK5-IN-2 ERK5-IN-2 は、ERK5 および ERK5 MEF2D に対してそれぞれ 0.82 μM、3 μM の IC50 を持つ、経口で活性なサブマイクロモルの選択的 ERK5 阻害剤です。 ERK5-IN-2 Chemical Structure
  36. GC10647 FR 180204 FR 180204 は、ATP 競合的かつ選択的な ERK 阻害剤です。 FR 180204 は、ERK1 と ERK2 をそれぞれ 0.51 μM (Ki=0.31 μM) と 0.33 μM (Ki=0.14 μM) の IC50 で阻害します。 FR 180204 Chemical Structure
  37. GC12006 GDC-0994 GDC-0994 (GDC-0994) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM の経口活性 ERK キナーゼ阻害剤です。 GDC-0994 Chemical Structure
  38. GC64035 Hirsutenone ヒルステノンは、アルヌス種に存在する活性な植物性ジアリールヘプタノイドであり、抗炎症、抗腫瘍促進、抗アトピー性皮膚炎効果など、多くの生物学的活性を示します。 Hirsutenone Chemical Structure
  39. GN10664 Honokiol Honokiol Chemical Structure
  40. GC43885 Hypothemycin 真菌ポリケチドであるヒポテマイシンは、VEGFR2/VEGFR1、MEK1/MEK2、FLT-3 に対して 10/70 nM、17/38 nM、90 nM、900 nM/1.5 μM、および 8.4/2.4 μM の Kis を持つマルチキナーゼ阻害剤です。それぞれPDGFRβ/PDGFRα、およびERK1/ERK2。 Hypothemycin Chemical Structure
  41. GC38804 JWG-071 JWG-071 は、最初に報告された ERK5 のキナーゼ選択的化学プローブです。 JWG-071 は、ERK5 活性と BRD4 選択性を改善します。 JWG-071 は、ERK5 および BRD4 の薬理学をデコンボリューションするための切望されている化学プローブになります。 JWG-071 Chemical Structure
  42. GC33051 KO-947 KO-947 は、ERK1/2 キナーゼの強力かつ選択的な阻害剤であり、MAPK 経路の調節不全の腫瘍に有用である可能性があります。 KO-947 Chemical Structure
  43. GC44085 L-Sulforaphene 大根の種子から分離された L-スルフォラフェンは、イチジクの実生に対して約 2 x 10-4 M の ED50 を示します。L-スルフォラフェンは、EGFR、p-ERK1/2、NF-κB およびその他の信号。 L-Sulforaphene Chemical Structure
  44. GC17608 Lidocaine リドカイン (リグノカイン) は、複雑な電圧が関与し、依存性を利用してナトリウム チャネルを阻害します 。 Lidocaine Chemical Structure
  45. GC33831 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) リドカイン塩酸塩 (リグノカイン塩酸塩) (リグノカイン塩酸塩) は、複雑な電圧が関与し、依存性を使用してナトリウム チャネルを阻害します。 Lidocaine hydrochloride (Lignocaine hydrochloride) Chemical Structure
  46. GC30770 LM22B-10 LM22B-10 は、TrkB/TrkC ニューロトロフィン受容体の活性化因子であり、in vitro および in vivo で TrkB、TrkC、AKT、および ERK の活性化を誘導できます。 LM22B-10 Chemical Structure
  47. GC34650 Longdaysin Longdaysin は Wnt/β-カテニン シグナル伝達経路の阻害剤であり、CK1δ/ε 依存性 Wnt シグナル伝達をブロックすることで抗腫瘍効果を発揮します。 Longdaysin は CK1α、CK1δ、CDK7、ERK2 をそれぞれ 5.6 μM、8.8 μM、29 μM、52 μM の IC50 で阻害します。 Longdaysin Chemical Structure
  48. GN10267 Loureirin B Loureirin B Chemical Structure
  49. GC19235 LY3214996 LY3214996 (LY3214996) は、ERK1 および ERK2 の高度に選択的な阻害剤であり、生化学的アッセイにおける両酵素の IC50 は 5 nM です。 LY3214996 は、BRAF および RAS 変異がん細胞株の細胞 p-RSK1 を強力に阻害します。 LY3214996 は、MAPK 経路が変化した癌モデルにおいて強力な抗腫瘍活性を示します。 LY3214996 Chemical Structure
  50. GC31735 Magnolin Magnolia flos (Shin-Yi) の主要成分である Magnolin は、それぞれ 87 nM および 16.5 nM の IC50 で ERK1 および ERK2 のアクティブなポケットを標的とすることにより、Ras/ERKs/RSK2 シグナル伝達軸を阻害します。 Magnolin Chemical Structure
  51. GC36596 Methylnissolin アストラガルス・メンブラナセウスから分離されたメチルニソリン（アストラプテロカルパン）は、血小板由来増殖因子（PDGF）-BB による細胞増殖を 10 μM の IC50 で阻害します。 Methylnissolin Chemical Structure
  52. GC16007 Methylthiouracil メチルチオウラシルは抗甲状腺剤です。 Methylthiouracil Chemical Structure
  53. GC18156 MK8353 MK8353 (SCH900353) は、それぞれ 23.0 nM および 8.8 nM の IC50 を持つ、強力で選択的な経口利用可能な ERK1/2 阻害剤です。 MK8353 には抗腫瘍活性があります。 MK8353 Chemical Structure
  54. GC32789 Mogrol モグロールはモグロシドの生体代謝産物であり、ERK1/2 および STAT3 経路の阻害、または CREB 活性化の減少と AMPK シグナル伝達の活性化を介して作用します。 Mogrol Chemical Structure
  55. GC33857 Omtriptolide オムトリプトリド (PG490-88) は、漢方薬から精製されたトリプトリドの誘導体プロドラッグです。 Omtriptolide Chemical Structure
  56. GN10752 Pachymic acid Pachymic acid Chemical Structure
  57. GC10282 Piperlongumine

    抗がん作用と抗酸化作用を持つアルカロイド

     Piperlongumine Chemical Structure
  58. GC17407 Pluripotin Pluripotin は、それぞれ 98 nM および 212 nM の KD を持つ ERK1 および RasGAP の二重阻害剤です。 Pluripotin は、RSK1、RSK2、RSK3、および RSK4 もそれぞれ 0.5、2.5、3.3、および 10.0 μM の IC50 で阻害します。 Pluripotin Chemical Structure
  59. GC37071 Ravoxertinib hydrochloride ラボキセルチニブ塩酸塩 (GDC-0994 塩酸塩) は、ERK1 と ERK2 の IC50 がそれぞれ 6.1 nM と 3.1 nM で、ERK キナーゼ活性に選択的な経口で生物学的に利用可能な阻害剤です。 Ravoxertinib hydrochloride Chemical Structure
  60. GC62448 Rineterkib hydrochloride リネターキブ塩酸塩 (化合物 B) は、MAPK 経路の変異を活性化することを特徴とする増殖性疾患の治療における経口投与可能な ERK1 および ERK2 阻害剤です。この活性は、特に KRAS 変異 NSCLC、BRAF 変異 NSCLC、KRAS 変異膵臓がん、KRAS 変異結腸直腸がん (CRC)、および KRAS 変異卵巣がんの治療に関連しています。 Rineterkib 塩酸塩も RAF を阻害します。 Rineterkib hydrochloride Chemical Structure
  61. GC69821 RLX-33

    RLX-33は、有効かつ選択的で血液脳関門透過性を持つrelaxin family peptide 3 (RXFP3)拮抗剤であり、relaxin 3によるERK1/2リン酸化の誘導も阻害します。RXFP3およびERK1とERK2のリン酸化に対するIC50はそれぞれ2.36μM、7.82μM、13.86μMです。RLX-33はR3/I5 RXFP3選択性アゴニストによるラットの食物摂取増加を阻止することができます。RLX-33は代謝症候群の研究に使用されます。

     RLX-33 Chemical Structure
  62. GC16001 SCH772984

    ERK1/2の選択的阻害剤

     SCH772984 Chemical Structure
  63. GC17425 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) タウロウルソデオキシコール酸 (タウロルソデオキシコール酸; TUDCA) ナトリウムは、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。 Sodium Tauroursodeoxycholate (TUDC) Chemical Structure
  64. GC34181 Tauroursodeoxycholate (TUDCA)

    タウロウロデオキシコール酸（TUDCA）は、エンドプラズミック・レチクル（ER）ストレス阻害剤です。タウロウロデオキシコール酸（TUDCA）は、カスパーゼ-3やカスパーゼ-12などのアポトーシス分子の発現を著しく減少させます。また、タウロウロデオキシコール酸（TUDCA）はERKも阻害します。

     Tauroursodeoxycholate (TUDCA) Chemical Structure
  65. GC34831 Tauroursodeoxycholate dihydrate Tauroursodeoxycholic 酸 (Tauroursodeoxycholic 酸; TDUCA) 二水和物は、小胞体 (ER) ストレス阻害剤です。タウロウルソデオキシコール酸は、カスパーゼ-3 やカスパーゼ-12 などのアポトーシス分子の発現を大幅に減少させます。 Tauroursodeoxycholate も ERK を阻害します。 Tauroursodeoxycholate dihydrate Chemical Structure
  66. GC34057 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) TBHQ (tert-ブチルヒドロキノン) (tert-ブチルヒドロキノン) は、広く使用されている Nrf2 活性化剤であり、Nrf2 の活性化を通じてドキソルビシン (DOX) 誘発心毒性から保護します。 TBHQ (tert-ブチルヒドロキノン) (tert-ブチルヒドロキノン) も ERK 活性剤です。メラノーマにおけるデヒドロコリダリン (DHC) 誘発細胞増殖阻害を救済します。 TBHQ (tert-Butylhydroquinone) Chemical Structure
  67. GC39074 Tenuifoliside A Tenuifoliside A は Polygala tenuifolia から分離され、抗アポトーシス作用と抗うつ作用があります。 Tenuifoliside A Chemical Structure
  68. GC41573 Theaflavin 3,3'-digallate テアフラビン 3,3'-ジガレート (TF-3) は、IC50 が 2.3 μM の強力なジカウイルス (ZIKV) プロテアーゼ阻害剤です。 Theaflavin 3,3'-digallate Chemical Structure
  69. GC30162 trans-Zeatin trans-Zeatin は植物のサイトカイニンであり、細胞の成長、分化、分裂において重要な役割を果たします。 trans-Zeatin は、UV による MEK/ERK の活性化も阻害します。 trans-Zeatin Chemical Structure
  70. GC11422 Ulixertinib (hydrochloride) ウリキセルチニブ (塩酸塩) (BVD-523 塩酸塩) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、選択性の高い、ATP 競合的かつ可逆的な共有結合阻害剤です。ウリキセルチニブ (塩酸塩) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。 Ulixertinib (hydrochloride) Chemical Structure
  71. GC38679 Urolithin B ウロリチン B は、エラジタンニンの腸内微生物代謝産物の 1 つで、抗炎症作用と抗酸化作用があります。 Urolithin B Chemical Structure
  72. GC17031 VRT752271 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、ERK2 に対する IC50 が 0.3 nM 未満の、ERK1/2 キナーゼの強力な経口活性、高選択性、ATP 競合性および可逆的共有結合阻害剤です。 VRT752271 (BVD-523; VRT752271) は、A375 黒色腫細胞株のリン酸化 ERK2 (pERK) および下流キナーゼ RSK (pRSK) を阻害します。 VRT752271 Chemical Structure
  73. GC13115 VX-11e

    選択的ERK阻害剤

     VX-11e Chemical Structure
  74. GC12691 XMD17-109

    ERK5選択的阻害剤

     XMD17-109 Chemical Structure
  75. GC11076 XMD8-92

    ERK5選択的阻害剤

     XMD8-92 Chemical Structure

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